己酮可可碱氯化钠注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年11月23日
修改日期：2009年02月18日

【警告】

使用前请详细检查，如有药液混浊或异物、瓶口松动、瓶身裂纹等情况，请勿使用。

【药品名称】

通用名称： 己酮可可碱氯化钠注射液
商品名称：丹可
英文名称：Pentoxifylline and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Jitongkekejian Lühuana Zhusheye

【注册商标】

丹鸥

【成份】

本品主要成份为己酮可可碱。
化学名称：3，7-二氢-3，7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2，6-二酮。
化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈N₄O₃
分子量：278.31
本品所含的辅料为氯化钠和注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

①脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；
②外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉阻塞、间歇性跛行或静息痛；
③内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；
④眼部循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。

【规格】

250ml:己酮可可碱0.2g与氯化钠2.25g

【用法用量】

静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2～3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1～2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。

【不良反应】

胃肠不适，如上腹部压迫感或饱胀感、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、眩晕、头痛，在个别情况下可能需要停药。少数病人可能出现烦躁不安和睡眠障碍。潮红、心动过速、心绞痛及血压下降的报道非常少见，多发生在大剂量应用本品时。对于这种病例，通常考虑减少每日用量或终止治疗。罕见皮肤或全身过敏反应，如瘙痒、皮疹及血管神经性水肿，停药后一般很快消失。偶然情况下，有发展为过敏性休克的报道。少数患者可见血小板减少。

【禁忌】

对己酮可可碱过敏者，脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压，严重的心律失常者禁用本品。

【注意事项】

①低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱的倾向；
②根据肾功能调整剂量；
③本品为含钠制剂，需低钠者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本药可通过乳汁分泌，妊娠及哺乳期妇女不推荐使用。

【儿童用药】

儿童不推荐使用。

【老年用药】

老年患者在肝脏代谢缓慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。

【药物相互作用】

本品可增强降压药、降糖药及抗凝药的作用。

【药物过量】

目前尚没有此方面的资料。

【药理毒理】

药理作用
己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚需确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，影响微循环并提高组织的供氧量。
毒理研究
遗传毒性：小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍，以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍)，未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格对照的研究。怀孕期间，己酮可可碱只有在对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢产物可以分泌到乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，需在停止哺乳或停止用药中做出选择。
致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg(以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍，以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍)，然后再以非暴露量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。

【药代动力学】

本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

包装材料：玻璃输液瓶，药用卤化丁基橡胶塞；包装规格：每瓶250ml,每箱30瓶。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

国家药品标准WS₁-(X-117)-2004Z

【批准文号】

国药准字H20030203

【生产企业】

企业名称：辽宁海神联盛制药有限公司LIAONING HISHEN LIANSHENG PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
生产地址：丹东市浪头镇金泉路3号
邮政编码：118009
电话号码：0415-2315111
传真号码：0415-2315880