盐酸丙卡特罗粉雾剂

【说明书修订日期】

核准日期：2015年08月12日
修改日期：2015年09月18日
          2015年12月01日
          2016年04月11日

【药品名称】

通用名称： 盐酸丙卡特罗粉雾剂
英文名称：Procaterol Hydrochloride Powder for Inhalation
汉语拼音：Yansuan Bingkateluo Fenwuji

【注册商标】

佰达图
舒稳乐

【成份】

本品主要成份为盐酸丙卡特罗，其化学名称为5-(1RS,2SR)-1-羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。
化学结构式为：
及对映异构体
分子式：C₁₆H₂₂N₂O₃·HCl·1/2H₂O
分子量：335.83

【性状】

本品的包装为吸入粉雾剂用塑料给药器，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】

本品主要用于缓解下列疾病以气流受限为基础的各种症状：
支气管哮喘、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病。
适应症的注意事项：应用本品治疗哮喘应仅限于哮喘发作发生时，因为本品为哮喘发作对症治疗药物。

【规格】

10μg/吸，200吸/支。

【用法用量】

本品经口腔吸入使用。
通常成人每次吸入20μg(2吸)，儿童每次吸入10μg(1吸)。可根据年龄和症状适当增减剂量。
用法用量的注意事项：应使患者或其监护人理解，过量使用本品存在发生心律失常、心脏骤停等严重不良反应的危险性，提醒其注意下列事项以及其它需要注意的事项。应遵守成人每次2吸、儿童每次1吸的用法用量，每日用药不得超过4次(成人不超过8吸、儿童不超过4吸)。
使用方法：


1.打开：双手水平拿起给药器，两端同时下压，打开透明盖子；

2.摇动：计数指示窗朝上，上下垂直摇动给药器3-4次；

3.按动：往吸嘴方向按下尾部按钮一次；

4.呼气：但不要对着吸嘴呼气，并屏住呼吸；

5.吸气：将吸嘴放在齿间，合上嘴唇包住吸嘴，尽量快速且深深的用嘴吸气，后屏气十秒以上，而后缓慢呼气；

6.再次按动：再次按下尾部按钮，使给药器回到可使用状态；

7.关闭：使用后盖上盖子；
8.如需再次给药，请重复步骤2-6；
给药器计数指示窗：
1、开始使用前计数指示窗读数为200
2、使用1次后的状态，表示剩余次数为199
3、使用180次后的状态，表示剩余次数为20
4、使用191次后的状态，表示剩余次数为9，剩余次数少于10次时，左侧指示窗中出现红色条纹，此时提醒使用者需准备新的药物
5、使用200次后的状态，表示剩余次数为0
6、第201次按动按钮时，计数指示窗左侧窗口显示红色色块，右侧显示为9。此时按钮固定，以防止使用者意外空吸。
使用注意事项：
    为了确保充分发挥药效，应正确使用本品装置。尤其是对于初次使用本品的患者，应仔细阅读说明书和使用方法，直到能够正确使用；
    患者应使用干燥纸巾把吸嘴擦拭干净(不得用水清洗或使用湿物擦拭吸嘴)；
    使用后必须盖好盖子；
    防止剧烈碰撞和拆卸给药装置；
    儿童应在成人的协助下使用；
    吸入无感觉，但不影响治疗效果。

【不良反应】

盐酸丙卡特罗粉雾剂不良反应发生频率尚不明确。盐酸丙卡特罗的吸入剂(气雾剂、儿童气雾剂、吸入溶液)存在下列不良反应。
调查的6655病例中，有101例(1.52%)出现了包括临床检查值异常在内的不良反应。下列不良反应中包括上市后经其它途径报告的无法计算其频率的不良反应。
1.严重不良反应(频率不明^*)
(1)休克、过敏反应样症状：可能引起休克、过敏反应样症状，因此应进行充分观察，出现异常情况时应停用本品并采取妥当的处理措施。
(2)报告称出现了严重血钾降低。与黄嘌呤衍生物、糖皮质激素及利尿剂联用可使血钾降低作用增强，因此重症哮喘患者用药时应特别加以注意。此外，低氧血症也可能会使血钾降低并增强对心律的作用。在上述情况下，最好对血钾进行监测。
2.其它不良反应

种类/频率	0.1%-不到5%	不到0.1%	频率不明*
循环系统	心悸、心动过速	心电图异常、血压升高、发热	室上性早搏、室上性心动过速、室性早搏、脸色苍白、血压降低
精神神经系统	颤抖、头痛、头重感	肌肉痉挛、手部麻木、头晕、冷汗、嗜睡等	神经过敏
消化系统	嗳气/呕吐等
呼吸器官		气管/咽喉不适、鼻塞、呼吸困难等
过敏反应(注)		皮疹、瘙痒等
其他		全身乏力、虚弱、听力异常、血小板减少	一过性(吸入后1-2小时)血钾降低

