硫酸阿扎那韦胶囊

【药品名称】

通用名称：硫酸阿扎那韦胶囊
商品名称：锐艾妥
英文名称：AtazanavirSulfateCapsules
汉语拼音：RuiAiTuo(LiuSuanAZhaNaWeiJiaoNang)

【成份】

本品主要成份为硫酸阿扎那韦。

【性状】

本品为硬胶囊剂，内容物为白色或微黄色颗粒或粉末。

【适应症】

本品用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV-1感染。

【规格】

0.1克(按C38H52N6O7计算)

【用法用量】

1.成人:硫酸阿扎那韦胶囊必须进食时服用。
2.本品口服推荐剂量为:(1)初治患者：阿扎那韦400mg(2粒200mg胶囊)每日1次,进食时服用。
(2)尚无阿扎那韦/利托那韦在初治患者中使用的资料。
(3)经治患者：阿扎那韦300mg(2粒150mg胶囊)每日1次,与利托那韦100mg每日1次合用,进食时服用。
(4)既往病毒学无效的经治患者不推荐阿扎那韦不与利托那韦联合的治疗方案。
(5)阿扎那韦与利托那韦剂量超过100mg合用的疗效及安全性尚未得到证实。
(6)使用更高剂量的利托那韦可能改变阿扎那韦的安全性(心

【不良反应】

1.常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、胃痛、皮疹、发热、咳嗽、失眠、抑郁、手脚麻木等。
2.可出现皮肤及眼睛发黄、眩晕，可诱发糖尿病和血糖升高，对血液病患者可能会增加出血倾向，可使心电图显示P-R间期延长。
3.严重者可发生代谢性酸中毒，一般多发生于女性或肥胖者。
4.脂质代谢障碍很少出现，黄疸发生率与剂量相关。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用。
2.严重肝损害患者禁用。

【注意事项】

1.具有轻、中度肝损害的患者慎用。
2.本品主要经肝脏代谢，具有轻、中度肝损害的患者应用时易发生药物蓄积，注意调整剂量。
3.当与一些可使心电图P-R间期延长的药物如阿托品合用时，应注意心脏监护。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：不能用于3个月以下的婴儿。
妊娠与哺乳期注意事项：慎用。
老人注意事项：慎用。

【药物相互作用】

1.本品是中度CYP3A抑制剂，抑制常数为2.2～2.7nmol/L。
与CYP3A强大的抑制剂利托那韦合用，本品的血药浓度增加数倍。
2.与CYP3A诱导剂艾法韦仑合用，本品的Cmax、AUC和Cmin分别减少了59%、74%和99%。
3.健康志愿者服用本品1h后再给予司他夫定和去羟肌苷未产生明显的相互作用，而当三药同时服用，本品的Cmax和AUC分别减少了89.3%和87%，原因可能是去羟肌苷导致抗酸的缓冲作用的形成所致。
4.本品与拉米夫定以及齐多夫定合用时剂量不需调整。
5.本品400mg，每日1次，与沙

【药理作用】

1.作用机制：阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。
本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒体的形成。
2.体外抗病毒活性：在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株，阿扎那韦的平均50%有效浓度（EC50）为2～5nM。
阿扎那韦对细胞系中HIV-1M亚型病毒A，B，C，D，AE，AG，F，G，J分离株有活性。
但对HIV-2型分离株有不同的活性（1.9～32nM），EC50值高于抑制失败病毒株的EC50值。
3.致癌作用，致突变作用和对生育的损害：(1)在大鼠和小鼠中进行了为期2年的致癌作用研究。
在雌性小鼠高剂量研究中，全身暴露于比人体推荐的400mg临床剂量高7.2倍剂量时，良性肝细胞腺瘤的发生率增加。
研究中雄性小鼠暴露于任何剂量肿瘤的发生率都未见增加。

【贮藏】

25℃保存。

【包装规格】

60粒/瓶。

【有效期】

24月

【批准文号】

H20110493

【生产企业】

企业名称：Bristol-MyersSquibbCompany

企业简称：Bristol-MyersSquibbCompany