盐酸丁丙诺啡注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月31日

【特殊标记】

精神药品

【药品名称】

通用名称： 盐酸丁丙诺啡注射液
英文名称：Buprenorphine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Dingbingnuofei Zhusheye

【成份】

本品的主要成份是盐酸丁丙诺啡。其化学名称为：21-环丙基-7α[(s)-1-羟基-1,2，2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙煁-6,7，8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。辅料为：葡萄糖、注射用水。
其主要成份结构式为：
分子式：C₂₉H₄₁NO₄·HCl
分子式：504.11

【性状】

本品为无色澄明液体，室温下比较稳定。

【适应症】

本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。

【规格】

(1)1ml:0.15mg
(2)1ml:0.3mg

【用法用量】

肌内注射或缓慢静注，一次0.15-0.3mg，可每隔6-8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。

【不良反应】

头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。

【禁忌】

对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

【注意事项】

1．本品有一定依赖性，戒断症状较轻，因此存在有滥用的可能，故按Ⅰ类精神药品管理，使用时应遵医嘱。
2．呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。
3．本品与受体亲和力高，常规剂量拮抗剂如纳洛酮，对已引起的呼吸抑制无用，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。
4.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】

六岁以下儿童不宜使用。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【药物相互作用】

本品如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

【药物过量】

过量可引起呼吸抑制，纳洛酮常不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。

【药理毒理】

本品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗-激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。动物依赖性实验表明，本品的身体依赖性和精神依赖性均低于吗啡和哌替啶。临床研究表明，本品具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。

【药代动力学】

本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（t_1/2为2分钟），终末相慢（t_1/2约为3小时），峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢，经胆汁排泄，随粪便排出。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

安瓿  1ml×10支

【有效期】

48个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

(1)国药准字H10940181
(2)国药准字H10940180
精神药品生产定点批件号：TD2006-0108

【生产企业】

企业名称：青海制药厂有限公司
生产地址：青海省西宁市城北区祁连路469号
邮政编码：810028
电话号码：0971-5505431
传真号码：0971-5505169
网址：http://www.qhzyjt.com
E-mail:qygs@public.xn.qh.con
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