注射用阿洛西林钠(冻干粉)

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月25日
修改日期：2008年04月22日
2010年03月03日
2010年09月13日
2015年12月01日
2017年06月29日

【警告】

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 注射用阿洛西林钠(冻干粉)
商品名称：阿乐欣
英文名称：Azlocillin sodium for Injection
汉语拼音：ZhuSheYongALuoXiLinNa(DongGanFen)

【注册商标】

金康

【成份】

本品主要成份为阿洛西林钠，辅料为碳酸氢钠。其化学名称为(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-甲酸钠盐。
化学结构式为：

分子式：C₂₀H₂₃N₅NaO₆S
分子量：483.47

【性状】

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。

【适应症】

主要用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染，包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、骨及软组织和生殖器官等感染，妇科、产科感染，恶性外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染等。

【规格】

按C₂₀H₂₃N₅O₆S计1.0g。

【用法用量】

采用每克注射用阿洛西林钠加10毫升注射用水溶解，澄清液加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液中，静脉滴注。成人一日6～10g(一日6～10瓶)，严重病例可增至10～16g(一日10～16瓶)，一般分2～4次滴注。儿童按体重一次75mg/kg，婴儿及新生儿按体重一次100mg/kg，每日2～4次滴注。

【不良反应】

类似青霉素的不良反应，主要表现症状如下：

序号	系统损害	不良反应表现
1	皮肤及附件损害	皮炎、皮疹、荨麻疹、瘙痒、皮肤潮红、面色苍白、口干
2	胃肠系统损害	恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等
3	中枢及外周神经系统损害	头晕、抽搐、高热、头痛、惊厥、神经炎、关节疼痛、局部麻木、血管神经性水肿(如口舌咽喉头水肿、四肢及颜面部水肿)
4	呼吸系统损害	咳嗽、哮喘、喉痉挛、支气管痉挛、咽部不适、胸闷、胸痛、呼吸急促、呼吸困难
5	全身性损害	过敏样反应、过敏性休克
6	心血管系统损害	心悸、心律不齐、低血压
7	视觉系统损害	视力模糊
8	血液系统损害	血清病样反应、出血时间延长、白细胞减少、电解质紊乱
9	其他	寒战、畏寒、发热、乏力、胸痛、大小便失禁、昏迷、多汗、间质性肾炎

少数严重的过敏反应及明显的青霉素过敏休克症状出现时，应采取急救措施，包括立即静注肾上腺素和高剂量的可的松类药物。

【禁忌】

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】

1.用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2.交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其它青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉素胺或头孢菌素类过敏。
3.肾功能减退患者应适当降低用量。
4.具过敏体质如哮喘、枯草热、荨麻疹的病人，注射或输注本品时应注意其发生过敏反应的危险性。
5.对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
6.应用大剂量时应定期检测血清钠。
7.静脉滴注时注意速度不宜太快。
8.与其他抗生素联合应用时，常采用分别给药方法进行。
9.对其他β-内酰胺类抗生素，如头孢菌素过敏的病人，应注意交叉过敏反应发生的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。

【儿童用药】

参见用法用量。

【老年用药】

老年患者肾功能减退，须调整剂量。

【药物相互作用】

1.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
3.本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏其活性。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4.本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。
5.本品可加强华法林的作用。
6.本品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。
7.本品可减慢头孢噻肟及环丙沙星自体内清除，故合用时应降低后两者的剂量。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为半合成青霉素，对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。

【药代动力学】

本品注射后广泛分布于组织和体液中。在正常脑脊液中仅含少量，但脑膜有炎症时，脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环，少量随乳汁分泌。本品的剂量与药代动力学参数之间呈非线性关系。血消除半衰期(t_1/2β)约为1小时，肾功能不全患者血消除半衰期(t_1/2β)约为2～6小时。血清蛋白结合率为40%左右，尿排泄为60～65%，胆汁排泄为5.3%。本品可为血液透析所清除。

【贮藏】

密闭，在干燥处保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶包装，12瓶/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H10960151

【生产企业】

企业名称：浙江金华康恩贝生物制药有限公司
生产地址：浙江省金华市金衢路288号
邮政编码：321016
电话号码：0579-82273929
传真号码：0579-82273137
网址：www.jhconba.com