注射用奥拉西坦

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2018年10月15日

【药品名称】

通用名称: 注射用奥拉西坦
英文名称:Oxiracetam for Injection
汉语拼音:ZhusheyongAolɑxitɑn

【成份】

本品活性成份为奥拉西坦
化学名称:4-羟基-2-代-1-吡咯烷乙酰胺
化学结构式:

分子式:C6H10N2O3
分子量:158.16
本品辅料为:甘露醇

【性状】

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。

【适应症】

用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

【规格】

1.0g

【用法用量】

静脉滴注。每日一次,每次4~6g,用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化注射液100~250ml中,摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2~3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2~8g,但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

【不良反应】

据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
应用注射用奥拉西坦进行临床试验,结果显示注射用奥拉西坦吡拉西坦注射液的安全性均较好,两组均未发生严重不良事件。

【禁忌】

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

【注意事项】

1、轻、中度肾功能不全者应慎用,必须使用本品时,须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。

【儿童用药】

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

【老年用药】

Lecaillon JB等对老年患者的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究,老年人由于生理性肾功能减退,消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长,曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(Cmax)均略有升高,老年人在使用本品后消除速度稍慢,但与青年人相比无显著性差异。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应,停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

【药理毒理】

药理作用
奥拉西坦吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。作用机制研究结果提示,奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究
动物研究显示,奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

【药代动力学】

文献资料显示:奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高,除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟(静脉注射2.0g)外,在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢,48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出,个体间差异很小;老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
奥拉西坦单次静脉给药2~8g剂量范围内,AUC、Cmax与剂量的倍数递增关系明确,三个剂量组的t1/2、V、CL相近,符合线性药动学特征。

【贮藏】

遮光、密闭,在阴凉干燥处保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶装。4瓶/盒;6瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20183419

【生产企业】

企业名称:湖南健朗药业有限责任公司
生产地址:湖南省岳阳市洛王
邮政编码:414000
电话号码:0730-8791756
传真号码:0730-8793582
网    址:www.hnjianlang.com
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国家集中采购情况

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一致性评价

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企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
奥拉西坦
CGP-21690E;ISF-2522;CT-848
汽巴;葛兰素史克
神经系统
阿尔茨海默病;痴呆
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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 12
  • 新药申请数 10
  • 仿制药申请数 2
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 2
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHS1200267
注射用奥拉西坦
南京优科制药有限公司
仿制
6
2012-08-17
2017-05-05
制证完毕-已发批件江苏省 1065086640923
查看
CXL20021212
注射用奥拉西坦
湖南省岳阳市制药三厂
新药
4
2002-06-10
2003-12-29
已发批件 湖南省
CYHR1700036
注射用奥拉西坦
南京优科制药有限公司
复审
2017-07-05
2017-12-21
制证完毕-已发批件江苏省 1072133502627
CXHS0600821
注射用奥拉西坦
山西泰盛制药有限公司
新药
5
2006-11-22
2008-11-12
制证完毕-已发批件山西省 EX946961225CN
查看
CYHS1201610
注射用奥拉西坦
重庆圣华曦药业股份有限公司
仿制
6
2013-03-01
2017-05-22
制证完毕-已发批件重庆市 1075955734524

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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