羟基脲胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年09月21日
修改日期：2015年11月18日

【药品名称】

通用名称： 羟基脲胶囊
英文名称：Hydroxycarbamide Capsules
汉语拼音：Qiangjiniao Jiaonang

【成份】

化学名称为：羟基脲。
化学结构式：

分子式：CH₄N₂O₂
分子量：76.06

【性状】

本品为胶囊剂，内装白色结晶性粉末；无臭无味、易溶于水。

【适应症】

主要用于治疗慢性粒细胞白血病，慢性粒细胞白血病的加速期和急变期、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。另对头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效，与放射治疗同时应用可作为放射增敏剂，可增加治疗头颈部鳞癌的疗效。

【规格】

0.25g

【用法用量】

口服。
1.成人常用量
(1)慢性粒细胞白血病：可根据患者用药前病情及白细胞数高低而决定剂量，一般开始剂量为每日按体重20-30mg/kg，1次或分2次口服，当白细胞下降至10×10⁹/L以下时，减量至约为每日20mg/kg，口服维持或改间歇服用。
(2)头颈癌、卵巢癌等：剂量为每次按体重60-80mg/kg，或按体表面积2000-3000mg/m²，每周2次，单独服用或与放疗合用；亦可每日按体重20-30mg/kg，每日1次口服给药。
2.小儿常用量：尚未确定。

【不良反应】

1.造血系统：较常见的有白细胞减少、血小板减少、贫血或红细胞形态异常。
2.消化系统：较常见的有胃纳减退、恶心、呕吐，较少见的有便秘，长期服用本品可发生口腔粘膜炎、口腔溃烂、腹泻等。
3.其他：皮疹、红斑、瘙痒、皮肤色变深等皮肤反应及脱发较为少见，可偶然发生血尿酸增高或尿酸性肾病，偶见头痛、倦睡、头晕、幻觉、惊厥等神经毒性表现及药物性发热。
4.国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正常接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。

【禁忌】

1.水痘，带状疱疹者禁用。
2.各种严重感染者禁用。

【注意事项】

1.骨髓抑制、严重贫血、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等慎用。
2.患者应避免接受疫苗的免疫接种。
3.服用本品可使患者的血尿素氮、血尿酸及肌酐浓度暂时性增高。
4.服用本品时应适量增加液体摄入量，以增加尿量及尿酸的排出。
5.治疗前后及治疗期要严密定期随访血常规、血小板计数、血尿素氮、尿酸、肌酐浓度,若出现显著的粒细胞或血小板减低，如白细胞下降至2.5×10⁹/L或血小板下降至100×10⁹/L以下，应暂停服用本品，并予相应处理。
6.与放疗合用时，应在放疗前7日开始给药，并严密观察血象，若出现严重的放疗不良反应，也应考虑减少或暂停服用本品。
7.对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊前后都要洗手。该药应当远离儿童。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠3个月内的孕妇或哺乳期妇女避免服用。

【儿童用药】

无可靠参考文献。

【老年用药】

老年患者服用本品应适当减少剂量。

【药物相互作用】

1.本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，必须调节上述抗痛风药物剂量，以控制痛风病变及血尿酸的浓度。本品与别嘌呤醇合用时能预防并逆转本品所致的高尿酸血症。
2.与能引起白细胞或血小板减低的药物或与放射疗法联合应用时，应严密观察患者血象，并依此适当调节本品的用量。
3.本品与烷化剂和放射线无交叉耐药性。
4.本品对中枢神经系统有抑制作用，并能产生嗜睡。与戊巴比妥，甲喹酮硝西泮、麻醉药、酚噻嗪类，三环类抗忧郁药等合用，产生相加作用后注意调整剂量。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品为核苷二磷酸还原酶抑制剂，可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，因而选择性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，并能直接损伤DNA，但对RNA及蛋白质的合成并无抑制作用。本品可作用于细胞周期的S期，能使部分细胞阻滞至G1/S期的边缘，故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物。

【药代动力学】

本品口服吸收较快，2小时后血清浓度已达高峰，半衰期(t_1/2)为3-4小时，可透过血脑屏障。主要在肝内代谢，由尿中排泄，排泄量个体差异大，肾功能受损病人慎用，4小时内排出约60%，12小时内排出约80%。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

药用塑料瓶，60粒×1瓶。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0034)-2002

【批准文号】

国药准字H14023012

【生产企业】

企业名称：山西振东安特生物制药有限公司
生产地址：山西省晋中市箕城路908号(晋中经济技术开发区民营科技园)
邮政编码：030600
电话号码：0354-24667996
传真号码：0354-2467981
网    址：www.sxante.com.cn
如有问题请与本公司直接联系

【修订/勘误】

关于修订羟基脲制剂说明书的通知
国食药监注[2008]688号

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
为控制羟基脲制剂的使用风险，保护患者用药安全，国家局决定对羟基脲制剂的说明书进行修订。现将有关事项通知如下：
一、说明书〔不良反应〕增加以下内容：国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。
二、说明书〔注意事项〕增加以下内容：对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。
请通知辖区内药品生产企业尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。相关药品生产企业还应主动跟踪该类药品临床应用的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。

国家食品药品监督管理局
二○○八年十一月二十七日