替硝唑含片

【药品名称】

通用名称： 替硝唑含片
商品名称：津和
汉语拼音：Tixiaozuo Hanpian
英文名称：Tinidazole Buccal Tablets

【主要成分】

替硝唑

【化学名】

2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑

【结构式及分子式、分子量】

分子式:C₈H₁₃N₃O₄S
分子量:247.28

【性状】

本品为淡绿色异型片，气芳香，味甜。

【适应症】

用于脆弱类杆菌、梭状芽胞杆菌、牙龈卟啉菌、厌氧消化链球菌、产黑色素类杆菌等敏感厌氧菌所致的轻、中度牙周炎及冠周炎的辅助治疗。

【规格】

5mg

【用法与用量】

口腔局部含用，每次1片，每次口腔滞留时间为20-30分钟，每日4次，连用3~6天。或遵医嘱。

【不良反应】

不良反应少见而轻微，少数病人可有如下反应：
1.味觉改变，如口内有金属味、口苦、口干以及口腔粘膜刺激感；
2.消化道反应，如轻度恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降；
3.过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等；
4.偶见神经系统反应，如头昏、眩晕、共济失调等。

【禁忌症】

对本品或吡咯类药物过敏者以及有中枢神经疾病和血液病者禁用。

【注意事项】

1.本品为口腔局部含化制剂，不宜口服。
2.本品在口腔内含化时，每次应滞留20-30分钟。
3.使用本品期间，禁饮含酒精的饮料。否则可能出现腹部痉挛，面部潮红等反应。
4.发生神经系统反应时，应及时停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

替硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有在可能的获益大于潜在风险时才可使用本品。
替硝唑在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示替硝唑对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学可能有所改变。使用本品应咨询医生。

【药物相互作用】

1.替硝唑能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强他们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加强替硝唑代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。
3.与西米替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢替硝唑在肝内的代谢及其排泄，延长替硝唑的血消除半衰期(t_1/2β)，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4.替硝唑干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用替硝唑。
5.替硝唑可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。

【药物过量】

本品为口腔局部含化，药物用量很小，一般情况下不会使用过量。

【药理毒理】

药理作用
替硝唑的杀菌机制尚不十分清楚,可能是其硝基还原成一种细胞毒,作用于细菌的DNA代谢过程使其死亡。替硝唑对原生动物，如阴道毛滴虫具有活力，对溶组织内阿米巴和兰伯氏贾滴虫均有活力；对厌氧菌(包括类杆菌和其它梭形杆菌)、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等亦有抑菌作用。需氧菌和兼性需氧菌如蛛网菌、丙酸杆菌和放线菌对替硝唑有耐药性。
毒理研究
动物试验显示替硝唑有致癌和致畸可能性。

【药代动力学】

替硝唑片口服后吸收完全，健康女性单剂量口服2g后达峰时间(T_max)为2小时，血药峰浓度(C_max)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢，口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L、1.3mg/L。口服每日给药1g，血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢，单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.6~13.3小时，平均为12.6小时。
替硝唑含片含化后主要存在于口腔的唾液、牙龈表面和口腔粘膜中，吞咽进入体内后大部分随尿排出，小部分随粪便排出。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

PVDC铝箔泡罩包装，每板6片，每盒两板。

【有效期】

暂定24个月。

【批准文号】

国药准字H20050761

【企业名称】

深圳市中联制药有限公司

【企业地址】

深圳市罗湖区莲塘鹏基工业区704栋

【邮政编码】

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