拉呋替丁分散片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2008年06月30日
修改日期:2012年10月19日
修改日期:2013年03月13日
修改日期:2014年03月25日
修改日期:2015年08月11日

【药品名称】

通用名称: 拉呋替丁分散片
商品名称:乐美汀
英文名称:Lafutidine Dispersible Tablets
汉语拼音:Lafutiding Fensan Pian

【成份】

主要组成成分 拉呋替丁
化学名称:(±)-2-[2-(呋喃甲基)亚磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶基甲基)-2-吡啶]-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
化学结构式:

分子式:C22H29N3O4S
分子量:431.56

【性状】

本品为类白色片。

【适应症】

【规格】

5mg

【用法用量】

成人口服,一次10mg(2片),一日2次。餐后或睡前服用。

【不良反应】

据文献报道,在包含1287例受试者的临床研究中,拉呋替丁不良反应总发生率2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例),22例出现实验室检查值异常。
(一)可能出现的严重不良反应
1、肝功能损害:可能出现伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察,一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相对应的处理。
2、粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相应的处理。
(二)可能出现的与其它H2受体阻滞药类似的严重不良反应:
文献报道,H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。
(三)其它的不良反应:
可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。
类别\发生率 0.1—<5% <0.1% 不详
过敏症状     皮疹、荨麻疹、瘙痒
血液 白细胞数增加 嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少 Hb减低
肝脏 AST、ALT、ALP、γ-GTP、总胆红素升高 LDH、TTT升高  
肾脏 尿蛋白异常 BUN升高  
*神经精神系统   头痛失眠、嗜睡 可逆性神经错乱、幻觉、眩晕
循环系统   心悸、发热感、潮热  
消化系统 便秘 腹泻、大便硬结 恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振
其他 血清尿酸升高、CL升高 月经延迟、血升高、血减低 乳房女性化
*其它H2受体阻滞药有痉挛出现的报道。

【禁忌】

本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者。

【注意事项】

1.有药物过敏史的患者慎用;
2.老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用;
3.透析患者慎用;
4.治疗前应证实胃溃疡为良性,用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中,提示授乳期妇女给药期间应停止授乳。妊娠中给药有关安全性尚未确立,除非可能的治疗获益大于风险,否则妊娠妇女或怀疑妊娠的妇女不应服用本品。

【儿童用药】

儿童无使用经验,安全性尚未确立。

【老年用药】

一般高龄者的生理机能减低,需注意用量、给药间隔期,在密切观察下慎重给药。

【药物相互作用】

其它H2受体阻滞药能与细胞色素P450结合,从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性,因此本品与华法林、苯妥英茶碱、苯巴比妥、安定或普奈洛尔和西米替丁合用时应注意。

【药物过量】

健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg,一日2次,共8日反复口服(Cmax804ng/ml),未见血压等变化。尚无其他相关药物过量资料。

【药理毒理】

药理作用
拉呋替丁为H2受体阻滞药,可持续抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥保护胃粘膜、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。
毒理研究
遗传毒性:细菌诱变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时,哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。
生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前及妊娠早期给药:拉呋替丁对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代动物的无毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天,对生殖能力的NOAEL为300mg/kg/天,对子代动物的NOAEL为300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药:未发现拉呋替丁对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠的NOAEL为100mg/kg/天,对生殖能力的NOAEL为1000mg/kg/天,对子代动物的NOAEL为1000mg/kg/天。拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mg/kg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。
(3)大鼠围产期给药:拉呋替丁对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天,对生殖能力的NOAEL为300mg/kg/天,对子代动物的NOAEL为300mg/kg/天。
致癌性:小鼠连续给药78周,大鼠连续给药104周的致癌试验结果为阴性。

【药代动力学】

健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,Tmax为0.8±0.1小时,Cmax为174±20ng/ml,T1/2β为3.30±0.39小时,AUC0-24hr为793±85ng·hr/ml。进食状态下Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。
空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。
体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时,人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。
特殊人群:
高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60ml/min,平均值45.2±7.8ml/min)比较,血中浓度变化无差异。
透析患者:透析患者与健康成人相比,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,T1/2约延长2倍,AUC增加3倍。经血液透析拉呋替丁被清除7-18%。
儿童:尚未进行药代动力学的研究。

【贮藏】

遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

药品包装用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片包装,外封复合膜袋;4片/盒、6片/盒、8片/盒、12片/盒、14片/盒、20片/盒、24片/盒、28片/盒、30片/盒、40片/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

YBH07992008

【批准文号】

国药准字H20080449

【生产企业】

企业名称:湖北舒邦药业有限公司
生产地址:湖北省仙桃市丝宝路1号
邮政编码:433000
电话号码:400-990-9697
传真号码:0728-3270001
网    址:http://www.huhan-pharm.com.
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 1
  • 国产上市企业数 1
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20080449
拉呋替丁分散片
5mg
片剂
湖北舒邦药业有限公司
湖北舒邦药业有限公司
化学药品
国产
2022-07-13

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
拉呋替丁分散片
湖北舒邦药业有限公司
国药准字H20080449
5mg
片剂
中国
在使用
2022-07-13

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药品中标情况

药品规格: 1344
中标企业: 8
中标省份: 27
最低中标价3.81
规格:5mg
时间:2023-10-25
省份:湖南
企业名称:悦康药业集团股份有限公司
最高中标价0
规格:10mg
时间:2017-11-08
省份:黑龙江
企业名称:四川科伦药业股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
拉呋替丁片
片剂
10mg
12
7.16
85.92
山东齐都药业有限公司
山东齐都药业有限公司
海南
2013-12-11
拉呋替丁胶囊
胶囊剂
10mg
6
7.56
45.36
四川科伦药业股份有限公司
贵州
2011-07-06
拉呋替丁分散片
片剂
5mg
12
7.4
88.79
湖北舒邦药业有限公司
广西
2011-02-17
拉呋替丁胶囊
胶囊剂
10mg
6
9.83
58.9998
苏中药业集团股份有限公司
河北
2010-11-30
拉呋替丁胶囊
胶囊剂
10mg
6
8.66
51.96
四川科伦药业股份有限公司
河北
2010-11-30

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
拉呋替丁
FRG-8813
富士瑞必欧
韩国保宁制药;日本大鹏药品工业株式会社;优时比
胃肠道系统
十二指肠溃疡;胃炎;胃-食管反流病;胃溃疡
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HRH2

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 6
  • 新药申请数 5
  • 仿制药申请数 1
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXHL0600530
拉呋替丁分散片
合肥信风科技开发有限公司
新药
3.1
2006-04-10
2008-09-03
制证完毕-已发批件安徽省 EX937016224CN
查看
CYHS1300952
拉呋替丁分散片
海南灵康制药有限公司
仿制
6
2014-05-22
2016-01-29
制证完毕-已发批件海南省 1003411798919
查看
X0401908
拉呋替丁分散片
济南地维医药科技有限公司
新药
3.1
2004-04-14
2004-10-29
已发批件山东省
查看
X0404848
拉呋替丁分散片
哈尔滨智诚医药科技研究院
新药
3.1
2004-08-26
2005-10-08
已发批件黑龙江省
查看
X0300141
拉呋替丁分散片
北京德众万全药物技术开发有限公司
新药
3.1
2003-01-17
2003-10-17
已发批件北京市
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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