盐酸格拉司琼片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月30日
修改日期：2010年09月09日
修改日期：2012年04月28日
修改日期：2013年02月19日
修改日期：2013年12月02日

【警告】

警示语：对本品或有关化合物过敏者禁用、胃肠道梗阻者禁用。

【药品名称】

通用名称： 盐酸格拉司琼片
商品名称：枢星
英文名称：Granisetron Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Pian

【成份】

本品主要成份为盐酸格拉司琼。
化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl
分子量：348.87

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

1mg(以C₁₈H₂₄N₄O计)

【用法用量】

口服：成人通常用量为1mg(1片)，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

1、对本品或有关化合物过敏者禁用。
2、胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇除非必需外，不宜使用。
2、哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT₃)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

【药代动力学】

健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

聚氯乙烯固体药用硬片，药品包装用铝箔，2片/板/盒，6片/板/盒，10片/板/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H10970239

【生产企业】

企业名称：宁波天衡药业股份有限公司
生产地址：宁波市镇海区庄市工三路六号
邮政编码：315201
电话号码：8008574669
传真号码：0574-86690026
网    址：www.teampharm.com