托西酸舒他西林片

【说明书修订日期】

核准日期：2009年02月20日
修改日期：2010年10月20日
          2014年04月22日
          2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 托西酸舒他西林片
英文名称：Sultamicillin Tosilate Tablets
汉语拼音：Tuoxisuan Shutaxilin Pian

【成份】

本品活性成份为托西酸舒他西林，辅料为：低取代羟丙纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、乙醇、硬脂酸镁。
化学名称：(+)羟甲基-(2S，5R，6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯，(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯S，S-二氧化物对甲苯磺酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₅H₃₀N₄O₉S₂·C₇H₈O₃S
分子量：766.8

【性状】

本品为白色、类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品适用于敏感菌引起的：
1.耳鼻喉感染：鼻窦炎、扁桃体炎等。
2.呼吸道感染：支气管炎、肺炎等。
3.泌尿系统感染。
4.皮肤软组织感染。
5.淋病。

【规格】

按C₂₅H₃₀N₄O₉S₂计0.375g

【用法用量】

口服。
1.成人(包括老年人)及体重≥30Kg的儿童一次0.375-0.75g(1-2片)，一日2次。
2.体重＜30Kg的小儿按体重一日50mg/kg，分2次服用。疗程一般为5-14日，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。
3.治疗非特异性淋病时，可单剂量口服2.25g(6片)，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。

【不良反应】

1.过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过敏性休克)等。
2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
3.嗜睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。
4.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、低凝血酶原血症等血液系统异常。
5.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
6.偶见间质性肾炎。
7.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

【禁忌】

1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

【注意事项】

1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
6.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
7.对实验室检查指标的干扰：(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或门冬氨酸氨基转移酶(AST)测定值升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。
2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【儿童用药】

尚无本品在儿童中应用的安全性和有效性研究资料。

【老年用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【药物相互作用】

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期(t_1/2β)延长，毒性也可能增加。
2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制剂，与β内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。舒巴坦和氨苄西林同时存在时，不仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

【药代动力学】

本品口服后，在肠壁经肠内非特异酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1：1，体内检测不到舒他西林原形药。吸收迅速，生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林和舒巴坦在体内过程相似，氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T_1/2β)分别约为0.75小时和1小时；肾功能减退患者半衰期延长。蛋白结合率分别约为38%和28%；两者在组织体液中分布广泛，脑膜有炎症时，可透过血脑屏障。可透过胎盘，随乳汁分泌。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄，其余全部随胆汁、粪便排出。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

药用包装用复合膜包装，6片/板/盒、6片/板×2板/盒、6片/板×3板/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20084560

【生产企业】

企业名称：湖南迪诺制药有限公司
生产地址：湖南浏阳生物医药工业园康平路
邮政编码：410331
电话号码：0731-83281888
传真号码：0731-83281889
网址：http://www.dinuo.com.cn