盐酸替利定片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2015年5月15日

【特殊标记】

【药品名称】

通用名称: 盐酸替利定
英文名称:Tilidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Tiliding Pian

【成份】

本品主要成份为盐酸替利定
其化学名称为:(1RS,2SR)-2-(二甲基氨基)-1-苯基-3-环己烯-1-羧酸乙酯盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C17H23NO2·HCl
分子量:309.83

【性状】

本品为白色薄膜衣片。

【适应症】

适用于减轻中度或重度疼痛,包括术后急性疼痛和与肿瘤相关的慢性疼痛。

【规格】

(1)50mg;(2)100mg

【用法用量】

遵医嘱口服。
成人一次50mg,一日3~4次。
严重疼痛可在医生指导下适当加量,如术后镇痛:初次100mg,2小时后加服100mg,4~5小时后再加100mg,然后按照常规剂量服用。

【不良反应】

盐酸替利定可能引起恶心、呕吐、便秘、困倦、精神错乱、口干、出汗、颜面发红、眩晕、心动过缓、心悸、体位性低血压、体温过低、不安、情绪变化和瞳孔缩小。可能有排尿困难、输尿管或胆管痉挛。颅内压可能升高。可能发生荨麻疹和瘙痒。

【禁忌】

禁用:对应用本药后有血压升高史者、头部损伤者、颅内压升高者、急性酒精中毒者、胆道术后者、支气管哮喘、呼吸抑制、发绀或其它呼吸功能严重紊乱者、心肌缺血、心力衰竭者、卟啉症、正在使用单胺化酶抑制剂或中断治疗不到14天者。

【注意事项】

应用本品前首先应考虑到出现呼吸抑制的严重性。
根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定,对癌症病人镇痛使用本药应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。
甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能减退症、肝功受损、前列腺肥大或休克患者应慎用盐酸替利定。肠道炎症或梗阻患者应慎用。老年患者和疲惫患者剂量应减少。
中枢神经系统抑制剂如乙醇麻醉药、安眠镇静药、神经镇静药如酚噻嗪类合用,盐酸替利定的抑制作用会增强。
盐酸替利定反复给药可能产生药物滥用和依赖。有报道过发生接触性皮炎。
服用盐酸替利定的患者不应驾驶机动车辆,操作机器或者饮用含酒精饮料。肾功损伤患者应减少剂量。
置于儿童不可触及之处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未确定安全性,建议不用。分娩时使用可能导致新生儿呼吸抑制。

【儿童用药】

暂无儿童用药数据。

【老年用药】

遵医嘱减少药量。

【药物相互作用】

替利定与酒精或镇静剂、催眠药、麻醉剂同时使用,能增强中枢神经系统的抑制作用,与单胺化酶抑制剂同时使用,可增强阿片样作用及导致精神错乱、焦虑、呼吸抑制、高血压和昏迷。

