马来酸左旋氨氯地平片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月22日修改日期：2008年05月29日 2010年08月17日

【药品名称】

通用名称：马来酸左旋氨氯地平片
商品名称：玄宁
英文名称：Levoamlodipine Maleate Tablets
汉语拼音：Ma Lai Suan Zuo Xuan An Lv Di Ping Pian

【成份】

本品主要成份为：左旋氨氯地平。

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

1.高血压病。
可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。
2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。
可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。

【规格】

2.5mg(按左旋氨氯地平计)

【用法用量】

1.治疗高血压的初始剂量为2.5mg(1片)，每日一次；最大剂量为5mg(2片)，每日一次。
虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为1.2Smg(半片)，每日一次；此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7—1 4天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。
2.治疗心绞痛的初始剂量为2.5—5mg(1—2片)，每B一次。
老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为5mg(2片)/日。

【不良反应】

常见的不良反应：1.自主神经系统：潮红2.全身：疲劳3.心血管，一般性：水肿4.中枢和外周神经系统：眩晕，头痛5.胃肠道：愎痛，恶心6.心率/心律：心悸7.心理性：嗜睡 在临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见不良反应有：1.自主神经系统：口干，出汗增加2.全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少3.心血管，一般性：低血压，晕厥4.中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤5.内分泌：乳腺增生·胃肠道；排便习惯改

【禁忌】

对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。

【注意事项】

1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。
2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。
在对非缺血引起心衰的病人（NYHAIII；IV级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰恶化的发生率与

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 尚无本品用于儿童的资料。
妊娠与哺乳期注意事项： 对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。
尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
老人注意事项： 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。
有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。
因此，老年患者可用正常剂量。
但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥。

【药物相互作用】

氨氯地平与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、a一肾上腺素能受体阻滞剂、b-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
用人血浆进行的体外研究数据显示氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
其他药物对氨氯地平的作用：西咪替丁：与西眯替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
柚子汁：20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。
铝/镁(抗酸剂)：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。
西地那非(万艾可)(SlLDENAFIL)：单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。
二者合用，每种药品独立地发挥其降压效应。
氨氯地平对其他药物的作用：阿托伐他汀(ATORVASTATIN)：同时用10mg氨氯地平和80rag阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。
地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。
乙醇(酒精)：10mg氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。
华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。
环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。
药物/实验室试验相互作用：未知。

【药理作用】

药理作用：氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗flU)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。
其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛。
降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
致癌、致突变和致畸：以每日0.S、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。
最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到 (以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。
基因和染色体水平均末揭示有药物相关的致突变性。
雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量)，不影响生殖能力。
妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量)，未发现有致畸性和其他胚胎毒性。
但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致窝崽数明显减少(约50%)，宫内死亡数量明显增加(约5倍)，同时延长妊娠时间和分娩时程。
毒性：小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。
狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。

【贮藏】

遮光，密闭保存。
有效期36个月。

【包装】

铝一铝泡罩包装，14片/盒。

【有效期】

36个月。

【批准文号】

国药准字H20030690

【生产企业】

企业名称：石药集团欧意药业有限公司