奥拉西坦注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2019年2月22日

【药品名称】

通用名称： 奥拉西坦注射液
英文名称：Oxiracetam Injection
汉语拼音：Aolaxitan Zhusheye

【成份】

本品主要成份为奥拉西坦，化学名为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
化学结构式：
分子式：C₆H₁₀N₂O₃
分子量：158.16
辅料：磷酸二氢钠、依地酸二钠。

【性状】

本品为无色至微黄色的澄明液体。

【适应症】

用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

【规格】

5ml:1.0g

【用法用量】

静脉滴注。每日一次，每次4～6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2～3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围是2～8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

【不良反应】

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
国内应用奥拉西坦注射液进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发生严重不良事件。

【禁忌】

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

【注意事项】

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

【儿童用药】

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

【老年用药】

Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t_1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C_max)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

【药理毒理】

药理作用：奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究：动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

【药代动力学】

文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟(静脉注射2.0g)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
奥拉西坦单次静脉给药2-8g剂量范围内，AUC、C_max与剂量的倍数递增关系明确，三个剂量组的t_1/2、V、CL相近，符合线性药动学特征。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿，4支/盒，6支/盒，10支/盒。

【有效期】

12个月

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20193052

【生产企业】

企业名称：华北制药股份有限公司
生产地址：石家庄经济技术开发区海南路115号
邮政编码：052165
电话号码：4006311768
传真号码：0311-86964820