利多布比卡因注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2009年05月31日
修改日期：2011年05月10日

【警告】

警示语：对本品中任一成分或任何酰胺类局麻药过敏者禁用。注射本品时应注意，以免发生血管内注射。

【药品名称】

通用名称： 利多布比卡因注射液
英文名称：Bupivacaine Hydrochloride and lidocaine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Liduo Bubikayin Zhusheye

【成份】

本品为复方制剂，其组分为：每支含盐酸利多卡因100mg与盐酸布比卡因37.5mg。辅料为：氯化钠。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

适用于眼科手术中局部或区域性周围神经的麻醉（如眼球外、球后或面部麻醉）。

【规格】

每支装10ml。

【用法用量】

本品需注射给药，成人最大推荐总量一般不超过12ml。
眼球后麻醉：2-5ml，其中一部分注射于眼球后，剩余部分阻断面部神经。
眼球周麻醉：一般剂量为6-12ml。

【不良反应】

1、中枢神经系统：特点为兴奋和/或抑制，如不安，焦虑，耳鸣，视物模糊或颤抖或继发惊厥，困倦乃至意识丧失和呼吸停止：其他如恶心、呕吐、寒战、瞳孔缩小等。需立即治疗。
2、心血管系统：与高血药水平相关的心肌抑制，心输出量降低，低血压，心搏过缓，心室心律失常，甚至心脏停止等，需立即治疗。
3、过敏反应：较少见，如荨麻疹、瘙痒、红斑、血管神经性水肿（包括喉部水肿）、心动过速、恶心、呕吐、头晕、过度出汗等，可按常规方法处理。

【禁忌】

1、对本品中任一成分或任何酰胺类局麻药过敏者禁用。
2、斯-亚二氏综合征、午-帕-怀三氏综合征或未装人工起搏器伴有严重窦房房室或心室阻断者禁用。

【注意事项】

1、注射本品时应注意，以免发生血管内注射。
2、使用本品后应仔细和连续监测患者的心血管、呼吸指标和意识状态，不安，焦虑，耳鸣，头晕，视物不清，震颤，困倦等可能是发生中枢神经系统毒性的早期警告迹象。
3、身体虚弱者、老年患者、急病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减量使用，严重休克或心脏停止者应小心使用。
4、肝病患者或心血管功能障碍者应慎用本品。
5、药品性状发生改变时禁止使用。
6、因本品不含防腐剂，未用完的剩余药液应丢弃。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

适当和良好控制的人体试验尚未进行，孕妇应慎用，本品对婴儿有潜在的严重不良反应，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

12岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。

【老年用药】

无特别说明。用量酌减或遵医嘱。

【药物相互作用】

β-阻断剂能降低肾血流，与本品并用会减慢利多卡因的清除；多卡胺与利多卡因的药理特性相似，与本品并用会增加不良反应的发生，包括中枢神经系统反应如癫痫发作等。
本品使用时若加入血管收缩剂如肾上腺素以降低全身吸收速度，此时合用单胺氧化酶（MAO）抑制剂或三环类抗抑郁药会产生严重持续的高血压；吩噻嗪和苯丙甲酮会降低或反转肾上腺素的加压作用；合用血管加压药和麦角类催产药会导致严重持续的高血压或脑血管意外。一般应避免与上述药物合用，如果必须合用治疗，必须对病人细心监控。

【药物过量】

药物过量可能导致心血管和中枢神经系统毒性作用，出现室性心律失常、心输出量降低、动脉血压下降甚至心脏停止；不安、战栗、寒战，继发至惊厥，甚至呼吸停止等现象，应立即对症治疗。

【药理毒理】

1、药理作用
盐酸利多卡因和盐酸布比卡因均为酰胺类局部麻醉药，能阻断神经冲动的发生与传导，阻断感觉神经而产生麻醉。
2、毒理研究
致突变性：本品中盐酸利多卡因、布比卡因的致突变试验结果为阴性。
生殖毒性：小鼠皮下给予30mg/kg剂量的利多卡因（约为以体表面积折算的人用最大推荐剂量200mg的1.4倍），大鼠给予人用量6.6倍的剂量，均未显示出对胎儿有害。对孕妇或胎儿的作用尚未进行适当的对照研究。是否会分泌至乳汁尚不清楚。盐酸利多卡因可透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白症，应慎用。
大鼠和家兔分别给予人用最大日推荐剂量（400mg）9倍和5倍的布比卡因，显示大鼠的新生儿存活率有所降低，对家兔有杀死胚胎作用。对人类孕期正在生长的胎儿尚未进行适当的对照研究，会有很少量分泌至乳汁。

【药代动力学】

根据国外产品说明书，6名试验者单次给予本品10ml进行眼球后麻醉，利多卡因的达峰时间约为20min（12-30min），峰浓度为1287±522ng/ml，AUC为2913±1497ng.h/ml；布比卡因的达峰时间约为21min（12-33min），峰浓度为552±218ng/ml，AUC为1291±536ng.h/ml。
利多卡因的蛋白结合率主要取决于药物浓度，浓度增加百分率会降低，浓度为1-4mg/ml时为60-80%，此外还取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。给药途径会影响分布，可分布得较广至全身组织，在高灌注器官如肝、肺、心脏和脑中浓度较高。静注后的清除半衰期一般为1.5-2小时；通过肝脏代谢，代谢物的药理/毒理性质与其相似，但强度要低；主要由肾脏清除，至多10%的药物以原形在尿中清除。易于穿过胎盘和血脑屏障；肝功能的改变会使其动力学发生变化，肝功能障碍者半衰期会延至2倍或更长；肾功能障碍不影响其动力学，但会增加代谢蓄积，透析对动力学只有轻微影响。
布比卡因主要在肝脏代谢，静注后半衰期为2.7小时，肾脏为主要消除器官，仅有6%以原形自尿清除。肝病特别是严重肝病患者对其潜在毒性的敏感性会增加。胎儿/母体比率较低，为0.2-0.4。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

安瓿，2支/盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH06142009

【批准文号】

国药准字H20090253

【生产企业】

企业名称：江西青峰药业有限公司
生产地址：江西省赣州市沙河工业园
邮政编码：341000
电话号码：400-882-6066（销售）0797-7020096（质量）
传真号码：0797-7020593