尼扎替丁胶囊

【药品名称】

通用名称：尼扎替丁胶囊
英文名称：Nizatidine Capsules

【成分】

本品主要成份为本品主要成份为尼扎替丁。
化学结构式:
分子式:C₁₂H₂₁N₅O₂S₂
分子量:331.46

【性状】

本品为硬胶囊容物为类白色或微黄色颗粒或粉末。

【适应症】

本品适用于治疗活动性十二指肠溃疡;适用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗;适用于治疗内镜诊断的食道炎(包括糜烂和溃疡食道炎)和胃食管反流疾病（GERD）以及因GERD出现胃灼热（烧心）症状；适用于治疗良性胃溃疡。

【规格】

0.15g

【用法用量】

活动性十二指肠溃疡:成人一日一次,一次二粒(300mg),睡前口服;或者,一日二次,一次一粒(150mg),疗程可用至8周。
十二指肠溃疡愈合后维持治疗:成人一日一次,一次一粒(150mg),睡前口服。连续治疗一年以上的结果尚不明确。
胃食管反流性疾病（GERD）：成人一日二次，一次一粒（150mg），以治疗糜烂性食道炎、溃疡性食道炎和因GERD出现的烧心症状，疗程可用至12周。
良性胃溃疡：一日一次，一次二粒（300mg），睡前口服；或者一日二次，一次一粒（150mg），疗程可用至8周。
中至重度肾功能不全患者按以下方案减量服用；
1．活动性十二指肠溃疡、胃食管反流性疾病及良性胃溃疡
肌酐清除率 剂量
20-50ml/min 150mg 每日一次
<20ml/min 150mg 隔日一次
2．十二指肠溃疡愈合后的维持治疗
肌酐清除率 剂量
20-50ml/min 150mg 隔日一次
<20ml/min 150mg 每三日一次
部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根据肾功能损害者的药代动力学资料，这部分老年患者的药物用量相应减少；肾功能不全者的药物用量减少后对临床功效的影响尚未评估。

【不良反应】

600多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2%和0.5%；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0%和0.1%，差异有显著性。
服用尼扎替丁后出现大于1%的不良反应与服用安慰剂的大致相当。不良反应主要包括全身性：头痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）、无力（3.1%）、背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、发热（1.6%）、外科手术（1.4%）和损伤、意外（1.2%）。消化系统：腹泻（7.2%）、恶心（5.4%）、腹胀（4.9%）、呕吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口干（1.4%）、恶心呕吐（1.2%）、厌食（1.2%）、胃肠功能紊乱（1.1%）和牙科疾病（1.0%）。神经系统：头晕（4.6%）、失眠（2.7%）、多梦（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦虑（1.6%）和神经质（1.1%）。呼吸系统：鼻炎（9.8%）、咽炎（3.3%）、鼻窦炎（2.4%）和咳嗽（2.0%）。其他：皮疹（1.9%）、瘙痒（1.7%）、弱视（0.1%）和肌痛（1.7%）。

【禁忌】

对本品或其他组胺H₂受体拮抗剂过敏者禁用。

【注意事项】

1. 应用本品前需排除胃恶性肿瘤。
2. 因本品主要经肾脏排泄，中至重度肾功能不全的患者应减量用药。
3. 肝肾综合症患者服用本品的药代动力学尚不清楚，本品部分在肝脏代谢。肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠妇女慎用；哺乳期妇女用药期间须停止授乳。

【儿童用药】

儿童患者服用本品的疗效和安全性尚不清楚。建议儿童患者不使用。

【老年用药】

老年患者服用本品的疗效和安全性与年经患者无差别，有肾功能减退的老年患者用药见【用法用量】。

【药物相互作用】

本品与茶碱、利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英钠和华法令无药物间相互作用。由于本品不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。患者每天服用大剂量阿斯匹林（3900mg），同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

【药物过量】

罕有服用本品过量的报道。

【药理毒理】

药理作用：
尼扎替丁（nizatidine.,以下简称本品）为组胺H₂受体拮抗体。尼扎替丁竞争性与组胺H₂受体结合，可逆性抑制受体功能的发挥，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H₂受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。
口服本品300mg，能显著抑制夜间（约12小时）胃酸分泌，抑制率为90%；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起胃酸分泌，抑制率分别为97%、96%、99%、和67%。口服本品75-300mg不影响胃分泌液中的胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服本品75-300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；本品不影响基础胃泌素分泌，在口服本品12小时后，进食未见胃泌素分泌量增加。
本品不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5a-二氢睾酮、雄甾二酮或雌二醇的浓度。本品未显示有抗男性激素的作用。
毒理作研究：
小鼠，口服，170、800mg/(kg·d)与食物混合，连续90d，出现肝、肾重量经度增加；犬和大鼠，口服，200mg/(kg·d)，连续30d，可见肝重量增加，但未见病理学改变。动物研究表明，尼扎替丁无致癌性、致突变性和致畸性。

【药代动力学】

本品口服绝对生物利用度超过70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达到峰值，分别为700-1800ug/L和1400-3600ug/L。服药12小时后血浆浓度低于10ug/L。清除半衰期为1-2小时，血浆清除率为40-60L/小时，分布容积为0.8-1.5L/Kg。由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日两次，均不会使药物在体内蓄积。本品的血浆蛋白结合率约为35%，主要是与a1-酸性糖蛋白结合。
同时摄入普鲁辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%，一般多次口服本品无蓄积。
本品口服的主要代谢产物为N2-单脱甲基尼扎替丁（少于7%口服剂量），它也是一种H2受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物。其次为N2-氧化物（少于5%口服剂量）和S-氧化物（少于6%口服剂量）。口服本品主要经尿液和粪便排除体外。本品口服在12小时内，90%以上的药物从尿中排出，其中60%为原形排出，肾脏清除率为500ml/min，提示通过肾小管主动排泄，经粪便排泄的药物小于6%。
中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5-11小时，血浆清除率为7-14L/h。为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

【贮藏】

遮光、密闭、在干燥处（10℃~30℃）保存。

【包装】

铝塑包装，每盒6粒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH39282005

【批准文号】

国药准字H20059748

【生产企业】

企业名称：广东元宁制药有限公司