酮康唑栓

【说明书修订日期】

核准日期：2012年8月16日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 酮康唑栓
商品名称：
英文名称：Ketoconazole Suppositories
汉语拼音：Tongkangzuo Shuan

【成份】

本品主要成份为酮康唑，其化学名称：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
化学结构式：

分子式：C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄
分子量：531.44

【性状】

本品为类白色至微红色栓剂。

【适应症】

本品用于治疗阴道念珠菌病。

【规格】

0.4g

【用法用量】

阴道给药，洗净后将栓剂置于阴道深处。每晚1次，一次1粒。连续3天为一疗程。

【不良反应】

偶见局部阴道灼热感、刺激和瘙痒。

【禁忌】

对本品任何成份过敏的患者禁用。

【注意事项】

1、如发生局部刺激、过敏，应立即停药。并及时咨询医生，防止感染。
2、性伴侣若有感染也应进行相应的治疗。
3、本品为阴道给药，切忌口服。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对于孕妇用药尚无安全性数据。文献报道哺乳期妇女使用本药时乳汁中的含量极低。故孕妇和哺乳期妇女在使用本品时应权衡利弊。

【儿童用药】

尚未进行儿童患者的安全有效性研究。

【老年用药】

尚未进行老年患者的安全有效性研究。

【药物相互作用】

因为阴道用橡胶制品可能会被损坏，所以应避免接触此类产品如避孕套或阴道避孕隔膜等。

【药物过量】

本品为外用制剂，一般不会发生药物过量情况。万一误服本品，可采取洗胃的措施。

【药理作用】

药理作用
酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物，通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用。酮康唑对皮肤癣菌如毛发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属及酵母菌如念珠菌等具有抑制作用。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感，但对虫霉属例外。
毒理研究
酮康唑在犬12个月的长期毒性试验显示有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。大鼠18个月的长期毒性试验显示有肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中，未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。
生殖毒性研究中，高浓度的酮康唑，母体毒性剂量(不低于80mg/kg/天)，会损伤雌性大鼠的生育能力，产生胚胎毒性和幼仔畸形[少指(趾)和蹼指(趾)]。剂量为40mg/kg的大鼠和家兔试验中，酮康唑没有胚胎毒性和致畸性，且对生育能力无影响。160mg/kg以下任何剂量的酮康唑对小鼠无致畸作用。
酮康唑无致癌性和遗传毒性。
电生理研究表明酮康唑有抑制细胞快激活延迟整流钾电流的作用，延长动作电位持续时间，可能延长QT间期。

【药代动力学】

本品对健康女性受试者的人体药代动力学研究显示，本品经阴道粘膜吸收入血很少。

【贮藏】

密封，30℃以下干燥处保存。

【包装】

PVC/LDPE复合膜。3粒/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20120052

【生产企业】

企业名称：浙江莎普爱思药业股份有限公司
生产地址：浙江省平湖市城北路甪棉巾桥
邮政编码：314200
电话号码：0573-85013183
传真号码：0573-85025397
网址：http://www.zjspas.com