替加氟栓

【说明书修订日期】

核准日期：2008年02月02日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 替加氟栓
英文名称：Tegafur Suppositories
汉语拼音：Tijiafu Shuan

【成份】

本品主要成份为替加氟，化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。
其结构式为：

分子式：C₈H₉FN₂O₃
分子量：200.17

【性状】

本品为类白色或微黄色栓剂。

【适应症】

用于胃肠、食道等消化道癌症。亦用于乳腺癌、原化性肝癌。

【规格】

0.5g

【用法用量】

直肠用药。一次500mg(1粒)，一日1～2次。

【不良反应】

骨髓抑制反应较轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

【禁忌】

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.用药期间定期检查白细胞，血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。
2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后使用可减轻胃肠道反应。
3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

【药代动力学】

给药后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度最高。本品经肝脏代谢，主要由尿及呼吸道排出，由于本品有较高的脂溶性，可通过血-脑脊液屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。给药后24小时内由尿中以原形排出23%，从肺经呼吸以CO₂形成排出55%。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

药用PVC硬片；10粒/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0162)-2002

【批准文号】

国药准字H51023616

【生产企业】

企业名称：成都第一制药有限公司
生产地址：四川省成都市新都区大丰1号
邮政编码：610504
电话号码：(028)87564922 83918986
传真号码：(028)87664404 83919194
网址：www.sctimes.cn