氯硝西泮注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月20日
修改日期：2010年11月09日
修改日期：2012年06月05日

【特殊标记】

精神药品

【警告】

严禁用于食品和饲料加工。

【药品名称】

通用名称： 氯硝西泮注射液
英文名称：Clonazepam Injection
汉语拼音：Lüxiaoxipan Zhusheye

【成份】

本品主要成份：氯硝西泮
化学名称：1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂2-酮。
化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₀ClN₃O₃
分子量：315.72
辅料名称：丙二醇

【性状】

本品为无色或微黄绿色的澄明液体。

【适应症】

主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。

【规格】

(1)2ml：2mg(2)1ml：1mg

【用法用量】

用量应根据患者具体情况而个体化，尽量避免肌注。控制癫痫持续状态可用静脉注射，成人常用量1-4mg，30秒左右缓慢注射完毕，如持续状态仍未控制，每隔20分钟后可重复原剂量1-2次。成人最大量每日不超过20mg。

【不良反应】

1.常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。
2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、淤斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。
3.需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。

【禁忌】

孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

【注意事项】

(1)对苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏；
(2)本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。
(3)幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。
(4)老年人中枢神经系统对本药较敏感。
(5)肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
(6)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；
(7)严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
(8)避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
(9)对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用：
(1)严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。
(2)重度重症肌无力，病情可能被加重。
(3)急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
(4)低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。
(5)多动症者可有反常反应。
(6)严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。
(7)外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕妇应禁用。
2、可分泌入乳汁，哺乳期妇女应禁用。

【儿童用药】

儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。

【老年用药】

老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。

【药物相互作用】

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【药物过量】

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。

【药理毒理】

本品为苯二氮类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

【药代动力学】

蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5-4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T_1/2为26-49小时。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

(1)安瓿装，2ml/支，每盒10支。(2)安瓿装，1ml/支，每盒10支。每盒2支。

【有效期】

1、24个月(2ml：2mg)
2、30个月(1ml：1mg)

【执行标准】

中国药典2010年版二部

【批准文号】

(1)国药准字H20046744
(2)国药准字H10900003

【生产企业】

企业名称：徐州莱恩药业有限公司
生产地址：徐州市响山路1号
邮政编码：221004
电话号码：0516-83462505
传真号码：0516-83462297