丙酸倍氯米松气雾剂

【药品名称】

通用名称： 丙酸倍氯米松气雾剂
商品名称：必可酮
英文名称：Beclomethasone Dipropionate Aerosol
汉语拼音：Bingsuan Beilvmisong Qiwuji

【成份】

本品主要成分：丙酸倍氯米松
化学名称：16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氯孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-17，21-二丙酸酯。

【性状】

本品在耐压容器中的药液为白色或微黄色混悬液，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

【适应症】

本品局部用于肺，无明显全身作用，可用于哮喘的治疗和预防。
1.用于即使采用最高剂量的支气管扩张剂也不足以控制其病情的哮喘患者。
2.用于吸入必可酮50气雾剂外，还需合用口服激素才能控制症状的严重哮喘病人。
3.需用高剂量(1000μg/天)必可酮50气雾剂才能控制哮喘症状的病人。

【规格】

每揿含丙酸倍氯米松250μg，每瓶80揿。每瓶含丙酸倍氯米松32mg，药液浓度0.337%(g/g)。

【用法用量】

成人及12岁以上儿童，口腔喷雾，每天两次，每次两喷或每天四次，每次一喷，若需要可增至每天三、四次。
每次两喷：
轻度哮喘：每日用量为200至600μg，分次使用。
中度哮喘：每日用量为600至1000μg，分次使用。
重度哮喘：每日用量为1000至2000μg，分次使用。
4岁以上儿童：每日最大用量为400μg，分次使用或严格遵守医嘱。
无论对成人或儿童，可以对剂量进行调整，直至症状得到控制；或根据个体反应将剂量调节至最低有效剂量。

【不良反应】

气雾剂对个别人有刺激感，咽喉部出现白色念球菌感染。但吸后立即漱口可减轻刺激感，并可用局部抗菌药物控制感染。无钠水潴留作用。偶见声嘶或口干，少数可因变态反应引起皮疹。
非常罕见：呼吸综合征(呼吸困难和/或支气管痉挛)和过敏样反应；库兴氏综合征(Cushing's Syndrome)，库兴样特征(Cushingoid features)，肾上腺抑制，儿童和青少年的生长发育迟缓，骨矿物质密度减少，白内障和青光眼；焦虑，睡眠紊乱，行为改变。

【禁忌】

对本品中任何成分有过敏史的患者。

【注意事项】

为达到最佳疗效，即使在无症状时，亦应定期用药。患者应根据个体对本品的反应情况，调节剂量。若患者发现所使用的短效支气管扩张剂的疗效变弱，或用量比以往增加，则表明此时病情加重，应去就诊。哮喘的突然及进行性加重有可能危及生命，应考虑增加皮质激素的用量；如有必要，应该使用全身性皮质激素。发生感染时，应给予全身性皮质激素和/或抗生素治疗。丙酸倍氯米松气雾剂不是用来缓解病情的进行发作，而是用于常规治疗的。对于哮喘的急性发作，病人需吸入速效的支气管扩张药(如：沙丁胺醇)来缓解症状。当采用吸入皮质激素治疗时，特别是当长期大剂量使用时，可发生全身作用。但发生率低于口服使用皮质激素。全身作用包括库兴氏综合征(Cushing's Syndrome)，库兴样特征(Cushingoid features)，肾上腺抑制，儿童和青春期生长抑制，骨密度下降，白内障和青光眼。故应将吸入激素的剂量调至最低有效维持剂量。建议对长期接受吸入激素治疗的儿童应定期测量身高因为有潜在的肾上腺反应损害的危险，对由接受口服皮质激素治疗转换至吸入丙酸倍氯米松治疗的病人，应特别注意定期监测肾上腺皮质功能。用药后应在哮喘控制良好的情况下，逐渐给患者停用口服皮质激素，一般在气雾剂治疗4-5天后才慢慢减量使用，并应给病人随身携带“提示卡”，以备在紧急情况下补充治疗。
以吸入疗法取代全身激素疗法时，可能会暴露出呼吸道系统的过敏反应。这些症状在使用全身激素治疗时会得到控制。
不可突然停止治疗。
活动期和静止期肺结核患者慎用。
当药品性状发生改变时，禁止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用本品。

