酒石酸双氢可待因片

酒石酸双氢可待因

17-甲基-3-甲氧基-4，5α-环氧吗啡喃-6α-醇酒石酸盐

结构式名:酒石酸双氢可待因

分子式:C₁₈H₂₃NO₃·C₄H₆O₆
分子量:451.5

本品为白色片。

用于缓解中度以上疼痛。

30mg

饭后口服，每次1～2片，每日三次，或遵医嘱。需依据临床症状调节用量，如全日用量超过240mg镇痛不佳时，请改用更强效的镇痛药。

本品在国内进行临床研究多次给药的32例患者中，主要不良反应为便秘、恶心、呕吐、胃部不适、皮肤瘙痒。
据国外报道，使用双氢可待因出现以下不良反应。
严重不良反应：
1)长期使用会产生药物依赖性。突然停药会产生戒断反应，如打喷嚏、流泪、出汗、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、瞳孔散大、头痛、失眠、不安、妄想、震颤、全身肌肉、关节痛、呼吸急促等，因此停药应逐渐减少每日用量，观察患者症状的同时进行减量。
2)呼吸抑制。因此，如出现气短、呼吸缓慢、不规则呼吸等呼吸异常现象时应终止给药，同时可给予麻药拮抗剂，如纳洛酮等。
3)精神错乱。
4)无气肺、支气管痉挛、喉头水肿。
5)炎性肠道患者使用后，会出现麻痹性肠梗阻、中毒性巨结肠。
其他不良反应：
1）循环系统：心率不齐、血压变动、颜面潮红等。
2）精神神经系统：困倦、眩晕、视力调节障碍、出汗等。
3）消化系统：恶心、呕吐、便秘等。
4）过敏反应：皮疹、瘙痒等。
5）其他：排尿障碍。
如服用本品中出现任何其他不良反应和/或事件，请与医生联络。

1、呼吸抑制。
2、呼吸道阻塞性疾病。
3、慢性肺功能障碍者。
4、因本品可引起组胺释放，支气管哮喘发作时禁用。
5、诊断不明确的急腹症患者禁用。
6、休克、昏迷或心力衰竭患者禁用。
7、对本品中任何成份过敏者禁用。
8、抽搐状态。
9、急性酒精中毒。
10、对阿片类生物碱过敏者。
11、失血性大肠炎及细菌性痢疾。

1、下列情况应慎重使用：
1)心功能障碍者。
2)呼吸功能障碍者。
3)肝、肾功能障碍者。
4)脑器质性病变者。
5)处于休克状态者。
6)代谢性酸中毒者。
7)甲状腺机能低下者。
8)肾上腺皮质机能低下者。
9)既往有药物依赖史者。
10)老年患者。（参见[老年患者用药]）
11)身体衰弱者。
12)因前列腺肥大所致的排尿障碍，尿道狭窄及尿路手术后者。
13)器质性幽门狭窄、麻痹性肠梗阻及近期进行了胃肠道手术者。
14)有抽搐既往史者。
15)胆囊病变及胆结石者。
16)严重的炎性肠道疾病者。
2、本品长期使用会产生药物依赖性。
3、使用本品会有困倦、眩晕等发生，因此，驾驶车辆和机械操作者应特别注意。

孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

12岁以下儿童不推荐使用。或遵医嘱。

老年人因生理机能低下，易产生呼吸抑制，因此推荐从低剂量开始，密切观察，慎重使用。或遵医嘱。

1、与中枢神经抑制剂（如吩噻嗪类药物、巴比妥酸类药物等）、三环类抗抑郁药、吸入性麻醉剂、MAO抑制剂、β-受体阻滞剂（如盐酸普萘洛尔）、乙醇等有协同作用，会增强中枢抑制作用。
2、与香豆素类抗凝剂合用，会增强抗凝血作用。
3、与抗胆碱能药物合用，会增强抗胆碱作用。

应用本品过量时临床表现为：头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖样大小、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清。处置：①停止用药，保持气道通畅，给予正确呼吸道管理；②给予麻药拮抗剂，如纳洛酮；③给予必要补液和升压药等以辅助治疗。

药理作用：双氢可待因作用于中枢神经系统,产生镇痛作用。其镇痛强度介于吗啡和可待因之间。

据文献报道，健康成人口服酒石酸双氢可待因30mg后，Tmax为1.6小时，Cmax为71.8ng/ml。迅速在体内代谢，血中酸性代谢产物比原型含量高得多。

遮光、密封保存。

PVC水泡眼，10片×1板。

暂定一年半

国药准字H20031284

青海制药厂有限公司

青海省西宁市祁连路西108号

810003

0971-5507206

0971-5505169

qygs@public.xn.qh.cn

http://www.qhzyjt.com

根据药品不良反应评估结果，为进一步保障公众用药安全，国家食品药品监督管理总局决定对含可待因药品说明书【不良反应】、【禁忌】、【儿童用药】、【孕妇及哺乳期妇女用药】等项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有含可待因药品生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照含可待因药品说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2017年2月28日前报省级食品药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各含可待因药品生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好使用和安全性问题的宣传培训，指导医师合理用药。
二、临床医师应当仔细阅读含可待因药品说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益／风险分析。
三、含可待因药品为处方药，患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读说明书。
特此公告。
附件：含可待因药品说明书修订要求 附件
含可待因药品说明书修订要求
现将含可待因药品说明书修订要求公布如下：
一、【禁忌症】增加以下内容：“12岁以下儿童禁用；哺乳期妇女禁用；已知为CYP2D6超快代谢者禁用”。
二、【不良反应】增加“呼吸抑制”的不良反应。
三、【儿童用药】项下，应注明“12岁以下儿童禁用本品。对于患有慢性呼吸系统疾病的12—18岁儿童和青少年不宜使用本品。”
另外，对于用于镇痛的含可待因药品，在【儿童用药】项下再增加“本品仅用于急性（短暂的）中度疼痛的治疗，且只有当疼痛不能经其他非甾体抗炎药（如对乙酰氨基酚或布洛芬）缓解时才可使用。”
四、【孕妇及哺乳期妇女用药】项下，应注明“哺乳妇女禁用”，并增加以下内容：
“哺乳期母亲使用可待因可分泌至乳汁。在可待因代谢正常（CYP2D6活性正常）的母亲中，分泌至乳汁中的可待因量很少并呈剂量依赖性。但如果母亲为可待因超快代谢者，可能出现药物过量的症状，如极度嗜睡、意识混乱或呼吸变浅。母亲乳汁中的吗啡浓度也会升高，并可导致乳儿中产生危及生命或致死性不良反应”。
五、【注意事项】项下，应增加以下内容：
（一）“禁用于已知为CYP2D6超快代谢者。可待因超快代谢患者存在遗传变异，与其他人相比，这类患者能够更快、更完全地将可待因转化为吗啡。血液中高于正常浓度的吗啡可能产生危及生命或致死性呼吸抑制，有的患者会出现药物过量的体征，如极度嗜睡、意识混乱或呼吸变浅，目前有与可待因超快代谢为吗啡相关的死亡不良事件报道。在扁桃体切除术和/或腺样体切除术后接受可待因治疗，存在使用可待因在CYP2D6超快代谢的儿童中发生过呼吸抑制和死亡的证据”。
（二）请将本品放在儿童不能接触的地方。
（三）服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
六、【药物过量】项下，应注明“长期使用可引起依赖性”“超大剂量可导致死亡”。