盐酸拉贝洛尔片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月28日
修改日期：2007年12月13日
2014年08月25日

【药品名称】

通用名称： 盐酸拉贝洛尔片
英文名称：Labetalol Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Labeiluo'er Pian

【成份】

主要成份为盐酸拉贝洛尔。
化学名称为：5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₃·HCl
分子量：364.87

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于各种高血压。

【规格】

50mg

【用法用量】

口服，一次100mg(2片)，每日2～3次，2～3天后根据需要加量。常用维持量为200～400mg(4～8片),每日2次。饭后服。极量每日2400mg(48片)。

【不良反应】

偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

【禁忌】

1.支气管哮喘患者禁用。
2.病态窦房结综合征、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)未安装起博器的患者禁用。
3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2.少数病人可在服药后2～4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。(若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。
3.本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性
4.本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。
5.本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。
6.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22～45%，乳母慎用。

【儿童用药】

小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

【老年用药】

老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

【药物相互作用】

1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。
4.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
5.甲氧氯普胺(胃复安)可增强本品的降压作用。
6.本品可增强氟烷对血压的作用。

【药物过量】

尚不明确

【药理毒理】

1.药理
本品为具有α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1:3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。
2.毒理
本品小白鼠静注的半数致死量(LD₅₀)为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg，狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

【药代动力学】

本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度(F)为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期(T_1/2)为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。

【贮藏】

遮光、密封保存。

【包装】

铝塑板装：15片/板×2板/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0658)-2002

【批准文号】

国药准字H32026120

【生产企业】

企业名称：江苏迪赛诺制药有限公司
生产地址：江苏省溧阳经济技术开发区康安路3号
邮政编码：213300
电话号码：0519-87302019
传真号码：0519-87308510