盐酸丙卡特罗口服溶液

【说明书修订日期】

核准日期：2010年03月15日
修改日期：2017年03月07日

【药品名称】

通用名称： 盐酸丙卡特罗口服溶液
英文名称：Procaterol Hydrochloride Oral Solution
汉语拼音：Yansuan Bingkateluo Koufurongye

【注册商标】

瑞宜

【成份】

本品主要成份为盐酸丙卡特罗，其化学名称：5-(1-羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。
其化学结构式：

分子式：C₁₆H₂₂N₂O₃·HCl·1/2H₂O
分子量：335.83

【性状】

本品为无色澄明的略带粘稠的液体。具有桔子的芳香，味甜。

【适应症】

本品用于缓解下述疾病的呼吸道阻塞性障碍引起的呼吸困难等症状：支气管哮喘、慢性支气管炎、急性支气管炎、喘息性支气管炎。

【规格】

0.0005%

【用法用量】

通常，成人：
    一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50μg(相当于口服溶液10ml)；
6岁以上小儿：
    一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25μg(相当于口服溶液5ml)；
不满6岁的乳幼儿：
    一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg(相当于口服溶液0.25ml/kg)。
另外，可根据年龄、症状适当增减。
通常不满6岁小儿的一次给药量标准如下：
不满1岁：10～15μg/次(相当于口服溶液2～3ml)；
1～3岁：15～20μg/次(相当于口服溶液3～4ml)；
3～6岁：20～25μg/次(相当于口服溶液4～5ml)。

【不良反应】

偶有：小于0.1%，时有：0.1%，其他：大于5%以上或频度不清。
1、严重的不良反应
  (1)国外报告了β₂兴奋剂引起严重的低血钾。同于β₂兴奋剂产生的，血钾值的降低作用会由于配伍黄嘌呤衍生物、甾体制剂及利尿剂而增强，所以对重症哮喘患者要特别注意。而且，低氧血症有时会增强血清钾值的低下对心律的作用。这时最好能监控血清钾值。
  (2)休克、过敏样症状：偶有休克、过敏样症状，故应注意观察，发现异常时，减量或中止给药，采取适当措施。
2、其他不良反应
  (1)心血管系统：有时出现心悸和频脉，发热。
  (2)精神、神经系统：有时会出现肌肉震颤、头痛、偶有眩晕、失眠等，还会出现手指痉挛、肌肉强直性痉挛等。
  (3)消化系统：时有恶心、呕吐和偶有口渴、胃部不适感。
  (4)过敏症：时有皮疹发生。
  (5)肝脏：有时会出现GOT、GPT、LDH上升等肝功能障碍。
  (6)其他：偶有周身倦怠、鼻塞、耳鸣等。另外，有时可见血清钾值降低。

【禁忌】

1、正在使用儿茶酚胺制剂(肾上腺素、异丙肾上腺素)治疗的患者禁用。
2、对本品成份有过敏史的患者禁用。

【注意事项】

1、下述患者慎用
(1)甲状腺机能亢进症(可能会使甲状腺机能亢进症恶化)
(2)高血压(可能会使血压上升)
(3)心脏病(可能会出现心悸、心律不齐等)
(4)糖尿病(可能会使糖尿病恶化)
(5)妊娠或有可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】)
2、按用法用量正确使用未见疗效时，可认为本剂不适用，要中止给药。
3.对临床检查值的影响
由于本剂抑制变应原引起的皮肤反应，所以在进行皮试前12小时最好终止给药。
4.请放置于儿童触及不到的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对妊娠、哺乳期妇女的给药
    (1)由于妊娠期给药的安全性尚未确立，所以对孕妇或者有可能妊娠的妇女，只有当判断治疗上的有益性超过危险性时，方可给药。
    (2)曾报告向动物(大鼠)乳汁中转移，所以本品给药过程中，要避免哺乳。

【儿童用药】

对早产儿及新生儿给药的安全性尚未确立(无使用经验)。

【老年用药】

一般情况下，由于高龄患者的生理机能低下，所以要注意减量等。

【药物相互作用】

1、禁止配伍：儿茶酚胺制剂(肾上腺素、异丙肾上腺素)(心律不齐、有时有引起心跳停止的危险)。
2、在配伍时要注意
(1)黄嘌呤衍生物(有时会增强降血钾等副作用)
(2)甾体制剂及利尿剂(有时会增强降血钾作用)

【药物过量】

过多用药时有可能造成心律不齐、甚至心跳停止，因此要注意不可过量用药。

【药理毒理】

本品为β₂受体激动剂，对支气管平滑肌的β₂肾上腺素受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用；还具有一定的抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应性增高。本品尚可促进呼吸道纤毛运动。
毒性研究
重复给药毒性研究：SD种大鼠口服盐酸丙卡特罗30～1000mg/kg3个月，口服0.1～100mg/kg量6个月研究后发现，盐酸丙卡特罗的最大安全量为1mg/kg/day。在30mg/kg的亚急性毒性试验和10mg/kg以上剂量的慢性毒性试验中发现心肌毒性。这种心肌毒性用犬试验时也发现过，其它的β兴奋剂在用大白鼠及犬试验时也发现过。
生殖毒性：盐酸丙卡特罗以0.01～250mg/kg的量分别在SD大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给药，以0.01～500mg/kg的量在新西兰家兔的器官形成期给药，结果5mg/kg/day以下的给药量中未发现任何异常。
致突变试验：在Rec-assay(重组缺陷性测定)、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变。
致癌性试验：在SD大鼠的104周混饵给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。这一肿瘤对于大鼠具有特异性，各种β-兴奋药长期反复使用后，均会发现肿瘤。

【药代动力学】

文献资料显示
    1、血中浓度
    给8位健康成年男子口服³H-盐酸丙卡特罗100μg时的血浆中总体经时变化如图所示，图中表明血中衰减为二室模型，第一相的半衰期3.0小时，第二相的半衰期为8.4小时。

○总数：●总数³H₂O；人口服[³H]盐酸丙卡特罗后的血液放射活性水平
    2、尿中排泄
    以12例健康成人为对象，在100μg/人的本品口服溶液与本品50μg片的生物等效性试验中，两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。
口服后的尿中排泄(Mean±S.E.)

	最高尿中排泄速度 (%ofdose/hr)	最高尿中排泄时间 (hr)	总尿中排泄量 (%ofdose)	清除半衰期 (hr)
盐酸丙卡特罗口服溶液	2.00±0.74	1.54±0.90	10.4±3.2	3.02
盐酸丙卡特罗50μg片	1.75±0.58	1.67±0.98	10.3±3.9	2.92

【贮藏】

遮光，密闭，10℃～30℃保存。

【包装】

(1)塑料瓶装，30ml/瓶。
(2)塑料瓶装，40ml/瓶。
(3)塑料瓶装，50ml/瓶。
(4)塑料瓶装，60ml/瓶。
(5)塑料瓶装，80ml/瓶。
(6)塑料瓶装，100ml/瓶。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH00992010

【批准文号】

国药准字H20103117

【生产企业】

企业名称：江苏汉晨药业有限公司
生产地址：江苏省海门市悦来工业区三条桥路188号
邮政编码：226132
电   话：800 828 1378
传   真：0513-82190114
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