盐酸替罗非班注射液

本品的主要成份为盐酸替罗非班，其化学名称为：N-（正丁基磺酰基）-O-[4-（4-哌啶基）丁基]-L-酪氨酸盐酸盐一水合物。

本品为无色澄明液体。

适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。

50ml:12.5mg

本品仅供静脉使用，需有无菌设备。
本品可与肝素联用，从同一液路输入。
建议用有刻度的输液器输入本品。
必须注意避免长时间负荷输入。
注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。
不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞：盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。
本品维持量滴注应持续36小时。
以后，停用肝素。
如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。
严重肾功能不全病人：如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的病人（肝素清除率小于30ml/min），本品的剂量应减少50%（参见注意事项，严重肾功能不全，药代动力学，病人的特点，肾功能不全）。
其他病人：对于老年病人（参见老年患者用药）或女性病人不推荐调整剂量。

根据文献资料，本品与肝素和阿司匹林联合治疗时，与药物有关的最常见不良事件是出血（研究者的报告通常是渗出或轻度出血）。
除有禁忌症外，病人均接受阿司匹林治疗。
血红蛋白下降大于50g/L，伴或不伴有一个确定部位的出血、颅内出血或心包填塞。
红蛋白下降30g/L，伴有已知部位的出血、自发性肉眼血尿、呕血或咯血。
在PRISM-PLUS研究中盐酸替罗非班与肝素联合治疗组或对照组（接受肝素治疗）均未报告有颅内出血。
在RESTORE研究中颅内出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组为0.1%，而对照组（接受肝素治疗）为0.3%。
在PRISM-PLUS研究中，腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.0%和0.1%。
在RESTORE研究中，腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.6%和0.3%。
接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗或肝素单独治疗的女性和老年患者分别较男性和年轻患者有较高的出血并发症。
不考虑年龄和性别因素，接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者与肝素单独治疗的患者相比，其出血的危险性增加相似。
对这些人群不需调整剂量（参见用法用量，其他病人）。
接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗的患者较对照组更易出现血小板计数下降。
这种下降在中断盐酸替罗非班治疗后可逆转。
血小板下降到小于90，000mm3的患者百分比为1.5%。
血小板下降到小于50，000mm3患者百分比为0.3%。
血小板下降见于无血小板减少症病史并再次使用血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂的病人。
在盐酸替罗非班和肝素联合治疗组最常见的（发生率大于1%）与药物相关的非出血性不良反应有恶心（1.7%）、发热（1.5%）和头痛（1.1%）；在对照组中它们的发生率分别为1.4%、1.1%和1.2%。
在临床研究中，不良事件的发生率在不同的种族、有无高血压、糖尿病或高胆固醇血症的患者中通常是相似的。
非出血性不良事件的总发生率在女性患者（与男性患者相比）和老年患者（与年轻患者相比）中较高。
但是，这些患者的非出血性不良事件的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和肝素单独治疗组是相似的（参见上述的出血性事件）。
以下不良反应在上市后也有报道：出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺（肺泡）出血和脊柱硬膜外血肿。
致使性出血罕见。
全身：急性及/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症。
超敏感性：严重变应性反应包括过敏性反应。
在替罗非班输注第一天，初次治疗时以及再次使用时均有过敏性病例发生的报导。
有些病例伴有严重的血小板减少症（血小板计数＜10，000/mm3）。

盐酸替罗非班禁用于对其任何成分过敏的患者。
由于抑制血小板聚集可增加出血的危险，所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者；也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。

盐酸替罗非班应慎用于下列病人：1、近期（1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血。
2、已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史。
3、血小板计数小于150，000/mm3。
4、1年内的脑血管病史。
5、1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史。
6、近期硬膜外的手术。
7、病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤。
8、严重的未控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg）。
9、急性心包炎。
10、出血性视网膜病。
11、慢性血液透析。

对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。
在妊娠期间盐酸替罗非班只可用于以证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。

在临床研究中，盐酸替罗非班对老年病人（≥65岁）的有效性与对年轻人（＜65岁）的相似。
老年病人接受本品和肝素联合治疗或者肝素单独治疗比年轻病人有较高的出血发生率。
不考虑年龄因素，接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者与单独应用肝素的患者相比其出血解除性的增加相似。
非出血性不良事件的总发生率在老年患者要高一些（与年轻患者相比）；但在老年患者当中，盐酸替罗非班与肝素联合治疗和肝素单独治疗相比，非出血性不良事件的发生率相似。

对于盐酸替罗非班与阿司匹林和肝素的相互作用已进行了研究。
盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时，比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加（参见不良反应）。
当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物（如华法令）合用时应谨慎（参见注意事项，出血的预防）。
在临床研究中盐酸替罗非班与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体抗炎药（NSAIDS）及硝酸酯类联用，未见有临床意义上的不良相互作用。
在PRISM研究（血小板受体抑制对缺血综合征的治疗）一个亚组的病人（n=762）中，接受下列药物之一的患者的替罗非班血浆清除率与未接受这些药物的患者的血浆清除率相似。
这些药物对替罗非班的血浆清除率没有具临床意义的相互作用。
这些药物是：醋丁洛尔、醋氨酚、阿普唑仑、氨氯地平、阿司匹林、阿替洛尔、溴西泮、卡托普利、地西泮、地高辛、地尔硫卓、多库酯钠、依那普利、呋塞米、优降糖、肝素、胰岛素、异山梨酯、左旋甲状腺素、劳拉西泮、洛伐他汀、甲氧氯普胺、美托洛尔、吗啡、硝苯地平、硝酸酯类、奥美拉唑、奥沙西泮、氯化钾、普萘洛尔、雷尼替丁、辛伐他汀、硫糖铝和替马西泮。

室温(10-30℃)，密封保存。

18个月。

国药准字H20090328

企业名称：鲁南贝特制药有限公司
生产地址：山东省临沂市银雀山路243号