注射用盐酸拉贝洛尔

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月13日
修改日期：2007年08月06日
2008年01月08日
2012年11月21日
2013年01月10日
2013年05月24日
2013年12月28日
2014年07月01日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸拉贝洛尔
商品名称：欣宇森
英文名称：Labetalol Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Labeiluo'er

【成份】

本品主要成份为盐酸拉贝洛尔。
化学名称：5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₃·HCl
分子量：364.87
本品辅料为：甘露醇。

【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物。

【适应症】

1.适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。
2.适用于外科手术前控制血压
3.适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4.适用于妊娠高血压。

【规格】

(1)25mg；
(2)50mg

【用法用量】

1.静脉推注：一次25～50mg，加10%葡萄糖注射液20ml，于5～10分钟内缓慢推注，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg，一般推注后5分钟内出现最大作用，约维持6小时。
2.静脉滴注：本品100mg，加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml，静脉滴注速度为1～4mg/分，直至取得较好效果，然后停止滴注，有效剂量为50～200mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。

【不良反应】

患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

【禁忌】

1.支气管哮喘患者禁用。
2.心源性休克、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。
3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2.静脉用药应于卧位，滴注时切勿过速，以防降压过快。注射毕静卧10～30分钟。
3.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22%～45%，对受乳婴儿无副作用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。
3.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
4.本品可增强氟烷对血压的作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理
本品具有选择性α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，静脉时两种作用之比约为1:6.9，大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。
2.毒理
本品小白鼠静注的半数致死量(LD₅₀)为51.8±1.9mg/kg。兔每天1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

【药代动力学】

在血浆中与蛋白的结合率约50%。大多数药物在肝中被代谢。半衰期(t_1/2)为6～8小时，其原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。Vd为11.2L/Kg。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃管制注射剂甁
(1)25mg：5瓶/盒、10瓶/盒；
(2)50mg：5瓶/盒、6瓶/盒；

【有效期】

24个月。

【执行标准】

WS₁-(X-117)-2012Z

【批准文号】

(1)25mg：国药准字H20052264
(2)50mg：国药准字H20052263

【生产企业】

企业名称：海南灵康制药有限公司
生产地址：海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷二横路16号
邮政编码：570311
电话号码：0898-31658908
电话号码：4009929777(销售)
传真号码：0571-87076995(销售)
网址：www.hnlingkang.com