【药物过量】

药物过量可致呼吸抑制及其它重要功能的抑制。尤其儿童可能产生惊厥。对药物过量可对症和支持疗法,包括重复剂量的纳洛酮解毒、胃肠道灌洗、呕吐。

【药理毒理】

药理作用
盐酸替利定阿片类强效麻醉性镇痛药,其化学结构与哌替啶相似。动物试验显示,替利定具有阿片样药理作用,给予纳洛酮后可逆转其镇痛作用出现轻度撤药症状。替利定本身为弱阿片受体激动剂,而其活性代谢产物去甲替利定则对阿片受体具有很强的亲和力。去甲替利定能透过大鼠血脑屏障,替利定的镇痛作用与去甲替利定的血浆和脑内浓度具有相关性。替利定与其他麻醉性镇痛药在大鼠中具有交叉耐受性,并具有一定程度的依赖潜力。
毒理研究
急性毒性
小鼠口服盐酸替利定的LD50为571.47mg/kg。
遗传毒性
盐酸替利定Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验结果均呈阴性,对CHL细胞染色体畸变试验中,在S9活化和非活化两种测试条件下,24和48小时收获细胞进行的染色体畸变分析均在正常范围。说明盐酸替利定未呈致突变性。
生殖毒性
大鼠和家兔经口或皮下注射给予盐酸替利定剂量25mg/kg和50mg/kg,未见盐酸替利定所致的胎仔异常。在交配前及在怀孕和哺乳期间给鼠口服10周试验药物,最高剂量组(100mg/kg)上也没有影响受胎能力,幼鼠的产前损伤及哺乳期间的影响均未发现。
依赖性
盐酸替利定具有一定药物依赖性,但其药物依赖性较低。盐酸替利定口服给药产生的依赖性高于非口服给药。
给猴子进行47天连续给药(前28天每天皮下注射4次,16mg/kg,然后注射20mg/kg至第47天时停止给药),在停止给药后的自然戒断期间仅出现轻度的戒断反应,戒断反应程度低于吗啡可待因和右丙酚。

【药代动力学】

替利定为前药,口服吸收较快而完全,经肝脏代谢为去甲替利定(NT)及双去甲替利定(BNT),90%以代谢物形式随尿液排泄。活性代谢产物去甲替利定消除半衰期为3.5小时,口服达峰时间约45分钟。口服后只有3%药物以去甲替利定形式消除,不到0.1%的以原型消除,不到5%以BNT形式消除。

【贮藏】

密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝箔PVC硬片。12片/板,1板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

【麻醉药品生产定点批件号】

【批准文号】

国药准字H20150038,国药准字H20150037

【生产企业】

企业名称:河北奥星集团药业有限公司
生产地址:河北省新乐市南环东路1号
邮政编码:050700
电话号码:(0311)85196888
传真号码:(0311)85196969
网    址:http://www.aoxingyaoye.com/
  • 说明书修订日期

  • 特殊标记

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 麻醉药品生产定点批件号

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 1
  • 国产上市企业数 1
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20150038
盐酸替利定片
50mg
片剂
河北奥星集团药业有限公司
化学药品
国产
2020-03-18
国药准字H20150037
盐酸替利定片
100mg
片剂
河北奥星集团药业有限公司
化学药品
国产
2020-03-18

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸替利定片
河北奥星集团药业有限公司
国药准字H20150038
50mg
片剂
中国
在使用
2020-03-18
盐酸替利定片
河北奥星集团药业有限公司
国药准字H20150037
100mg
片剂
中国
在使用
2020-03-18

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药品中标情况

药品规格: 2
中标企业: 1
中标省份: 1
最低中标价18.96
规格:50mg
时间:2024-10-15
省份:四川
企业名称:河北奥星集团药业有限公司
最高中标价0
规格:100mg
时间:2024-10-15
省份:四川
企业名称:河北奥星集团药业有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
盐酸替利定片
片剂
50mg
10
18.965
189.65
河北奥星集团药业有限公司
河北奥星集团药业有限公司
四川
2024-10-15
查看
盐酸替利定片
片剂
100mg
10
35.97
359.7
河北奥星集团药业有限公司
河北奥星集团药业有限公司
四川
2024-10-15
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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
奥星制药有限公司
奥星制药有限公司
神经系统
疼痛
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OR

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 1
  • 新药申请数 3
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXHL0600337
盐酸替利定片
河北奥星集团药业有限公司
新药
3.1
2006-05-24
2007-04-13
已发批件河北省 ES531267988CN
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CXHS1300017
盐酸替利定片
河北奥星集团药业有限公司
新药
3.1
2013-02-04
2015-05-27
制证完毕-已发批件河北省 1083735779513
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CXHS1300018
盐酸替利定片
河北奥星集团药业有限公司
新药
3.1
2013-02-04
2015-05-27
制证完毕-已发批件河北省 1083735779513
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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