盐酸拉贝洛尔注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月28日
修改日期：2007年12月13日
          2014年04月22日

【药品名称】

通用名称： 盐酸拉贝洛尔注射液
英文名称：Labetalol Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Labeiluo'er Zhusheye

【成份】

本品主要成份为盐酸拉贝洛尔。
化学名称：5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐
化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₃·HCl
分子量：364.87
辅料：葡萄糖(注射用)、丙二醇、注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

1.适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。
2.适用于外科手术前控制血压。
3.适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4.适用于妊娠高血压。

【规格】

10ml：50mg

【用法用量】

1.静脉推注：一次25～50mg(1/2-1支)，加10%葡萄糖注射液20ml，于5～10分钟内缓慢推注，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg(4支)，一般推注后5分钟内出现最大作用，约维持6小时。
2.静脉滴注：本品100mg(2支)，加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml，静脉滴注速度为1～4mg/分，直至取得较好效果，然后停止滴注，有效剂量为50～200mg(1-4支)，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg(6支)以上。

【不良反应】

偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

【禁忌】

1.支气管哮喘患者禁用。
2.心源性休克、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。
3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2.静脉用药应于卧位，滴注时切勿过速，以防降压过快。注射毕应静卧10～30分钟。
3.本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
4.本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。
5.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育乳汁中的浓度为母体血液的22～45%，对受乳婴儿无副作用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。
3.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
4.本品可增强氟烷对血压的作用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1、药理
本品为具有α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，静脉时两种作用之比约为1:6.9，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。
2、毒理
本品小白鼠静注的半数致死量(LD₅₀)为51.8±1.9mg/kg。兔每天1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

【药代动力学】

在血浆中与蛋白的结合率约50%。大多数药物在肝中被代谢。半衰期(T_1/2)为6～8小时，其原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。Vd为11.2L/Kg。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

安瓿瓶装：5支/盒

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

化学药品地标升国标国家药品标准第七册WS-10001-(HD-0659)-2002

【批准文号】

国药准字H32026121

【生产企业】

委托方企业名称：江苏迪赛诺制药有限公司
生产地址：江苏省溧阳经济开发区康安路3号
邮政编码：213300
电话号码：0519-87302019
传真号码：0519-87308510
受托方企业名称：江苏鹏鹞药业有限公司
生产地址：宜兴市茶泉路10号
邮政编码：214205
电话号码：0510-87072886
传真号码：0510-87062991