盐酸格拉司琼注射液
- 药理分类: 抗肿瘤药/ 抗肿瘤辅助药
- ATC分类: 镇吐药和止呕药/ 镇吐药和止呕药/ 5-羟色胺拮抗药
- 剂型: —
- 医保类型: —
- 是否2018年版基药品种: ——
- OTC分类: ——
- 是否289品种: ——
- 是否国家集采品种: ——
药品说明书
【说明书修订日期】
-
核准日期：2007年02月16日
修改日期：2010年10月01日
修改日期：2014年04月24日
【成份】
【性状】
-
本品为无色澄明液体。
【适应症】
-
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】
-
3ml:3mg(以C18H24N4O计)
【用法用量】
【不良反应】
【禁忌】
-
1、对本品或有关化合物过敏者禁用。
2、胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
-
1、由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2、本品不应与其他药物混合使用。
3、本品应在配制24小时内使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
-
1、孕妇除非必需，否则不宜使用。
2、哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】
-
2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。
【老年用药】
-
老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
【药物过量】
-
尚不明确。
【药理毒理】
-
药理作用
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副反应。
毒理研究
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。
生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)时，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，孕妇才可在妊娠期间服用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。
致癌性：在两年的致癌试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雄性大鼠(以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天(60mg/m2，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论，因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
【药代动力学】
-
健康志愿者静脉注射本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。
本品体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。
【贮藏】
-
遮光，密闭保存。
【包装】
-
安瓿，5支/盒。
【有效期】
-
24个月
【执行标准】
-
《中国药典》
【批准文号】
-
国药准字H20055244
【生产企业】
-
企业名称：北京双鹭药业股份有限公司
生产地址：北京市昌平区科技园区利祥路2号
邮政编码：102200
电话号码：(010)68727137/88512259
传真号码：(010)68428099
网址：http://www.slpharm.com.cn
说明书修订日期
药品名称
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
药代动力学
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
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国内上市情况
| 批准文号 | 药品名称 | 规格 | 剂型 | 生产单位 | 上市许可持有人 | 药品类型 | 国产或进口 | 批准日期 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
国药准字H20059316
|
盐酸格拉司琼注射液
|
按C18H24N4O计 3ml:3mg
|
注射剂
|
湖北津药药业股份有限公司
|
湖北津药药业股份有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2020-09-10
|
|
国药准字H20205022
|
盐酸格拉司琼注射液
|
1ml：1mg（按C18H24N4O计）
|
注射剂
|
齐鲁制药有限公司
|
齐鲁制药有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2020-08-26
|
|
国药准字H20053650
|
盐酸格拉司琼注射液
|
3ml:3mg(以C18H24N4O计算)
|
注射剂
|
江苏涟水制药有限公司
|
—
|
化学药品
|
国产
|
2020-07-28
|
|
国药准字H20054386
|
盐酸格拉司琼注射液
|
3ml:3mg(以格拉司琼计)
|
注射剂
|
湖北欧立制药有限公司
|
湖北欧立制药有限公司
|
化学药品
|
国产
|
2020-09-03
|
|
国药准字H20065340
|
盐酸格拉司琼注射液
|
1ml:1mg(以格拉司琼计)
|
注射剂
|
海南惠普森医药生物技术有限公司
|
—
|
化学药品
|
国产
|
2020-11-23
|
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同成分全球上市情况
| 药品名称 | 公司名称 | 申请号/批准号 | 规格 | 剂型/给药途径 | 上市国家/地区 | 市场状态 | 日期 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
盐酸格拉司琼注射液
|
Beecham Pharmaceuticals
|
H20030354
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
中国
|
已过期
|
2003-07-22
|
|
盐酸格拉司琼注射液
|
湖北津药药业股份有限公司
|
国药准字H20059316
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2020-09-10
|
|
盐酸格拉司琼注射液
|
山东圣鲁制药有限公司
|
国药准字H20066674
