注射用硫酸镁

本品的主要成分为硫酸镁。
本品未使用辅料。

MgSO₄·7H₂O

246.48

本品为无色结晶或白色结晶性粉末。

可作为抗惊厥药，常用于妊娠高血压。降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。

2.5g

1.治疗中重度妊娠高血压症、先兆子痫和子痫。首次负荷剂量为2.5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后每小时1～2g静脉滴注维持。24小时总量为30g，根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测。
2.治疗早产与治疗妊娠高血压用药剂量和方法相似，首次负荷剂量为4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射，以后取本品15g，加于5%葡萄糖注射液1000ml中静脉滴注，速度为每小时2g，直到宫缩停止后2小时，以后口服β肾上腺受体激动药维持。

(1)静脉注射硫酸镁常引起潮红、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失。
(2)肾功能不全，用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制。血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度进一步升高，可使心跳停止。
(3)连续使用硫酸镁可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。
(4)极少数血钙降低，再现低钙血症。
(5)镁离子可自由透过胎盘，造成新生儿高血镁症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。
(6)少数孕妇出现肺水肿。

哺乳期妇女禁用。

1.应用本品前须检查肾功能，如肾功能不全应慎用，用药量应减少。
2.有心肌损害、心脏传导阻滞时应慎用或不用。
3.每次用药前和用药过程中定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数，观察排尿量，抽血查血镁浓度值，若出现膝腱反射明显减弱或消失，或呼吸次数每分钟少于14～16次，每小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml者，应及时停药。
4.用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部X线摄片，以便及早发现肺水肿。
5.如出现急性镁中毒现象，可用钙剂静注解救，常用的为10%葡萄糖酸钙注射液10ml缓慢注射。
6.保胎治疗时，不宜与肾上腺素β受体激动药，如利托君(ritodrine)同时使用，否则容易引起心血管的不良反应。

孕妇慎用其导泻，哺乳期妇女禁用。

肌注或静脉用药:每次0.1g～0.15g/kg，用于抗惊厥。用时以5～10%葡萄糖注射液将本品稀释成1%溶液，静脉滴注或稀释成5%溶液，缓慢推注。25%溶液可作深部肌注。一般儿科仅用肌注或静脉用药。

老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。

与硫酸镁配伍禁忌的药物有硫酸多粘菌素B、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉素)。

药物过量，急性镁中毒时可引起呼吸抑制，可很快达到致死的呼吸麻痹，此时应即刻停药，进行人工呼吸，并缓慢注射钙剂解救。

镁离子可抑制中枢神经的活动，抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放，阻断神经肌肉联接处的传导，降低或解除肌肉收缩作用，同时对血管平滑肌有舒张作用，使痉孪的外周血管扩张，降低血压，因而对子痫有预防和治疗作用，对子宫平滑肌收缩也有抑制作用，可用于治疗早产。

肌内注射后20分钟起效，静脉注射几乎立即起作用。作用持续30分钟，治疗先兆子痫和子痫的有效血镁浓度为2～3.5mmol/L，治疗早产的有效血镁浓度为2.1～2.9mmol/L，个体差异较大。肌注和静脉注射药物，均由肾脏排出，排出的速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关。

