硫普罗宁肠溶胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2008年12月19日
修改日期：2009年01月19日
2009年05月25日
2011年07月26日

【药品名称】

通用名称： 硫普罗宁肠溶胶囊
英文名称：Tiopronin Enteric-coated Capsules
汉语拼音：Liupuluoning Changrong Jiaonang

【注册商标】

普森力泰

【成份】

本品主要成份为硫普罗宁。
化学名称：N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸。
化学结构式：

分子式：C₅H₉NO₃S
分子量：163.20

【性状】

本品为肠溶胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。

【适应症】

可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

【规格】

0.1g。

【用法用量】

口服，一次0.1～0.2g(1～2粒)，一日3次，疗程2～3个月，或遵医嘱。

【不良反应】

1.本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。
2.血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×10⁶以下，或者血小板降到每毫升10×10⁶以下，建议停药。
3.消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等)上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。
4.泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。
5.皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%～32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疹、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。
6.呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。
7.肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。
8.长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症、疲劳感和肢体麻木，应停服本品。
9.其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症。

【禁忌】

以下患者禁用：
1.对本品成份过敏的患者。
2.重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。
3.肾功能不全合并糖尿病者。
4.孕妇及哺乳妇女。
5.儿童。
6.急性重症铅、汞中毒患者。
7.既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其他严重不良反应者。

【注意事项】

1、以下患者慎用：
(1)老年患者；
(2)有哮喘病史的患者；
(3)既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。
2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女禁用本药。美国食品药品监督管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级，本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

禁用。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

本药不应与具有氧化作用的药物合用。

【药物过量】

当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

【药理毒理】

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

【药代动力学】

硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%～90%，单剂给药500mg后，其T_max为5h，C_max为3.6µg/ml，AUC_0～24h为29(µg·h/ml)。本品在体内呈二室分布，t_1/2α为2.4h，t_1/2β为18.7h，血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排除48%，72h可排出78%。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，6粒/板×2板/盒，6粒/板×4板/盒，12粒/板×1板/盒，12粒/板×2板/盒。

【有效期】

18个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH14512008

【批准文号】

国药准字H20080818

【生产企业】

企业名称：海南惠普森医药生物技术有限公司
生产地址：海口市保税区C09－2
邮政编码：570216
电话号码：0898-66811911
传真号码：0898-66819024
网址：www.helpson.com