注射用重组人白介素-2（Ⅰ）

【说明书修订日期】

核准日期：2007年06月05日
修订日期：2010年10月01日

【药品名称】

通用名称： 注射用重组人白介素-2（Ⅰ）
商品名称：赛迪恩
英文名称：Recombinant Human Interleukin-2（Ⅰ） for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Chongzu Ren Baijiesu-2（Ⅰ）

【成份】

主要成份为重组人白介素-2（I），辅料为甘露醇、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠和十二烷基硫酸钠。

【性状】

本品为白色或微黄色疏松状，易溶于水，溶解后为澄明液体。

【适应症】

本品可用于癌性胸腹腔积液及黑色素瘤、肾癌等恶性肿瘤的治疗。

【规格】

10万IU/1ml/支、20万IU/1ml/支、50万IU/1ml/支、100万IU/1ml/支、200万IU/1ml/支、300万IU/1ml/支

【用法用量】

注射前用灭菌注射用水溶解，具体用法因病而异，一般采用下述方法或遵医嘱。
1．全身给药：
皮下注射：60～100万IU/m²/次，用2ml溶解液溶解，皮下注射每周3次，6周为一疗程。
静脉注射：40～80万IU/m²/次，溶于500ml生理盐水，滴注2～4小时，每周3次，4～6周为一疗程。
2．区域或局部给药：
胸腔注入：用于癌性胸腔积液，100万～200万IU/m²/次，尽量抽去腔内积液，每周1～2次，2～4周（或积液消失）为一疗程。
肿瘤病灶局部给药：根据瘤体大小决定给药剂量，隔日1次，每次每个病灶注射不少于10万单位，4～6周为一疗程。

【不良反应】

常见的不良反应为发热、畏寒、肌肉酸痛，与用药剂量有关，也可有寒战高热，个别患者可出现恶心、呕吐、少数病人有皮疹、注射局部红肿等，所有不良反应停药后可自行恢复。
本品大剂量使用时，国外报道有可能引起毛细血管渗漏综合症，表现为血压降低、末稍水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，积极对症处理。

【禁忌】

对本品成分过敏者、严重心肾功能不全者、严重低血压者、高热者禁用。

【注意事项】

1．本品溶解后如有摇不散的沉淀、异物或瓶有裂纹等现象不可使用。
2．启瓶后制品应一次性使用完毕，不得分次使用。
3．用药剂量应遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对妊娠妇女缺乏足够充分的对照研究资料，只有当使用本品的有利因素超过胎儿可能承担的风险时，才可应用本品。本品是否分泌于分乳中尚不清楚。
由于本品对乳儿有潜在的不良反应，所以决定中止哺乳还是中止用药，要取决于药物对母亲的重要性。

【儿童用药】

18岁以下儿童用药的安全性和药效尚未得到确证。

【老年用药】

本品对老年患者与年轻患者中发生的情况是相同的。

【药物相互作用】

本品会影响中枢神经系统功能。因此，本品与精神药物一同用药治疗后，可能会发生相互作用（例如麻醉药、止痛剂、止吐药、镇静剂、安定药）。
本品若与对肾脏有危害性的药物（例如氨基葡糖苷、镇痛消炎药），对骨髓有毒性的药物（例如细胞毒素的化学疗法），对心脏有毒害的药物（例如阿霉素）或肝毒性药物（例如氨甲喋呤、天冬酰胺酶）并行给药时，会增强对这些器官系统的毒性作用，本品与任何抗肿瘤剂并行给药的安全性和药效尚未得到确证。
此外，由于使用本品而引起的肝、肾功能下降，会延缓并用药物清除，从而增加这些药物的不良反应的危险性。
已报道当本品连续的高剂量结合抗肿瘤剂对患者合并给药时，会引发过敏反应，尤其是甲氮咪胺、顺铂以及α-干扰素等抗肿瘤剂。这些反应包括红斑、瘙痒症以及低血压，而且这些反应发生在化学治疗的数小时之内，某些患者在遇到这些情况时，需要治疗解决。本品与α-干扰素给患者合并给药治疗后，会增加心肌受损，包括心肌梗塞、心肌炎、心室运动功能减退以及严重的横纹肌瘤的病症。
当用α-干扰素及本品并行给药治疗后，观察到患者有恶化或引发一些自身免疫性和炎症性病症，包括月牙型IgA血管球性肾炎、眼睑重症肌无力、炎症性关节炎、甲状腺炎、大疱性类天疱疮。
尽管糖皮质素显示能够减轻本品引起的不良反应，包括发热、肾功能不全、高胆红素血症以及呼吸困难，但是该类药物与本品一同给药治疗会减弱本品的抗肿瘤效力，因此必须避免。
当β-阻断剂及其它抗高血压药与本品一起使用时可能引起低血压。

【药物过量】

使用本品后的不良反应是与剂量相关的。超过了建议的剂量，就会较快出现预期的毒性。对停止使用本品后仍持续的症状必须及时监控和治疗。若此毒性危及生命，则可以用地塞米松静脉输液使之改善，但是该药同时也会使本品降低治疗效果。

【药理毒理】

本品显示具有人天然白介素-2（IL-2）的生物学活性，包括增加淋巴细胞有丝分裂可使具有细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子活化杀伤细胞（LAK）增殖，并使其杀伤活性增强。当本品在人体内给药量达到一定程度后会产生免疫效应，能诱导一些细胞因子如肿瘤坏死因子、IL-1及γ-干扰素的产生。本品具有抗病毒、抗肿瘤和增强机体免疫功能等作用。

【药代动力学】

据文献报道，在快速静脉输液后，血浓度达到较高值，随后迅速分布到血管外组织，在肾中代谢随尿液排出，分布半衰期和消除半衰期分别为13分钟和80分钟。

【贮藏】

2～8℃避光保存和运输。

【包装】

注射用冷冻干燥无菌粉末用卤化丁基橡胶塞，低硼硅玻璃管制注射剂瓶，1支/盒（内附一次性注射器1支、灭菌注射用水1支及消毒用品1套）。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版三部。

【批准文号】

10万IU/1ml/支：国药准字S20020046
20万IU/1ml/支：国药准字S20020048
50万IU/1ml/支：国药准字S20020008
100万IU/1ml/支：国药准字S20020047
200万IU/1ml/支：国药准字S20053057
300万IU/1ml/支：国药准字S20020049

【生产企业】

企业名称：辽宁卫星生物制品研究所（有限公司）
生产地址：沈阳市大东区东站街51甲-3号
邮政编码：110044
电话号码：（024）88908655
传真号码：（024）88905313
网址：http://www.yueho.com