氯硝西泮片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月28日
修改日期：2009年08月19日
2010年10月01日
2014年07月30日

【特殊标记】

精神药品

【药品名称】

通用名称： 氯硝西泮片
英文名称：Clonazepam Tablets
汉语拼音：Lüxiaoxipan Pian

【成份】

本品活性成份为氯硝西泮。
化学名为：1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮。
化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₀ClN₃O₃
分子量：315.72

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合症。

【规格】

2mg

【用法用量】

成人常用量：开始用每次0.5mg，每日3次，每3天增加0.5-1mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20mg。小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01-0.03mg/kg，分2-3次服用，以后每3日增加0.25-0.5mg，至达到按体重每日0.1-0.2mg/kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3-6个月。

【不良反应】

1.常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。
2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。
3.需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。

【禁忌】

孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

【注意事项】

①对苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏；
②本药可以通过胎盘及分泌入乳汁；
③幼儿中枢神经系统对本药异常敏感；
④老年人中枢神经系统对本药较敏感；
⑤肝、肾功能损害者能延长本药清除半衰期；
⑥癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；
⑦严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；
⑧避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停；
⑨对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用：
①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用；
②重度重症肌无力，病情可能被加重；
③急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重；
④低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒；
⑤多动症者可有反常反应；
⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭；
⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕妇应禁用。
可分泌入乳汁，哺乳期妇女应禁用。

【儿童用药】

儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。

【老年用药】

老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。

【药物相互作用】

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【药物过量】

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。

【药理毒理】

本品为苯二氮类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA_A受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

【药代动力学】

口服吸收快而完全，约81.2-98.1%，1-2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5-4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30-60分钟生效，作用维持6-8小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。T_1/2为26-49小时。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

药用高密度聚乙烯塑料瓶，100片/瓶。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H43020587

【生产企业】

企业名称：湖南洞庭药业股份有限公司
生产地址：湖南省常德经济技术开发区德山大道375号
邮政编码：415001
电话号码：(0736)7313298  7315683
传真号码：(0736)7317385
网    址：http://www.dtpharm.com