盐酸氟桂利嗪滴丸

【说明书修订日期】

核准日期：2008年09月02日

【警告】

警示语：有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者禁用。

【药品名称】

通用名称： 盐酸氟桂利嗪滴丸
英文名称：Flunarizine Hydrochloride Pills
汉语拼音：Yansuan Fuguiliqin Diwan

【成份】

主要组成成分  本品主要成分为盐酸氟桂利嗪，其化学名称为(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₆H₂₆F₂N₂·2HCl
分子量：477.42

【性状】

本品为白色至类白色滴丸剂。

【适应症】

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。
由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

【规格】

每丸含氟桂利嗪1.25mg。

【用法用量】

用法：含服或吞服。
(1)偏头痛的预防性治疗
起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚10mg(8粒)，65岁以上患者每晚5mg(4粒)。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则可视为病人对本品无反应，可停止用药。
维持治疗：如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周连续给药5天(剂量同上)、停药2天。即使预防性维持治疗的疗效显著，且耐受性良好，在治疗6个月后也应停药观察，只有在复发时才应重新给药。
(2)眩晕
每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善，则应视为患者对本品无反应，应停药。

【不良反应】

最常见的不良反应为：嗜睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加(或伴有食欲增加)。这些反应常为一过性。
长期用药时，偶见下列严重的不良反应：
1、抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易于发生此反应。
2、锥体外系症状(如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等)，老年人较易发生。
较少见的不良反应有：
1、胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。
2、中枢神经系统：失眠、焦虑。
3、其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

【禁忌】

本品禁用于有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者。

【注意事项】

(1)极个别病人在治疗过程中疲惫症状可能会逐渐加剧，此时应停止治疗。
(2)不应超过以上推荐剂量。医生应定期观察患者，特别是在维持治疗期间，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。
(3)由于可能引起困倦(尤其在服药初期)，驾驶车辆或操纵机器者应注意。
(4)本品可引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。
(5)本品应当避免放置在能被阳光直接照射的地方并远离热源。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌，乳汁中的药物浓度较血中更高。尚无本品随人乳分泌的资料。
孕妇禁用本品。哺乳期妇女服用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

【老年用药】

由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，应慎用，酌情减少给药剂量。

【药物相互作用】

当本品与酒精、催眠药或镇静药合用时可出现中枢神经系统的过度镇静作用。本品并不禁用于使用β-受体阻断剂的患者。与苯妥英钠，卡马西平联合应用，氟桂利嗪的血药浓度降低。

【药物过量】

基于本品的药理学特性，在过量服用时可能会出现镇静作用和乏力，有报道个别超剂量服用的人(一次服用达600mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。急性过量时可用活性炭、催吐药、洗胃及支持疗法等方法治疗。尚无针对本品的有效的解毒药。

【药理毒理】

本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：①缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍，②前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环。③抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；④保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；⑤氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。

【药代动力学】

文献资料报道盐酸氟桂利嗪口服2～4小时达血浆峰值，T_1/2为2.4～5.5小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄，连服5～6周达稳态血浓度，90%与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经粪便排泄。
人体生物利用度试验选用20名健康男性志愿者单剂量口服本品或西安杨森制药有限公司生产的盐酸氟桂利嗪胶囊各25mg。结果：本品和盐酸氟桂利嗪胶囊药动学参数分别为C_max为103.86±28.87、107.78±35.30ng·ml^-1，T_max为2.1±0.6、2.3±0.7h，t_1/2为7.83±0.92、7.93±0.92h，MRT为11.36±1.15、11.60±1.05h，AUC_0-24为875.38±229.39、889.96±243.73ng·h·ml^-1，AUC_0-∞为1012.15±255.60、1024.72±265.02ng·h·ml^-1。本品与西安杨森制药有限公司生产的盐酸氟桂利嗪胶囊的相对生物利用度为100.7±23.8%，具有生物等效性。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

药用塑料瓶。40丸/瓶，80丸/瓶，160丸/瓶，200丸/瓶。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH09922008

【批准文号】

国药准字H20080563

【生产企业】

企业名称：南昌弘益药业有限公司
生产地址：江西省南昌高新技术产业开发区火炬大街789号
邮政编码：330096
电话号码：0791-88161316
传真号码：0791-88161360
网址：www.helioeast.com
如有问题，可直接与生产企业联系。

【附件】

定量取丸器使用说明
1.打开瓶盖将定量取丸器插入瓶口。

2.手握瓶口倾斜倒立药瓶。轻微振摇使药丸装入定量取丸器。

3.用手轻捏定量取丸器开缝处并将药瓶正立。定量取丸器中使装有所需的药丸。

4.将定量取丸器中的药丸直接倒入口中服用即可。