拉呋替丁颗粒

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2008年03月18日
修改日期:2009年03月26日
修改日期:2013年04月27日

【药品名称】

通用名称: 拉呋替丁颗粒
英文名称:Lafutidine Granules
汉语拼音:Lafutiding Keli

【成份】

本品主要成份为拉呋替丁。其化学名称为:(±)-2-(呋喃亚磺酰基)-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
其化学结构式为:

分子式:C22H29N3O4S
分子量:431.56

【性状】

本品为白色或类白色混悬颗粒;气芳香,味甜。

【适应症】

【规格】

10mg

【用法用量】

成人口服,一次10mg(1袋),一日2次。餐后或睡前服用。

【不良反应】

据日本报道在1287例研究中,不良反应总发生率2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例),22例出现实验室检查值异常。
(一)可出现的严重不良反应:
1、肝功能损害:可能出现伴AST(GOT)、ALT(GPT)、r-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察,一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相对应的处理。
2、粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相应的处理。
(二)可能出现的与其它H2受体阻滞药类似的严重不良反应:
文献报道,H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。
(三)其它的不良反应:
可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。
类别/发生率 0.1~<5% <0.1% 不详
过敏症状     皮疹、荨麻疹、瘙痒
血液 白细胞数增加 嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少 Hb减低
肝脏 AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、r-GTP、总胆红素升高 LDH、TTT升高  
肾脏 尿蛋白异常 BUN升高  
*精神神经系统   头痛失眠、嗜睡 可逆性精神错乱、幻觉、眩晕
循环系统   心悸、发热感、潮热  
消化系统 便秘 腹泻、大便硬结 恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振
其它 血清尿酸升高、C1升高 月经延迟、血升高、血减低 乳房女性化
*其它H2受体阻滞药有痉挛出现的报道。

【禁忌】

本品禁用于已知对本品或其中成份过敏者。

【注意事项】

下列患者慎用:
1、有药物过敏史的患者慎用;
2、老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用;
3、透析患者慎用;
4、治疗前应证实胃溃疡为良性,用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对妊娠或怀疑妊娠的妇女,除非判断治疗上所获利益大于对胎儿的危险,否则妊娠妇女不应服用本药物(妊娠中给药有关安全性尚未确立)。
授乳期妇女,给药期间应停止授乳(动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中)。

【儿童用药】

对儿童有关安全性尚未确立,无使用经验。

【老年用药】

一般高龄者的生理机能减低,需注意用量、给药间隔期,在密切观察下慎重给药。

【药物相互作用】

其它H2受体阻滞药能与细胞色素P450结合,从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性,因此本品与华法林、苯妥英茶碱、苯巴比妥、安定或普奈洛尔和西米替丁合用时应注意。

【药物过量】

健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及一次60mg,一日2次,共8日反复口服(Cmax804ng/ml),未见血压等变化。尚无相关药物过量资料。

【药理毒理】

药理作用
拉呋替丁为H2受体阻滞药,可持续抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。
毒理研究
遗传毒性:细菌诱变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时,哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。
生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前及妊娠早期给药:对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mg/kg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药:未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为1000mg/kg/天,对子代NOAEL为1000mg/kg/天。
拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。
(3)大鼠围产期给药:对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天;对子代NOAEL为300mg/kg/天。
致癌性:小鼠78周,大鼠104周致癌试验结果为阴性。

【药代动力学】

国外健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10 mg时,Tmax为0.8±0.1小时,Cmax为174±20 ng/ml,T1/2β为3.30±0.39 小时,AUC0-24hr为793±85 ng·hr/ml。进食状态下Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。
国内健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁颗粒10 mg时,Tmax为1.22±0.68小时,Cmax为193.30±58.62 ng/ml,T1/2β为3.16±0.80 小时,AUC0-16hr为845.61±273.02 ng·hr/ml。
空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。
体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时,人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。
特殊人群:
高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60ml/min,平均值45.2±7.8ml/min)比较,血中浓度变化无差异。
透析患者:透析患者与健康成人相比,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,T1/2约延长2倍,AUC增加3倍。经血液透析拉呋替丁被清除7-18%。
儿童:尚未进行药代动力学的研究。

【贮藏】

密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

复合膜袋包装,6袋/盒、8袋/盒、10袋/盒、14袋/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH02662008

【批准文号】

国药准字H20080156

【生产企业】

企业名称:湖北广济药业股份有限公司
生产地址:湖北省武穴市老坝头路18号
邮政编码:435400
电话号码:0713-6215756
传真号码:0713-6212953
网址:www.guangjipharm.com
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

查看更多药品说明书,请前往“合理用药”平台

国内上市情况

  • 上市企业数 1
  • 国产上市企业数 1
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20080156
拉呋替丁颗粒
10mg
颗粒剂
湖北广济药业股份有限公司
湖北广济药业股份有限公司
化学药品
国产
2022-07-13

查看更多国内药品批文及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
拉呋替丁颗粒
湖北广济药业股份有限公司
国药准字H20080156
10mg
颗粒剂
中国
在使用
2022-07-13

查看药品全球上市情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

药品中标情况

药品规格: 1344
中标企业: 8
中标省份: 27
最低中标价3.81
规格:5mg
时间:2023-05-12
省份:广西
企业名称:悦康药业集团股份有限公司
最高中标价0
规格:10mg
时间:2017-11-08
省份:黑龙江
企业名称:四川科伦药业股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
拉呋替丁片
片剂
10mg
12
7.16
85.92
山东齐都药业有限公司
山东齐都药业有限公司
海南
2014-08-08
拉呋替丁胶囊
胶囊剂
5mg
12
5.83
69.9036
济川药业集团有限公司
济川药业集团有限公司
广东
2015-07-02
拉呋替丁胶囊
胶囊剂
10mg
6
8
48
四川科伦药业股份有限公司
四川珍珠制药有限公司
青海
2012-03-19
拉呋替丁胶囊
胶囊剂
10mg
6
8.53
51.18
苏中药业集团股份有限公司
广西
2011-02-17
拉呋替丁胶囊
胶囊剂
10mg
12
8.44
101.24
四川科伦药业股份有限公司
广西
2011-02-17

查看更多药品招投标情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

查看更多药品国家集中采购情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

查看更多过评企业情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
拉呋替丁
FRG-8813
富士瑞必欧
韩国保宁制药;日本大鹏药品工业株式会社;优时比
胃肠道系统
十二指肠溃疡;胃炎;胃-食管反流病;胃溃疡
查看 查看
HRH2

查看更多全球研发现状情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 4
  • 新药申请数 3
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXHS0502823
拉呋替丁颗粒
湖北广济药业股份有限公司
新药
3.1
2005-12-08
2008-04-02
已发批件安徽省 EW010248653CN
查看
X0300173
拉呋替丁颗粒
黑龙江迪龙制药有限公司
新药
3.1
2003-01-21
2003-11-03
已发批件黑龙江省
CXL20021876
拉呋替丁颗粒
合肥信风科技开发有限公司
新药
2
2002-07-30
2003-10-17
已发批件 安徽省

查看更多药品审评情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

查看更多中国临床试验情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台