注：若出现上述症状，应停止给药。*：自发报告或出现在国外的不良反应，因此频率不明。

【禁忌】

对本品成分有过敏史的患者禁用。

【注意事项】

1.谨慎用药(以下患者应谨慎用药)
    (1)甲状腺功能亢进(可能加重甲状腺机能亢进)
    (2)高血压(可能使血压升高)
    (3)心脏疾病(可能出现心悸、心律失常以及症状加重等)
    (4)糖尿病(可能使糖尿病加重)
    (5)孕妇或可能怀孕的妇女，参照【孕妇及哺乳期妇女用药】
2.重要注意事项
    (1)在确认患者或其监护人充分理解本品用药方法、不会造成过量用药后才使用本品。
    (2)持续过量用药可能引起心律失常，某些情况下可引起心脏骤停。尤其是在发作时吸入给药的情况下，更容易造成过量用药，因此应充分注意。
    (3)为防止过量用药，应正确指导用法用量，对用药过程进行充分观察。若按照用法用量正确用药而未获得理想疗效，应考虑是否因为气道炎症加重；若本品未体现疗效而继续使用就可能造成用药过量，此时应当停用本品而改为其它合适的治疗方法。
    (4)疾病严重发作而经吸入给药效果不理想的情况下，应尽早到医疗机构接受诊治。
3.使用注意事项
    正确的用药方法对于充分发挥本品治疗效果非常重要。应向患者演示本给药装置，向其指导使用方法。
    本品对过敏原引起的皮肤反应具有抑制性作用，因此最好在实施皮试前12小时停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.对于怀孕或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗上的收益大于危险的情况下才能给药。(尚未确立关于妊娠过程中用药的安全性。)
2.哺乳期妇女在使用本品的过程中应避免哺乳。动物(大鼠)实验报告称，出现了药物向乳汁中分布的情况。

【儿童用药】

1.针对儿童用药，应正确指导用药方法，对用药过程进行充分观察。
2.尚未确立对低出生体重儿、新生儿及幼儿用药的安全性。

【老年用药】

一般情况下，老年患者的生理机能低下，因此应注意减量。

【药物相互作用】

与下列药物联用时应加以注意。

药物名称	临床症状及处理方法	机理及危险因素
儿茶酚胺制剂   肾上腺素   异丙肾上腺素等	可能引起心律失常，某些情况下可引起心脏骤停。	与肾上腺素、异丙肾上腺素等儿茶酚胺制剂联用可增强肾上腺素能神经激动作用，可能引起心律失常。
黄嘌呤衍生物   茶碱   氨茶碱   二羟丙茶碱等	可能加重β受体激动剂的不良反应症状如低钾血症、心脏及血管症状(心动过速、心律失常等)。应注意观察不良反应的发生情况，出现异常情况时应采取减量或停药等妥当的处理措施。	黄嘌呤衍生物可增强肾上腺素能神经激动作用，可能导致血钾降低、心脏及血管症状等加重。关于低血钾症加重的作用机制尚不明确。
糖皮质激素   倍他米松   泼尼松龙   氢化可的松琥珀酸钠 利尿剂   呋塞米	可能使血钾降低，引起低钾血症所致的心律失常。应注意不良反应的发生情况，出现异常情况时应采取减量或停药等妥当的处理措施。	甾体类药物及利尿剂具有促进肾小管钾排泄的作用，可使血钾降低加重。

【药物过量】

过量使用本品存在发生心律失常(室性心动过速、室颤等)、心脏骤停等严重不良反应的危险性，因此在用药时应注意用法及用量(参照用法用量的注意事项及重要注意事项)。

【药理毒理】

盐酸丙卡特罗为β2受体激动剂，对气管平滑肌的β2肾上腺素受体有较高的选择性，有舒张支气管平滑肌的作用；本品可抑制速发型的气道阻力增加及迟发型的气道反应性增高。本品具有一定的抗过敏作用，及促进呼吸道纤毛运动的作用。
毒性研究
重复给药毒性试验：SD大鼠口服盐酸丙卡特罗30-1000mg/kg/day/3个月，口服0.1-100mg/kg/day6个月研究后发现，盐酸丙卡特罗的最大安全量为1mg/kg/day。在30mg/kg的3个月毒性实验和10mg/kg以上剂量的6个月毒性试验中发现心肌毒性，此心肌毒性在犬试验时也发现过。其他的β兴奋剂在用大鼠及犬试验时也发现过。
生殖毒性：SD大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给予盐酸丙卡特罗0.01-250mg/kg的剂量，新西兰兔在器官形成期给予盐酸丙卡特罗0.01-500mg/kg，在5mg/kg/day以下的给药量中未发现任何异常。
致突变试验：在重组缺陷型测定(Rec-assay)、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发致突变作用。
致癌性试验：在SD大鼠的104周经口给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。这一肿瘤对于大鼠具有特异性，各种β-兴奋药长期反复使用后，均会发现肿瘤。

【药代动力学】

尚未实施盐酸丙卡特罗粉雾剂的药代动力学试验，因此列出了盐酸丙卡特罗气雾剂的试验结果供参考。
1.血药浓度
6例健康成年男性吸入盐酸丙卡特罗气雾剂4吸(以盐酸丙卡特罗计40μg)时，给药后15分钟血药浓度为128pg/mL，此后开始逐渐降低。

2.尿中排泄
吸入盐酸丙卡特罗气雾剂4吸(以盐酸丙卡特罗计40μg)，给药后24小时盐酸丙卡特罗的累积尿排泄率为给药量的14.36%。

【贮藏】

25℃以下保存。

【包装】

本品的包装为吸入粉雾剂用塑料给药器，每盒1支。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

执行国家食品药品监督管理总局标准YBH02042015且符合《中国药典》2015年版要求

【批准文号】

国药准字H20150056

【生产企业】

企业名称：四川大冢制药有限公司 Sichuan Otsuka Pharmaceutical co.Ltd.
生产地址：四川省乐山高新区临江北路1号
邮政编码：614012
电话号码：028-86083256
          0833-2596493
传真号码：0833-2596489
          028-86725687
网    址：www.scotsuka.com