氟尿嘧啶植入剂

【说明书修订日期】

核准日期：2006年06月12日
修改日期：2015年05月19日

【药品名称】

通用名称： 氟尿嘧啶植入剂
商品名称：中人氟安
英文名称：Fluorouracil Implants
汉语拼音：Funiaomiding Zhiruji

【成份】

化学名称:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
化学结构式:

分子式:C₄H₃FN₂O₂
分子量:130.08

【性状】

本品为白色或类白色圆柱形颗粒。

【适应症】

同氟尿嘧啶，主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

【规格】

0.1g

【用法用量】

推荐用量：
(1)老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m²，每10天一次，连用两次后休息10天为一疗程或尊医嘱。
(2)联合化疗:每次按体表面积0.5g/m²植药，每三周重复，二至四次为一疗程或遵医嘱。
(3)体表肿瘤或手术中植药:一次0.2-0.5g/m²或遵医嘱。
用法:
皮下给药
(1)患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域(见图1a，1b)，植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状疤痕。

(2)植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。
(3)局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间(见图2)缓慢进针，穿刺3-5cm后，将植药针后退1cm，植入本品约20mg(一管装药量)；植药针再后退1cm植入第二个20mg，依次植入。一个植药通道不得超过80mg。

(4)完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺(见图3)，植药程序同(3)。

(5)一个植药区域呈辐射状分布植药通道5-6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。
(6)植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1-2分钟，用创可贴保护创面。

【不良反应】

1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现与氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。
2.局部不良反应
(1)每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4-8天，8-15天逐渐自行消失。
(2)每一植药通道给药量超过0.15g时，植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡，多发生在植药后第4-10天，约20-60天恢复。
(3)皮下植入过浅时，可使上述不良反应加重，约两周后皮下可触及栗粒状硬结，以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。

【禁忌】

对本品成份过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。

【注意事项】

1.本品必须由临床医生使用。
2.有下列情况者慎用本品：
(1)肝功能明显异常；
(2)周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者；
(3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者；
(4)明显胃肠道梗阻；
(5)失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。
3.治疗前及疗程中应定期检查血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。由于本品潜在的致突变、致畸或致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

老年患者用药剂量应酌情减低，并应密切监测多器官的毒性。

【药物相互作用】

1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积，降低本品的清除率。
3.曾有报告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及毒性。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用  氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期，对其他期的细胞也有灭杀作用。本品需转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定抑制作用。
毒理研究  未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约20%以原型从尿排泄。据资料报道，肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/m²后，血药浓度达峰时间为25.20小时，血药峰浓度为2.204μg/ml，消除半衰期为126.18小时，植药10天内血药浓度可维持0.1μg/ml以上。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

包装材料和容器：低硼硅玻璃管制注射剂瓶；包装规格：3瓶/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

《国家药品标准》WS₁-(X-103)-2005Z

【批准文号】

国药准字H20030345

【生产企业】

企业名称：芜湖先声中人药业有限公司
生产地址：芜湖绿色食品经济开发区
邮政编码：241080
电话：0553-7475600
传真：0553-2286677
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