盐酸雷莫司琼口内崩解片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月06日

【药品名称】

通用名称： 盐酸雷莫司琼口内崩解片
商品名称：奈西雅
英文名称：Ramosetron Hydrochloride Orally Disintegrating(OD) Tablets
汉语拼音：Yansuan Leimosiqiong Kouneibengjiepian

【成份】

本品主要成份及其化学名称为：盐酸雷莫司琼
(-)-(R)-5-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole monohydrochloride
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₇N₃O·HCl
分子量：315.80

【性状】

本品为顶部扁平的半球状片剂，球面为淡红黄色，平面为暗红黄色。

【适应症】

化疗药物(如顺铂等)引起的消化道症状(恶心、呕吐)等。

【规格】

0.1mg。

【用法用量】

通常，成人口服盐酸雷莫司琼1日1次，每次0.1mg。必要时可根据年龄、症状酌情增减。服用时将本药放在舌面上用唾液润湿，并用舌头轻轻舔碎，崩解后随唾液咽下。也可直接用水送下。

【不良反应】

上市前进行安全性评价的总计278例中，有6例（２.2％）出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。
1.严重不良反应：休克、过敏样反应(发生率不清楚)；当出现休克、过敏样反应(不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等)时，应充分观察，出现异常时中止给药，并进行适当的处置。
2.５-HT₃受体拮抗剂共有的严重不良反应：癫痫样发作(发生率不清楚)：在国外，有其他5-HT₃受体拮抗型止吐剂发生癫痫样发作的报道。
3.其他不良反应：

【禁忌】

对本药成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.本药在口腔内崩解，但不会经口腔粘膜吸收，须用唾液咽下或水送服。
2.本药限于抗肿瘤治疗(如化疗中使用顺铂等)引起的强烈恶心、呕吐时使用。
3.本药主要用于预防恶心、呕吐；对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。
4.在给化疗药物1小时前服用。
5.在癌症化疗的各疗程中，服用本药不能超过5天。
6.使用化疗药后，服用本品不能很好控制恶心、呕吐等症状时，可以考虑使用其他止吐剂(如注射剂等)。
7.将本药从PTP包装中取出时，有可能出现边缘缺损，但并非质量问题。出现缺损时应让患者全量服药。
另外，从PTP包装取药时最好不要用指甲而是用指腹压出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.关于妊娠期给药的安全性尚未确立。2.对哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

【儿童用药】

对儿童给药尚无使用经验，其安全性还没有确立。

【老年用药】

老年患者通常生理功能低下，给药时要观察患者的状态，出现不良反应时，应采取适当的处理或停药等。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

顺铂等化疗药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT₃受体结合，该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为，盐酸雷莫司琼是通过阻断5-HT₃受体而发挥止吐作用。
1.5-HT₃受体拮抗作用
在豚鼠离体结肠的5-羟色胺诱发收缩实验中，显示了强效、高选择性的5-HT₃受体拮抗作用。另外，在大鼠和雪貂5-羟色胺诱发BJ反射实验中，经口给药，显示了强效持久的5-HT₃受体拮抗作用。
2.化疗药物诱发呕吐的抑制作用
对顺铂诱发雪貂的呕吐，经口给药后，显示了强效持久的抑制作用。

【药代动力学】

健康成人口服本药0.4～1.6mg时，血浆中原药浓度在给药后约2小时达峰，半衰期约为5小时。Cmax和AUC与给药量成正比，体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是50%以上。给药后24小时尿中原药排泄率是8～13%。尿中除原药外，代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合物。健康成人反复用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

【贮藏】

遮光、密封、室温保存。

【包装】

铝塑包装，2片/盒，5片/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

JX20000302

【进口药品注册证号】

BH20030099

【批准文号】

国药准字J20030073

【生产企业】

生产企业：日本安斯泰来制药株式会社
生产地址：日本国东京都中央区日本桥本町2-3-11
邮政编码：1038411
分装企业：安斯泰来制药(中国)有限公司
分装地址：沈阳市沈阳经济技术开发区10号路6甲3号
邮政编码：110141
产品咨询电话：(010)65612472
工厂电话：(024)25814488
工厂传真：(024)25815211