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2021-09-30
|
|
盐酸格拉司琼注射液
|
湖北欧立制药有限公司
|
国药准字H20054386
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2020-09-03
|
|
盐酸格拉司琼注射液
|
海南惠普森医药生物技术有限公司
|
国药准字H20065340
|
1ml:1mg
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2020-11-23
|
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药品中标情况
- 最低中标价0.68
- 规格：1ml:1mg
- 时间：2020-06-29
- 省份：湖南
- 企业名称：海南惠普森医药生物技术有限公司
- 最高中标价0
- 规格：3ml:3mg
- 时间：2023-10-20
- 省份：青海
- 企业名称：悦康药业集团股份有限公司
| 药品名称 | 剂型 | 规格 | 转化系数 | 最小制剂单位价格（元） | 价格（元） | 生产企业 | 投标企业 | 省份 | 公布时间 | 网页链接 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
|
注射剂
|
50ml:3mg/2.5g
|
1
|
30.6
|
30.6
|
山东华鲁制药有限公司
|
山东华鲁制药有限公司
|
甘肃
|
2009-12-23
|
无 |
|
盐酸格拉司琼胶囊
|
胶囊剂
|
1mg
|
6
|
12.13
|
72.8
|
山东淄博新达制药有限公司
|
—
|
山东
|
2009-12-27
|
无 |
|
注射用盐酸格拉司琼
|
注射剂
|
3mg
|
1
|
24.52
|
24.52
|
河南天致药业有限公司
|
—
|
山东
|
2009-12-27
|
无 |
|
注射用盐酸格拉司琼
|
注射剂
|
3mg
|
1
|
19.2
|
19.2
|
国药集团国瑞药业有限公司
|
—
|
湖南
|
2010-12-03
|
无 |
|
盐酸格拉司琼氯化钠注射液
|
注射剂
|
50ml:3mg/450mg
|
1
|
25.32
|
25.32
|
辽宁海神联盛制药有限公司
|
—
|
河北
|
2010-11-30
|
无 |
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国家集中采购情况
一致性评价
| 企业 | 品种 | 规格 | 剂型 | 过评情况 | 过评时间 | 注册分类 |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
齐鲁制药有限公司
|
盐酸格拉司琼注射液
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
通过
|
2021-04-26
|
|
|
齐鲁制药有限公司
|
盐酸格拉司琼注射液
|
1ml:1mg
|
注射剂
|
通过
|
2021-09-13
|
|
|
福安药业集团宁波天衡制药有限公司
|
盐酸格拉司琼注射液
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
通过
|
2023-01-31
|
|
|
成都倍特药业股份有限公司
|
盐酸格拉司琼注射液
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
通过
|
2021-09-13
|
|
|
太极集团四川太极制药有限公司
|
盐酸格拉司琼注射液
|
3ml:3mg
|
注射剂
|
通过
|
2023-12-22
|
|
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同成分全球研发现状
| 药物名称 | 研发代码 | 首家研发企业 | 参与研发企业 | 治疗领域 | 适应症（中） | 全球最高研发阶段 | 中国最高研发阶段 | 靶点（简化靶点） |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
格拉司琼
|
AZ-010;FNP-010
|
阿莱克萨制药公司
|
阿莱克萨制药公司
|
胃肠道系统
|
呕吐
|
查看 | 查看 |
5-HT3
|
|
盐酸格拉司琼
|
|
河南羚锐制药股份有限公司
|
|
胃肠道系统;中毒/药物成瘾
|
化疗引起的呕吐;放疗引起的呕吐
|
查看 | 查看 |
5-HT3
|
|
格拉司琼
|
AB-1001;Inno-P08002;SyB D-0701;SyB-0701
|
—
|
|
胃肠道系统
|
化疗引起的呕吐;呕吐;恶心;放疗引起的呕吐
|
查看 | 查看 |
5-HT3
|
|
格拉司琼
|
ALD-101;ALM-101
|
—
|
|
胃肠道系统
|
化疗引起的呕吐
|
查看 | 查看 |
5-HT3
|
|
格拉司琼
|
|
—
|
|
中毒/药物成瘾
|
化疗引起的呕吐
|
查看 | 查看 |
5-HT3
|
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国内药品注册申报情况
| 受理号 | 药品名称 | CDE企业名称 | 申请类型 | 注册类型 | 承办日期 | 状态开始日期 | 办理状态 | 审评结论 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
JXHL1100041
|
盐酸格拉司琼注射液
|
Fresenius Kabi Pharma Portugal, Lda.
|
进口
|
—
|
2011-02-25
|
2017-10-30
|
制证完毕－已发批件 1069033392426
|
查看 |
|
CYHB0909042
|
盐酸格拉司琼注射液
|
山西普德药业有限公司
|
补充申请
|
—
|
2009-12-17
|
2010-05-19
|
制证完毕－已发批件山西省 EF002483819CS
|
查看 |
|
CYHS0504734
|
盐酸格拉司琼注射液
|
悦康药业集团有限公司
|
仿制
|
6
|
2005-08-03
|
2006-04-27
|
已发件 北京市
|
查看 |
|
Y0414279
|
盐酸格拉司琼注射液
|
成都华宇制药有限公司
|
仿制
|
6
|
2004-11-12
|
2005-10-24
|
已发批件四川省
|
查看 |
|
CYHB1104518
|
盐酸格拉司琼注射液
|
苏州长征-欣凯制药有限公司
|
补充申请
|
—
|
2011-06-07
|
2013-03-22
|
制证完毕－已发批件江苏省 1022482915001
|
查看 |
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