尼扎替丁分散片

【说明书修订日期】

核准日期：2009年01月24日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 尼扎替丁分散片
英文名称：Nizatidine Dispersible Tablets
汉语拼音：Nizhatiding Fensanpian

【注册商标】

丝雨

【成份】

本品活性成份为尼扎替丁。
辅料为：微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、聚维酮K30、硬脂酸镁、包衣预混剂、乙醇。
化学名称：N-[2-[[[2-[(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫代]乙基]-N'-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺
化学结构式：

分子式：C₁₂H₂₁N₅O₂S₂
分子量：331.46

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后，显类白色或微黄色。

【适应症】

本品用于治疗活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡；用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗；用于治疗经内镜诊断的胃食管反流病(GERD)及其引起的胃灼热(烧心)症状。

【规格】

0.15g

【用法用量】

活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡：成人一日1次，一次300mg(2片)，睡前口服；或者一日二次，一次150mg(1片)，疗程可用至8周。
十二指肠溃疡愈合后的维持治疗：成人一日1次，一次150mg(1片)，睡前口服。
连续治疗一年以上的结果尚不明确。
胃食管反流病及胃灼热症状：成人一日2次，一次150mg(1片)，疗程可以用至12周。中至重度肾功能不全患者按以下方案减量服用：
1、活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡及胃食管反流性疾病

肌酐清除率	剂量
20-50ml/min	150mg	每日1次
＜20ml/min	150mg	隔日1次

2、十二直肠溃疡愈合后的维持治疗

肌酐清除率	剂量
20-50ml/min	150mg	隔日1次
＜20ml/min	150mg	每三日1次

部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根据肾功能损害者的药代动力学资料，这部分老年患者的药物用量应相应减少；肾功能不全者的药物用量减少后对临床疗效的影响尚未评估。

【不良反应】

国外6000多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2%和0.5%；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0%和0.1%，差异有显著性。
服用尼扎替丁后出现大于1%的不良反应与服用安慰剂的大致相当。不良反应主要包括：
全身性不良反应：头痛(16.6%)、腹痛(7.5%)、疼痛(4.2%)、无力(3.1%)、背痛(2.4%)、胸痛(2.3%)、感染(1.7%)、发热(1.6%)、外科手术(1.4%)和损伤、意外(1.2%)。
消化系统：腹泻(7.2%)、恶心(5.4%)、腹胀(4.9%)、呕吐(3.6%)、消化不良(3.6%)、便秘(2.5%)、口干(1.4%)、恶心呕吐(1.2%)、厌食(1.2%)、胃肠功能紊乱(1.1%)和牙科疾病(1.0%)。
神经系统：头晕(4.6%)、失眠(2.7%)、多梦(1.9%)、嗜睡(1.9%)、焦虑(1.6%)和神经质(1.1%)。
呼吸系统：鼻炎(9.8%)、咽炎(3.3%)、鼻窦炎(2.4%)和咳嗽(2.0%)。
其他：皮疹(1.9%)、瘙痒(1.7%)、弱视(0.1%)和肌痛(1.7%)。

【禁忌】

对本品或其它组胺H2受体拮抗剂过敏者禁用。

【注意事项】

1.应用本品前需排除胃恶性肿瘤。
2.因本品主要经肾脏排泄，中至重度肾功能不全的患者应减量用药。
3.肝肾综合症患者服用本品的药代动力学尚不清楚。本品部分在肝脏代谢，肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。
4.服用本品后尿胆素原测定可呈假阳性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠妇女慎用；哺乳期妇女用药期间须停止授乳。

【儿童用药】

儿童患者服用本品的疗效和安全性尚不清楚。建议儿童患者不使用。

【老年用药】

老年患者服用本品的疗效和安全性与年轻患者无差别，有肾功能减退的老年患者用药见【用法用量】。

【药物相互作用】

本品与茶碱、利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英钠和华法令无药物间相互作用。由于本品不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。患者每天服用大剂量阿司匹林(3900mg)，同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

【药物过量】

罕有服用本品过量的报道。如发生可采用常规处理或一般支持疗法。

【药理毒理】

尼扎替丁为组胺H₂受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H₂受体结合，可逆性抑制受体功能，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H₂受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。
口服尼扎替丁300mg，能显著抑制夜间(约12小时)胃酸分泌，抑制率为90%；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分别为97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服尼扎替丁75-300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；尼扎替丁不影响基础胃泌素分泌，在口服尼扎替丁12小时后，进食未见胃泌素分泌量增加。
尼扎替丁不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α-二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。尼扎替丁未显示有抗男性激素的作用。

【药代动力学】

本品口服的绝对生物利用度超过70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达峰值，分别为700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服药12小时后血浆浓度低于10μg/L。清除半衰期为1-2小时，血浆清除率为40-60L/小时，分布容积为0.8-1.5L/kg。由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次服用300mg本品或150mg一日两次，均不会使药物在体内蓄积。本品的血浆蛋白结合率约为35%，主要是与α₁-酸性糖蛋白结合。
同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%。一般多次口服本品无蓄积。
本品口服的主要代谢产物为N₂-单脱甲基尼扎替丁(少于7%口服剂量)，它也是一种H₂受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物。其次为N₂-氧化物(少于给5%口服剂量)和S-氧化物(少于6%口服剂量)。口服本品主要经尿液和粪便排除体外。本品口服在12小时内，90%以上的药物从尿中排出，其中60%为原形排出，肾脏清除率为500ml/min，提示通过肾小管主动排泄。经粪便排泄的药物少于6%。
中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5-11小时，血浆清除率为7-14L/H。为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

【贮藏】

密闭，在干燥处保存。

【包装】

药品包装用PTP铝箔、药用PVC硬片泡罩包装。6片/板×1板/盒；8片/板×1板/盒；10片/板×1板/盒；7片/板×2板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH01492009

【批准文号】

国药准字H20090065

【生产企业】

企业名称：威特(湖南)药业有限公司
生产地址：浏阳经济技术开发区康平路97号
邮政编码：410331
电话号码：0731-83281388
传真号码：0731-83281966
网    址：www.weiteyy.com