苦参素片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月12日
修改日期：2014年09月26日

【药品名称】

通用名称： 苦参素片
商品名称：库舒
英文名称：Marine Tablets
汉语拼音：Kushensu Pian

【成份】

化学名称：氧化苦参碱
化学结构式：

分子式：C₁₅H₂₄N₂O₂·H₂O
分子量：282.38

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。

【规格】

0.1g(以C₁₅H₂₄N₂O₂计)

【用法用量】

慢性乙型病毒性肝炎:口服，每次0.2g～0.3g(2～3片)，每日三次，三个月为一疗程，或遵医嘱。

【不良反应】

患者对本品有较好的耐受性，不良反应发生率较低。常见的不良反应有恶心、呕吐、口苦、食欲减退、腹泻、上腹不适或疼痛以及乏力，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.请在医生指导下使用本品。
2.严重肾功能不全者，不建议使用本品。
3.肝功能衰竭者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚无儿童用药经验。

【老年用药】

减量或遵医嘱。

【药物相互作用】

尚未明确。

【药物过量】

目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量，要对患者进行监护，给予常规支持疗法。

【药理毒理】

药理作用：
在四氯化碳模型上，本品可降低动物血清转氨酶和肝脏中羟脯氨酸含量，可减轻肝脏的病变程度和降低感染乙型肝炎病毒(HBV)鸭血清DHBV-DNA水平的作用。
体外试验表明：本品可抑制小鼠皮肤成纤维母细胞(NIH/3T3细胞)增殖及细胞外基质的合成；可抑制大鼠肝星状细胞增殖和细胞外基质的合成，促进其凋亡。
在四氯化碳、二甲基亚硝胺和半乳糖胺诱导的大鼠肝纤维化模型上，口服苦参素预防和治疗后，动物血清转氨酶、细胞外基质(透明质酸、层粘素、Ⅲ型胶原和Ⅳ型胶原)含量以及肝组织内肝细胞变性、坏死、炎症活动度及纤维化程度均明显好转，表明苦参素有减轻肝脏炎症活动度、抑制肝内胶原合成的作用。
毒理研究：
大鼠连续24周给药，剂量分别为48、120、300mg/kg，给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢，血清生化学的丙氨酸氨基转移酶(ALT)和尿素氮(BUN)数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死，肺脏肺泡壁增厚，细支气管周围有淋巴细胞浸润，其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后4周肝脏的毒性反应未恢复。

【药代动力学】

静脉注射苦参素后，血药浓度－时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型，为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

药品包装用铝箔，聚氯乙烯固体药用硬片包装：12片/板×2板/袋/盒；12片/板×3板/袋/盒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

国家药品标准YBH13032006-2014Z

【批准文号】

国药准字H20060934

【生产企业】

企业名称：重庆科瑞制药(集团)有限公司
地址：重庆市南岸经济技术开发区大石支路2号
邮编：400060
电话：(023)62761666
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