盐酸丁卡因注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2008年01月14日
修改日期：2014年07月21日

【药品名称】

通用名称： 盐酸丁卡因注射液
英文名称：Tetracaine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Dingkayin Zhusheye

【成份】

1、活性成份:盐酸丁卡因
化学名称:4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl
分子量:300.83
2、辅料:氯化钠、枸橼酸、枸橼酸钠、注射用水。

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。

【规格】

5ml：50mg

【用法用量】

1.硬膜外阻滞：常用浓度为0.15%～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。
2.蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用)，一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。
3.神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100mg。
4.粘膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量为40mg。

【不良反应】

1.毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。过量中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。
2.变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。
3.可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口唇或(和)舌咽区水肿等。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用。
2.严重过敏性体质者禁用。
3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。
4.禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。

【注意事项】

1.本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。
2.大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。
3.药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。
4.对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。
5.肝功能不全，血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量。
6.皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。
7.椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。
8.神经传导阻滞，硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见；为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘膜麻醉也应监测:①呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况。②中枢神经活动，兴奋或抑制。③胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。
9.本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介绍给药。
10.给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。
11.注射器械不可用碱性物质如肥皂，煤酚皂溶液等洗涤消毒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期大量孕激素的分泌，增加对局部麻药的敏感性，因此孕妇使用局部麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。哺乳期妇女用药尚未见药物进入乳汁的报道。

【儿童用药】

5岁以内小儿慎用。

【老年用药】

60岁以上老年患者，根据病情酌情减量。

【药物相互作用】

1.本品水溶液pH3.5～5.0，不得与碱性药液合用；如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的解离值，以致局麻减效或起效时迟延。
2.不宜同时服用磺胺类药物。
3.与其它局部麻醉药合用时，本品应减量。
4.本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1：200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。
5.注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。
6.本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者用量。
7.临床上硬膜外阻滞时常与利多卡因混合应用，以延长后者作用时间。

【药物过量】

用药剂量过大易出现中枢神经系统和心血管毒性反应，需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。

【药理毒理】

药物作用：盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普鲁卡因大10倍。本品用于硬膜外麻醉，开始作用缓慢，大约10～15分钟发挥作用，维持2～3小时。用于蛛网膜下腔麻醉时，起效时间为1.5～2分钟。粘膜表面麻醉时作用迅速，1～3分钟起效，维持20～40分钟。本品大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统阻滞。

【药代动力学】

本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μm/ml/hr)，经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。

【贮藏】

遮光、冷处(2～10℃)保存。

【包装】

安瓿装，5ml×5支。

【有效期】

12个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH05432004-2014Z

【批准文号】

国药准字H20040583

【生产企业】

企业名称：江苏九旭药业有限公司
生产地址：江苏省睢宁经济开发区前进西路66号
邮政编码：221200
电话号码：0516-68062550
传真号码：0516-68062550
注册地址：江苏省睢宁经济开发区前进西路66号