注射用硫酸小诺霉素

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月28日

【警告】

1.对卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖苷类抗生素及杆菌肽过敏者禁用。2.肾功能障碍者禁用。

【药品名称】

通用名称： 注射用硫酸小诺霉素
商品名称：君为
英文名称：Micronomicin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Liusuan Xiaonuomeisu

【成份】

本品主要成份:硫酸小诺霉素。 化学名称:O-3-氨基-2,3,4,6-四脱氧-6-甲氨基-α-D-赤-已吡喃糖基-（1→4）-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿吡喃糖基-（1→6）]-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。 化学结构式: 分子式:(C₂₀H₄₁N₅O₇)₂·5H₂SO₄ 分子量:1417.52 辅料:甘露醇。

【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

主要用于革兰阴性菌(如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、绿脓杆菌等)感染引起的败血症、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎等，对革兰阳性菌(如葡萄球菌和链球菌)所引起的感染亦有效。

【规格】

60mg(6万单位)(以小诺霉素计)。

【用法用量】

本品用0.9%氯化钠注射液1～2ml溶解后，肌肉注射或静脉滴注。
肌肉注射：成人一次60mg(6万单位)，必要时可用至120mg（12万单位），一日2～3次；儿童按每公斤体重3～4mg（3～4千单位），分2～3次给药或遵医嘱。
静脉滴注：加于0.9%氯化钠溶液100ml中恒速滴注，一次60mg（6万单位），一日2～3次，于30分钟～1小时内滴完；儿童按每公斤体重3～4mg（3～4千单位），分2～3次给药或遵医嘱。

【不良反应】

长期或大剂量使用有可能引起听力障碍、耳鸣、眩晕等听神经损害及肾脏损害；少数病人可能出现皮疹等过敏反应。
1.常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕、恶心或呕吐。
2.少见视力减退、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。
3.偶见水肿、瘙痒、红斑、发热、头痛、口唇麻木、四肢麻木等。
4.罕见过敏性休克、发绀、胸闷、口腔炎症、ALP升高、AST升高、胆红素升高、白细胞减少、维生素K和维生素B缺乏。

【禁忌】

1.对卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖苷类抗生素及杆菌肽过敏者禁用。
2.肾功能障碍者禁用。

【注意事项】

1.用药时间一般不宜超过14天，若必需继续用药时，应作对听觉器官和肾功能的严密监护。
2.本品稀释后可静脉滴注，不能作静脉推注用。
3.肝功能异常者慎用。
4.有条件时用药过程中应监测血药浓度，并据此调整剂量。不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
5.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
6.给药剂量应尽量选择在最小有效剂量附近，剂量越大毒性越强。
7.本品不宜与其他药物混合静滴。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

氨基糖甙类药物可进入胎盘和乳汁，妊娠期或哺乳期患者应用此类药物应被告之对胎儿或婴儿有潜在的损伤，为完全起见，宜避免作用。

【儿童用药】

儿童在使用本品时，应分析利弊。不推荐新生儿、早产儿使用本品，如需使用，应减少用量或延长给药间期。

【老年用药】

老年人多伴有肾功能减退，应根据肌酐清除率情况慎用。

【药物相互作用】

本品不宜与右旋糖苷、呋喃苯胺酸、麻醉剂、肌肉松驰剂、大剂量氨苄青霉素、羧苄青霉素或磺苄青霉素及其他氨基糖甙类抗生素配伍，以免导致本药活性降低或毒性增加。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.抗菌作用：本品与其他氨基糖甙类抗生素相同，阻碍蛋白质合成，为杀菌性抗生素，对革兰阴性菌和革兰阳性菌显示广谱抗菌活性，抗菌作用较强、最低抑菌浓度0.1～6.25mg/L。
2.急性毒性：静脉注射的半数致死量(LD₅₀)为78.9mg/kg，肌肉注射的LD₅₀为286±19.7mg/kg。
3.慢性毒性：以雄性健康Wister大鼠(体重200±20克)进行实验，结果表明，即使肌肉注射大剂量本品(156mg/kg)连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天，动物有时出现萎靡，食欲不振等情况，但在注射后期反而好转，停药后活动如常。
4.肾、耳毒性：有研究结果表明，本品的肾脏毒性较轻微，大剂量(156mg/kg)给药时，仅见上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，在豚鼠(10只)应用本品后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有很少数毛细胞坏死。

【药代动力学】

肾功能正常的成人，肌肉注射本品60～120mg，血药浓度达峰时间为0.7±0.17小时，半衰期为2.63±0.98小时，肌肉注射吸收良好，肾功能正常成人肌肉注射本品60mg与0.12g，血药峰浓度分别为4.67±1.00与9.60±3.86ug/ml，达峰时间分别为0.67与0.75小时，半衰期分别为2.34与2.63小时。以60mg/h恒速滴注，半小时血药浓度平均值为2.54ug/ml，血药峰浓度(滴注完毕时)为4.75±0.65ug/ml，消除半衰期为2.5小时。本品主要从尿中排泄，给药后6～8小时，给药量的60～70%被排泄。本品虽向痰中扩散，但痰中药物高峰浓度的出现低于血浓度；胆汁排泄率较低；在骨髓液中扩散与血浓度无关。有较大的个体差异；在胎儿脐带和羊水中扩散，但浓度仅为母体浓度的二分之一；乳汁中的浓度为母体浓度的15%。尿中未发现有活性的代谢物。

【贮藏】

密封，在凉暗处（遮光并不超过20℃）保存。

【包装】

管制抗生素瓶，1瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH13232005

【批准文号】

国药准字H20051036

【生产单位】

企业名称：江西制药有限责任公司
生产地址：江西省南昌市小蓝工业园汇仁西大道758号
邮政编码：330052
电话号码：0791-5985511
传真号码：0791-5985513
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