遮光，置凉暗处密闭保存。

西林瓶装，10支/盒

暂定18个月

【执行标准】
YBH24772005

国药准字H20051792

辽宁倍奇药业有限公司

辽宁省丹东市振兴区黄海大街18-6号

118008

0415-6225058

0415-6225056

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局：
为适应科学用药需要，保障公众用药安全，根据食品药品监管总局监测评价结果，决定对硫酸镁注射剂（包括注射用硫酸镁、硫酸镁注射液和硫酸镁葡萄糖注射液）说明书【适应症】、【用法用量】、【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】、【孕妇及哺乳期妇女用药】、【儿童用药】、【老年用药】、【药物相互作用】、【药物过量】、【药理毒理】及【药代动力学】项进行修订（详见附件）。请通知行政区域内相关药品生产企业做好以下工作：
一、在2014年7月1日前，依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照附件要求提出修订说明书的补充申请。说明书的其他内容应当与原批准内容一致。补充申请获准后生产的药品，不得继续使用原药品说明书。
二、应当将说明书修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位，并在补充申请批准后6个月内对已出厂的药品说明书予以调整。
三、药品标签涉及相关内容的，应当一并修订。
附件：1.注射用硫酸镁说明书修订要求
2.硫酸镁注射液说明书修订要求
3.硫酸镁葡萄糖注射液说明书修订要求 附件1：注射用硫酸镁说明书修订要求
注射用硫酸镁说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【适应症】
可作为抗惊厥药，用于妊娠高血压，用以降低血压，治疗先兆子痫和子痫。
【用法用量】
首次负荷剂量为2.5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后每小时1～2g静脉滴注维持。治疗应持续至发作停止。控制抽搐理想的血清镁浓度为6mg/100ml。24小时用药总量不应超过30g，根据膝腱反射、呼吸频率和尿量监测调整用量。
【不良反应】
1.静脉注射硫酸镁常引起潮红、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失。
2.肾功能不全，用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制。血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度进一步升高，可使心跳停止。
3.连续使用硫酸镁可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。
4.极少数血钙降低，出现低钙血症。
5.镁离子可自由透过胎盘，造成新生儿高血镁症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。有文献报道，妊娠期间连续应用硫酸镁注射液超过5∼7天治疗早产，有导致新生儿低钙和骨骼异常的风险，包括骨量减少和骨折。
6.少数孕妇出现肺水肿。
7.还可引起皮疹、低血压及休克。
【禁忌】
哺乳期妇女。
有心肌损害、心脏传导阻滞者。
【注意事项】
警告：
1.使用限制：静脉使用治疗子痫应限于为立即控制危及生命的抽搐。
2.对胎儿的危害：孕妇在妊娠期间连续使用硫酸镁注射液超过5∼7天可能导致发育中的胎儿低钙和骨骼异常。骨骼异常包括骨骼的脱矿物质化和骨量减少，并有新生儿骨折的报道。更短时间的治疗所导致的危害还不清楚。怀孕期间只有在确实需要时才可使用硫酸镁。如果硫酸镁被用于早产，应告知孕妇其有效性和安全性还不确定，并且硫酸镁使用超过5∼7天可能导致胎儿异常。
3.高镁血症：肾功能不全，用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制。血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度进一步升高，可使心跳停止。
注意事项：
1.肾功能不全者慎用，用药量应根据肾功能情况进行调整。严重肾功能受损时，48小时内用药剂量不应超过20g，并密切监测血镁浓度。
2.每次用药前和用药过程中应定时观察膝腱反射、呼吸频率、排尿量及血镁浓度，若发现膝腱反射明显减弱或消失，呼吸频率低于14～16次/分，尿量少于25～30ml/小时或600ml/24小时等任一情况，应及时停药。
3.用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应警惕肺水肿，及时听诊，必要时行胸部X线摄片检查。
4.保胎治疗时，不宜与肾上腺素β受体激动剂，如利托君（ritodrine）同时使用，否则容易引起心血管系统不良反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠分级为D级（见【注意事项】下警告）。
分娩  硫酸镁持续用药治疗早产的安全性和有效性尚未确立，这种用法应在医院适当的设备监护下，由经过训练的产科医生使用。
哺乳  哺乳期慎用，由于镁可以分泌入母乳，故用药期间避免哺乳。
【儿童用药】
用于儿童的有效性和安全性尚不明确。
【老年用药】
老年人由于肾功能受损，常需要降低硫酸镁剂量。老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。
【药物相互作用】
1.与硫酸镁配伍禁忌的药物有硫酸多粘菌素B、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林（乙氧萘青霉素）。
2.硫酸镁与含下列成分的溶液合用时，可能形成沉淀：

酒精（高浓度）	重金属
碱碳酸盐和碳酸氢盐	氢化可的松琥珀酸钠
碱金属氢氧化物	磷酸钠
砷酸盐	硫酸多粘菌素B盐
钡盐	盐酸普鲁卡因
钙盐	水杨酸盐
克林霉素磷酸酯	锶盐
酒石酸盐

潜在配伍禁忌通常受反应物浓度和溶液pH值变化的影响。据报告，镁可降低链霉素、四环素和妥布霉素的抗菌活性。对于肠道外应用的药品，如溶液和包装允许，应在使用前肉眼检测颗粒物质和有无变色。
3．硫酸镁应慎用于接受洋地黄治疗的患者，因为如果要求给予钙剂治疗镁中毒，则可能发生导致心传导阻滞的严重心传导变化。
4．CNS（中枢神经系统）抑制剂-当巴比妥类药物、麻醉药或其他的安眠药（或全身麻醉药）或其他CNS抑制剂与镁剂同时使用时，应该谨慎调整剂量，由于镁剂可增加对CNS的抑制作用。钙可拮抗镁剂产生CNS的抑制作用和外周传输缺陷。
【药物过量】
急性镁中毒表现为血压急剧下降和呼吸麻痹。腱反射消失是观察镁中毒的一个有用体征。硫酸镁用药过量，应施以人工辅助通气，并缓慢注射钙剂解救。常用的为10%葡萄糖酸钙注射液10ml缓慢注射。
新生儿的高镁血症常需要气管内插管人工辅助通气和复苏术，或者间歇正压通气，同时施以静脉钙剂救治。
【药理毒理】
镁离子可抑制中枢神经的活动，抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放，阻断神经肌肉联接处的传导，降低或解除肌肉收缩作用，同时对血管平滑肌有舒张作用，使痉挛的外周血管扩张，降低血压，因而对子痫有预防和治疗作用，对子宫平滑肌收缩也有抑制作用。
【药代动力学】
肌内注射后20分钟起效，静脉注射几乎立即起作用。作用持续30分钟，治疗先兆子痫和子痫的有效血镁浓度为2～3.5mmol/L，个体差异较大。肌注和静脉注射药物，均由肾脏排出，排出的速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关。