注射用盐酸昂丹司琼

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月21日
修改日期：2008年11月17日
修改日期：2015年08月15日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸昂丹司琼
商品名称：奥一麦
英文名称：Ondansetron Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Angdansiqiong

【成份】

本品活性成份为盐酸昂丹司琼。
化学名称：2，3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。
化学结构式：

分子式：C₁₈H₁₉N₃O·HCl·2H₂O
分子量：365.86
辅料：甘露醇、枸橼酸和枸橼酸钠。

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐；亦用于预防手术后的恶心呕吐。

【规格】

按C₁₈H₁₉N₃O计：(1)4mg(2)8mg

【用法用量】

临用前，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使溶解。
1.对于高度催吐的化疗药物引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼8mg，停止化疗后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。
2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。
3.对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静脉输注4mg。
对于手术后恶心呕吐的病人：缓慢静脉输注4mg。

【不良反应】

可发生头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状的转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.对其它选择性5-羟色胺3受体拮抗剂过敏的病人，可能对本药也会产生过敏反应。
2.本药会增加大肠通过时间，对有亚急性肠梗阻症状的病人，在用药后应严密观察。
3.腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。
4.严重肝功能损害者，每日总剂量不应超过8mg。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用：本品对动物胚胎无致畸作用，但在人类无此经验。如其他药物一样，本品不应在怀孕期使用，尤其是怀孕头三个月内使用，除非病人用药的好处会大过胎儿可能发生的任何危险。
哺乳期妇女慎用：建议哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

儿童患者(3～12岁)静注剂量为：体重40公斤或低于40公斤，单剂量0.1mg/公斤；超过40公斤的，单剂量为4mg，用药速度不应少于30秒，最好超过2～5分钟。
尚无低于3岁儿童用药数据。

【老年用药】

65岁以上病人的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年病人一样，无需调整剂量、用药次数或用药途径。

【药物相互作用】

昂丹司琼本身不会引起或抑制肝脏细胞色素P-450药物代谢还原酶系统，因为昂丹司琼通过肝脏细胞色素P-450药物代谢酶代谢，这些酶的诱导剂或抑制剂会改变昂丹司琼的清除率和半衰期。

【药物过量】

尚无昂丹司琼过量特殊解毒药，应用适当的支持疗法治疗患者过量症状。
除了上述所述不良反应外，开始用昂丹司琼还会出现下列现象：一位病人单剂量静脉注射72mg昂丹司琼时，出现3～4分钟的突然失明(黑朦)，加上严重的便秘。另一位口服48mg昂丹司琼的患者，随后4分钟滴注32mg，出现短暂的迷走神经反射性晕厥。所有上述症状都可自行缓解。

【药理毒理】

药理作用：
本品是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚未完全明确，可能是拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究：
生殖毒性：本品经口给药剂量达15mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间使用本品。
本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。
遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。
致癌性：在给药2年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达10mg/kg/天和30mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

【药代动力学】

口服或静脉用药时，本品的体内代谢情况大致相同。其消除半衰期约3小时。药物彻底代谢，代谢物由粪尿排泄。血浆蛋白结合率为75%。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

(1)西林瓶，1瓶/盒。(2)西林瓶，5瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH06872004-2015Z

【批准文号】

(1)4mg：国药准字H20060196
(2)8mg：国药准字H20060195

【生产企业】

企业名称：江苏奥赛康药业股份有限公司
生产地址：南京江宁科学园科建路699号
邮政编码：211112
电话号码：025-52169999
传真号码：025-52162777
网址：http://www.ask-pharm.com