注射用苦参素

【说明书修订日期】

核准日期：2015年06月30日

【药品名称】

通用名称： 注射用苦参素
英文名称：Marine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Kushensu

【成份】

本品主要成份为苦参素，系氧化苦参碱与极少量氧化槐果碱的混合碱。辅料：甘露醇。
氧化苦参碱化学结构式：

分子式：C₁₅H₂₄N₂O₂.H₂O
分子量：282.38

【性状】

本品为白色或类白色的疏松块状物。

【适应症】

用于慢性乙型肝炎的治疗。

【规格】

0.2g(以氧化苦参碱计)

【用法用量】

本品仅供静脉注射给药。临用前，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使其溶解。一次400-600mg，溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中，静脉滴注，每日一次。

【不良反应】

患者对本品有较好的耐受性，不良反应发生率较低。常见的不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。

【禁忌】

1、对本品过敏者禁用。
2、有严重血液、心、肝、肾及内分泌疾患者禁用。

【注意事项】

1、请在医生指导下使用本品。
2、长期使用应密切注意肝功能变化，严重肝功能不全者慎用。
3、严重肾功能不全者，不建议使用本品。
4、用药后出现药疹者应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚无儿童用药经验。

【老年用药】

减量或遵医嘱。

【药物相互作用】

与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用，对苯丙胺等中枢兴奋剂有拮抗作用，可易化士的宁的惊厥效应。

【药物过量】

目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量，要对患者进行监护，给予常规支持疗法。

【药理毒理】

药理作用：在四氯化碳所致肝损伤的模型上，本品可降低动物的血清转氨酶和肝脏中羟脯氨酸含量，减轻肝脏的病变程度和降低感染乙型肝炎病毒(HBV)鸭的血清DHBV-DNA水平。
毒理研究：大鼠连续24周苦参素经口给药，剂量分别为48、120、300mg/kg，结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢，血清生化学的谷丙转氨酶(GPT)和尿素氮(BUN)数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死，肺脏肺泡壁增厚，细支气管周围有淋巴细胞浸润，其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后4周肝脏的毒性反应未恢复。

【药代动力学】

动物实验显示，静脉注射苦参素后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效果与浓度之间的关系符合S型E_max模型，为非剂量依赖型。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。尚无人体药代动力学资料。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

玻璃管制注射剂瓶/丁基胶塞，0.2g×10支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH09472003-2014Z

【批准文号】

国药准字H20031326

【生产企业】

企业名称：吉林津升制药有限公司
生产地址：吉林省梅河口市梧桐路1688号
邮政编码：135000
电话号码：0435-5097944
传真号码：0435-5097966