盐酸格拉司琼分散片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年5月24日
修订日期：2007年2月12日
修订日期：2015年12月31日

【药品名称】

通用名称： 盐酸格拉司琼分散片
英文名称：Granisetron Hydrochloride Dispersible Tablets
汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Fensanpian

【成份】

化学名称：1-甲基-N[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式:C₁₈H₂₄N₄O·HCl
分子量:348.88

【性状】

本品为白色或类白色片

【适应症】

用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

每片含格拉司琼1mg(以C₁₈H₂₄N₄O计)。

【用法用量】

口服，成人通常用量为1mg(1片)，每日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用，或遵医嘱。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见副作用为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状血清转胺酶活性增加。上述反应一般轻微，无需特殊处理。

【禁忌】

1、对本品或有关化合物过敏者禁用；
2、胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

1、本品仅限用于抗肿瘤药物引起的强烈恶心、呕吐；
2、使用本品后减慢消化道运动，故消化道障碍患者使用本品时需仔细观察；
3、孕妇使用本品的安全性尚未确定应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇除非必需外，不宜使用；哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

用药的效果与安全性未确定。

【老年用药】

见用法用量项下。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用  本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究  急性毒性：小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量(LD₅₀)分别为17～25mg/kg和14～16mg/kg。亚急性与慢性毒性试验：大鼠连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0mg/kg、0.5mg/kg；犬连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3mg/kg、0.5mg/kg，犬静脉注射本品3mg/kg时肝功能轻度损害，但未发现组织学改变。生殖毒性：大鼠和兔分别静脉注射本品9mg/kg/天和3mg/kg/天，均未发现对妊娠有影响。本品对哺乳动物细胞没有致突变作用。致癌试验：大鼠和小鼠50mg/kg/天连用59周，肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升。

【药代动力学】

本品口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛，分布容积为174～258L，在癌症患者中为154～231L(按70kg体重计)，血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3～6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8～11.6小时。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢物形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。本品的代谢由肝微粒体P-450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

药品包装用铝箔/[聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片(简称冷成铝)]，即双铝箔包装，4片/板×1板/盒。

【有效期】

暂定36个月。

【执行标准】

WS-488(X-410)-2002-2016Z

【批准文号】

国药准字H20020303

【生产企业】

企业名称：广西浦北制药厂
生产地址：钦州市浦北县小江镇环城路四巷21号
注册地址：钦州市浦北县小江镇环城路四巷21号
电话号码：0777-8213692/8211795
传真号码：0777-8213358
邮政编码：535300