注射用石杉碱甲

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月13日
修改日期：2012年11月21日；2013年05月24日；2013年12月28日；2015年08月13日；2017年06月21日

【药品名称】

通用名称： 注射用石杉碱甲
商品名称：瑞立速
英文名称：Huperzine-A for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Shishanjianjia

【成份】

本品主要成份为石杉碱甲。
化学名称：(5R，9R，11E)-5-氨基-11-亚乙基-5，8，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮。
化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₈N₂O
分子量：242.32
本品辅料为：吐温-80，甘露醇。

【性状】

本品为白色冻干块状物或粉末。

【适应症】

本品适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。

【规格】

(1)0.2mg(2)0.4mg

【用法用量】

取本品，每瓶用2ml灭菌注射用水溶解后肌肉注射。治疗良性记忆障碍：一次0.2mg，一日一次或遵医嘱；治疗重症肌无力：一次0.2-0.4mg，一日一次或遵医嘱。

【不良反应】

本品无明显不良反应，但剂量过大可引起头晕、恶心、胃肠道不适、乏力等。一般可自行消失，严重者可用阿托品对抗。

【禁忌】

尚不明确。

【注意事项】

慎与碱性药物配伍。本品为可逆性胆碱酯酶抑制剂，其用量有个体差异。一般应从小剂量开始，按上述用法与用量使用或遵医嘱。不良反应明显时可自行减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

石杉碱甲为胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用，易通过血脑屏障。具有促进记忆再现、增强记忆保持和加强肌肉收缩强度的作用。

【药代动力学】

由于石杉碱甲用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[³H]标示石杉碱甲后研究表明，药代动力学为开放二房室模型。iv：t_1/2α=6.6min，t_1/2β=149min；ig：t_1/2α=9.8min，t_1/2β=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到高峰，生物利用度为96.9%，24小时尿排出量为剂量的73.2%，部分代谢为水溶性较大的产物排出，血浆蛋白结合率较低，为17±4%。根据达到相同的作用强度石杉碱甲的ig剂量约为iv的2倍。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

玻璃管制注射剂瓶，10瓶/盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

YBH38462005-2015Z

【批准文号】

(1)0.2mg：国药准字H20052577；
(2)0.4mg：国药准字H20052578

【生产企业】

企业名称：海南灵康制药有限公司
生产地址：海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷二横路16号
邮政编码：570311
电话号码：0898-31658908；4009929777(销售)
传真号码：0571-87076995(销售)
网    址：www.hnlingkang.com