【儿童用药】

参见【用法用量】，婴儿慎用本品。

【老年患者用药】

老年患者及肝肾功能受损患者无须改变剂量。

【药物相互作用】

1.本品可能对人甲状腺对碘的摄取、清除和转化率有影响。
2.胰岛素能与本品产生拮抗作用，糖尿病患者应注意调整用药剂量。

【药物过量】

急性吸入超过推荐剂量的丙酸倍氯米松可导致暂时性肾上腺功能抑制。由于肾上腺功能在数日内可恢复，不需进行急性治疗。但如果长期过量使用可在某种程度上造成肾上腺抑制，应监测肾上腺储备。当发生丙酸倍氯米松使用过量，仍应采用适当的剂量以控制症状。
使用步骤
一、移开喷口的盖，如(图一)所示拿着气雾剂，并用力摇匀。
二、轻轻的呼气直到不再有空气可以从肺内呼出，
三、立即将喷口放进口内，并合上嘴唇含着喷口。在开始通过口部深深地、缓慢地吸气后，马上按下药罐将必可酮释出，并继续吸气。
四、屏息十秒，或在没有不适的感觉下尽量屏息久些．然后才缓慢的呼气。
五、若需要多吸一剂，应等待至少一分钟再重做第二、三、四的步骤。
儿童
儿童在使用必可酮气雾剂时可能需要协助。幼儿的母亲应学会使用气雾剂，提醒其子女呼气并在吸气后马上释出必可酮。年纪较大的儿童及手力不足的病人可用双手拿着气雾剂一两个食指在上，两个拇指在喷口下。
注意事项
不应匆忙地进行第二及第三步骤，最重要的是在开始吸气后马上按下必可酮气雾剂。在最初数次使用时，请在镜前练习整个使用步骤。若有喷雾从气雾剂上端或从口旁漏出，即表示技巧有错误。倘若出现这种情况，必须从第二步骤开始重做整个过程。
试喷
正如所有药用气雾剂一样，在首次使用前或每次当气雾剂已超过一星期未被使用时，先向空气中试喷。
六、用后，将盖套回喷口上。
清洗
把药罐拔出，用温水洗濯吸入器，弄干，然后把药罐放回原位。
提示
必可酮气雾剂并非用来迅速缓解呼吸困难症状，而是用来针对哮喘病因进行治疗。因此，必可酮气雾剂的疗效需数天方可体验出来。
警告
使用超过推荐剂量会有危险。
必可酮气雾剂的药罐内有压缩气体，即使是空罐也不可试图将它戳穿或烧掉。

【药理毒理】

丙酸倍氯米松为人工合成的强效外用肾上腺皮质激素类药物。丙酸倍氯米松气雾剂外用具有：
1.抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用，能抑制支气管渗出物，消除支气管粘膜肿胀，解除支气管痉挛。
2.可以减轻和防止组织对炎症的反应，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现。
3.免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。
4.本品局部应用，对钠潴留及肝糖原异生作用很弱，也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用，对体温和尿也无明显影响，吸入给药对支气管喘息的疗效比口服更有效。

【药代动力学】

丙酸倍氯米松为一前体药物，具有弱的糖皮质受体结合作用；其通过酯解酶可水解为一活性代谢产物17-单丙酸倍氯米松，后者具有高强度的局部抗炎活性。
吸收：通过吸入给药后，丙酸倍氯米松原形可经肺部吸收，其中相当一部分在肺部吸收前即可转化为17-单丙酸倍氯米松。后者在肺部沉积后，系统吸收率为36%；经口腔吞咽的药物的系统吸收率为26%。吸入后丙酸倍氯米松和17-单丙酸倍氯米松的绝对生物利用度分别为2%和62%。丙酸倍氯米松吸收快，在0.3小时时可观察到第一个血浆峰浓度，而17-单丙酸倍氯米松的血浆峰浓度在给药后1小时出现。系统暴露随吸入药量的增加呈线性关系。
代谢：丙酸倍氯米松经系统循环后可迅速被清除，在大多数组织中经酯酶水解而代谢。主要为活性代谢产物17-单丙酸倍氯米松；另外还有少量非活性产物如：21-单丙酸倍氯米松和倍氯米松。
分布：丙酸倍氯米松在稳态时的组织分布为21升，而17-单丙酸倍氯米松较广泛，为424升。血浆蛋白结合率较高(87%)。
消除：丙酸倍氯米松和17-单丙酸倍氯米松具有较高的血浆清除率(分别为每小时150和120升)，相应的终末半衰期为0.5和2.7小时。口服经氚标记的丙酸倍氯米松后，约60%的剂量在96小时内通过粪便排出，主要为游离的或结合的极性代谢产物，约12%的剂量在尿中以游离的或结合的极性代谢产物分泌。肾脏对丙酸倍氯米松及其代谢物的清除可忽略不计。

【贮藏】

25℃以下存放，避免冷冻和日晒，喷口朝下放置。

【包装】

每瓶80揿，铝罐包装。

【有效期】

3年

【批准文号】

国药准字H20056231

【生产企业】

企业名称：葛兰素史克(天津)有限公司
地址：天津市经济技术开发区第五大街65号
邮政编码：300457
电话号码：022-62012222
传真号码：022-62017150
版本编号：GDS21