盐酸特比萘芬阴道泡腾片

【说明书修订日期】

2018年7月31日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 盐酸特比萘芬阴道泡腾片
英文名称：Terbinafine Hydrochloride Vaginal Effervescent Tablets
汉语拼音：YansuanTebinaifenYindaoPaotengpian

【成份】

本品主要成份为盐酸特比萘芬，其化学名称为(E)-N-(6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₅N·HCl
分子量：327.89

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

外阴阴道念珠菌病。

【规格】

50mg。

【用法用量】

每晚临睡前取出一片，送入阴道后穹窿处，连续用药1周为一疗程。

【不良反应】

本品的不良反应包括局部刺激及过敏反应，表现为刺激、阴道瘙痒、红肿等。文献报道，特比萘芬其它剂型(如片剂、霜剂等)的不良反应包括：
1.胃肠道反应。
2.偶见氨基转移酶升高或粒细胞减少，一般停药后均能恢复。极个别病例发生肝胆功能不全。美国食品药品监督管理局FDA于2000年5月发布消息，明确了特比萘芬具有肝毒性。
3.外用可出现局部轻度烧灼感、瘙痒感等刺激症状或局部皮肤干燥、有时伴有关节痛和肌痛。
4.有报道，用药后可出现轻度的皮肤反应(如荨麻疹等皮疹)，极个别患者出现严重的皮肤反应(如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症)。
5.也有报道，极个别患者用药后出现尿中红细胞增多。
6.罕见味觉改变。

【禁忌】

对特比萘芬或制剂中任何成分过敏者禁用。严重肝肾功能不全者忌用。

【注意事项】

1、出现肝功能异常、过敏反应、阴道局部疼痛等应及时停药。
2、肝肾功能不全者慎用。使用前应咨询医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠与哺乳动物研究显示，特比萘芬对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限，因此，除非可能的益处超过任何可能的危险，原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄，故接受本品治疗的母亲不应哺乳。

【儿童用药】

尚缺乏儿童使用本品的资料。

【老年用药】

老年患者肝肾功能减退，使用本品应慎重。

【药物相互作用】

药物相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物(如环孢菌素，D860或口服避孕药)的清除。然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品，因为极少数人可能月经失调。此外，肝药酶诱导药(如利福平等)可加快特比萘芬的血浆清除，肝药酶抑制药(如西咪替丁等)则可抑制其清除。

【药物过量】

尚缺乏资料。

【药理毒理】

药理作用
盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物，能特异地干扰真菌固醇的早期合成，高选择性地抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到抑制或杀灭真菌的作用。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠和犬连续1年经口给予盐酸特比萘芬，剂量达100mg/kg/日时，未见明显毒性反应，在更高剂量下表现出一定的肝、肾毒性。
遗传毒性：体外和体内遗传毒性试验结果未见盐酸特比萘芬有致突变性。
生殖毒性：大鼠和家兔试验结果表明，盐酸特比萘芬对生育力和生殖参数无不良影响，也未见胚胎毒性(致畸性)。
致癌性：小鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬，剂量达130mg/kg/日(雄鼠)和150mg/kg/日(雌鼠)时，未见给药引起的肿瘤形成或其它异常；大鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬，高剂量(69mg/kg/日)组雄鼠可见肝部肿瘤发生率增加，这可能与过氧化物酶体增生具有种属特异性有关，因为在小鼠的致癌性试验和小鼠、狗和猴的其它试验中均未见以上变化。
眼毒性：在较高剂量下，可见猴的眼折射异常(无毒性反应剂量为50mg/kg)，这些异常与眼组织中特比萘芬代谢物的存在有关，停药后即可消失，且无组织学改变。

【药代动力学】

目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97μg/ml，特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4.6小时，其生物利用度略受进食影响，但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。特比萘芬也可分泌于皮肤中，因此，在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度，在治疗的最初几周，特比萘芬即可进入甲板中。特比萘芬生物转化后的代谢物无抗真菌活性，主要从尿中排出，其消除半衰期为17小时，在体内无蓄积作用。其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝肾功能不全者的特比萘芬消除率可能降低，从而导致血药浓度升高。

【贮藏】

密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

铝塑泡罩，7片/板/袋、12片/板/袋、14片/板/袋，1袋/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20183313

【生产企业】

企业名称：青岛金峰制药有限公司
生产地址：青岛莱西市烟台路3号
邮政编码：266600
电话号码：0532-88495899
传真号码：0532-88495605