注射用重组人白介素-2（125ser）

【药品名称】

通用名称： 注射用重组人白介素-2（¹²⁵ser）
汉语拼音：zhu she yong chong zu ren bai jie su-2（125ser）
英文名称：Recombinant Human interleukin-2（¹²⁵ser）for injection

【主要成分】

每瓶制剂中含有本品50万国际单位（0.05mg），甘露醇25mg，人血白蛋白5mg。

【化学名】

125-ser IL-2

【分子量】

约15500道尔顿

【性状】

白色或近白色疏松体，溶解后为透明液体

【适应症】

本品可用于癌性胸腹腔积液及黑色素瘤、肾癌等恶性肿瘤的治疗。

【规格】

50万国际单位（IU）/瓶

【用法与用量】

静脉滴注：125Ser-rIL-2 50万~80万IU/㎡，加入500ml灭菌生理盐水中，静脉滴注2~3小时，每日或隔日一次，4~6周为一疗程。
胸腹腔注入：125Ser-rIL-2 100~120万IU/㎡次，每周一次，2~4周为一疗程。
肿瘤灶局部给药：根据瘤体大小决定用药量，一般剂量50~100万IU溶于5~10ml生理盐水中，分多点注射到瘤体或瘤体周围，每周一次，4周为一疗程。

【不良反应】

常见的不良反应为发热、畏寒、肌肉酸疼，与用药剂量有关，也可有寒战高热，个别患者可出现恶心、呕吐，少数病人有皮疹、注射局部红肿等，所有不良反应停药后可自行恢复。
本品大剂量使用时，国外报道有可能引起毛细血管渗漏综合症，表现为血压降低、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，积极对症处理。

【禁忌症】

对本品成分过敏者、严重心肾功能不全者，严重低血压者、高热者禁用。

【注意事项】

1.本品溶解后如有摇不散的沉淀、异物或瓶有裂纹者不可使用。
2.启瓶后制品应一次性使用完毕不得分次使用。
3.使用剂量应遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对妊娠妇女缺乏足够充分的对照研究资料，只有当使用本品的有利因素超过胎儿可能承担的风险时，才可应用本品。
本品是否分泌于人乳中尚不清楚。
由于本品对乳儿有潜在的不良反应，所以决定中止哺乳还是中止用药，要取决于药物对母亲的重要性。

【儿童用药】

18岁以下儿童用药的安全性和药效尚未得到确证。

【老年患者用药】

本品对老年患者与年轻患者中发生的情况是相同的。

【药物相互作用】

本品会影响中枢神经系统功能。因此，本品与精神药物一同用药治疗后，可能会发生相互作用（例如麻醉药、止痛剂、止吐药、镇静剂、安定药）。
本品若与对肾脏有危害性的药物（例如氨基葡糖苷、镇痛消炎药），对骨髓有毒性的药物（例如细胞毒素的化学疗法），对心脏有毒害的药物（例如阿霉素）或肝毒性药物（例如氨甲蝶呤、天冬酰胺酶）并行给药时，会增强对这些器官系统的毒性作用。本品与任何抗肿瘤剂并行给药的安全性和药效尚未得到确证。
此外，由于使用本品而引起的肝、肾功能下降，会延缓并用药物清除，从而增加这些药物的不良反应的危险性。
已报道当本品连续的高剂量结合抗肿瘤剂对患者合并给药时，会引发过敏反应，尤其是甲氮咪胺、顺铂以及α-干扰素等抗肿瘤剂。这些反应包括红斑、瘙痒症以及低血压，而且这些反应发生在化学治疗的数小时之内。某些患者在遇到这些情况时，需要治疗解决。本品与α-干扰素给患者合并给药治疗后，会增加心肌受损，包括心肌梗塞、心肌炎、心室运动功能减退以及严重的横纹肌瘤的病症。
当用α-干扰素及本品并行给药治疗后，观察到患者有恶化或引发一些自身免疫性和炎症性病症，包括月牙型IgA血管球性肾炎、眼睑重症肌无力、炎症性关节炎、甲状腺炎、大疱性类天疱疮。
尽管糖皮质素显示能够减轻本品引起的不良反应，包括发热、肾功能不全、高胆红素血症以及呼吸困难，但是该类药物与本品一同给药治疗会减弱本品的抗肿瘤效力，因此必须避免。
当β-阻断剂及其它抗高血压药与本品一起使用时可能引起低血压。

【药物过量】

使用本品后的不良反应是与剂量相关的。超过了建议的剂量，就会较快出现预期的毒性。对停止使用本品后仍持续的症状必须及时监控和治疗。若此毒性危及生命，则可以用地塞米松静脉输液使之改善，但是该药同时也会使本品降低治疗效果。

【药理毒理】

本品显示具有人天然IL-2的生物学活性，包括增加淋巴细胞有丝分裂可使具有细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子活化杀伤细胞（LAK）增殖，并使其杀伤活性增强。当本品在人体内给药量达到一定程度后会产生免疫效应，能诱导众多的细胞因子和肿瘤坏死因子IL-1及γ-干扰素的产生。本品具有抗病毒、抗肿瘤和增强肌体免疫功能等作用。

【药代动力学】

据文献报道，在快速静脉输液后，血浓度达到较高值，随后迅速分布到血管外组织，在肾中代谢随尿液排出，分布半衰期和消除半衰期分别为13分钟和80分钟。

【贮藏】

保存于2～8℃干燥处。

【有效期】

二年零六个月

【批准文号】

国药准字S20050013