伊曲康唑胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月17日
修改日期：2007年10月29日
修改日期：2010年10月01日
修改日期：2015年12月01日
修改日期：2016年01月28日

【警告】

对本品过敏者禁用，肝功能异常患者慎用

【药品名称】

通用名称： 伊曲康唑胶囊
商品名称：美扶
英文名称：Itraconazole Capsules
汉语拼音：Yiqukangzuo Jiaonang

【成份】

化学名称：
本品主要成份为伊曲康唑，其化学名称为(±)-1-仲丁基-4-[4-[4-[4-[[(2R*，4S*)2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-△²-1,2,4-三氮唑-5-酮。
化学结构式：

分子式：C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄
分子量：705.63

【性状】

本品内容物为类白色至淡黄色丸状颗粒。

【适应症】

伊曲康唑适用于治疗以下疾病：
1.妇科：外阴阴道念珠菌病。
2.皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
4.系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服：伊曲康唑不容于水，餐前服用效果不佳，为达到最佳吸收，用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。(即：用餐后需用含油较大的菜汤将胶囊整个吞服，方可达到最佳治疗效果，并避免餐后大量饮水。)

适应症	剂量	疗程	备注
念珠菌性阴道炎	0.2g(2粒) 一日二次	1日
	或0.2g(2粒) 一日一次	3日
花斑癣	0.2g(2粒) 一日一次	7日
皮肤真菌病	0.1g(1粒) 一日一次	15日	高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，一日0.1g(1粒)
口腔念珠菌病	0.1g(1粒) 一日一次	15日	一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍
真菌性角膜炎	0.2g(2粒) 一日一次	21日

甲真菌病:
——冲击疗法(见下表)
冲击疗法为每日两次，每次两粒胶囊(0.2g bid)，连服一周。指甲感染需两个冲击疗程，趾甲感染为三个冲击疗程。每个疗程之间均被不服药三周间隔开，当全部疗程结束后，从新长出的甲上即可见到明显的疗效。

甲真菌病的 部位 时间	趾甲 (有或无指甲感染)	仅指甲
第1周	第一个冲击疗程	第一个冲击疗程
第2周	停用伊曲康唑	停用伊曲康唑
第3周
第4周
第5周	第二个冲击疗程	第二个冲击疗程
第6周	停用伊曲康唑
第7周
第8周
第9周	第三个冲击疗程

(即：冲击疗法为每日两次，每次两粒胶囊，连服一周，停服三周。指甲感染需两个冲击疗程，趾甲感染需三个冲击疗程)
或者
--连续治疗
每日两粒(0.2g o.d.)，共服三个月。
本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。系统性真菌病：根据不同的感染选择不同的剂量用法)

适应症	剂量	平均疗程	备注
曲霉菌病	0.2g(2粒) 一日1次	2-5个月	对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至0.2g(2粒)一日二次
念珠菌病	0.1(1粒)-0.2g(2粒) 一日1次	3周-7个月
非隐球菌性脑膜炎	0.2g(2粒) 一日一次	2个月-1年	维持治疗(脑膜感染患者)一日一次
隐球菌性脑膜炎	0.2g(2粒) 一日一次或0.2g(2粒)一日二次	8个月
组织胞浆菌病	0.2g(2粒) 每日1次-0.2g(2粒)每日2次	8个月
孢子丝菌病	0.1g(1粒)一日1次	3个月
副球孢子菌病	0.1g(1粒) 一日1次	6个月
着色芽生菌病	0.1(1粒)-0.2g(2粒) 一日一次	6个月
芽生菌病	0.1g(1粒)一日一次或0.2g(2粒)一日二次	6个月

【不良反应】

常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如痛痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合征(重症多形型红斑)。
已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。
2.哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。

【老年用药】

尚不明确。

【药理毒理】

本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新型隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜和主要成份之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。

【药代动力学】

餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品0.2g后4.6±1.3小时血药浓度达峰值，其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮肤中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：0.2g一日一次治疗3日，可持续2天；0.2g一日2次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪便排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

【贮藏】

密封，在阴凉(不超过20℃)、干燥处保存。

【包装】

药品包装用铝箔与聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用硬片复合包装，每盒4粒×1板或7粒×1板或7粒×2板。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20000124

【生产企业】

企业名称：天津力生制药股份有限公司
生产地址：天津市西青经济开发区赛达北一道16号
邮政编码：300385
电话号码：022-27366012
传真号码：022-27364239
网址：www.lishengpharma.com
免费咨询电话：4006490098

【修订/勘误】

《国家药品标准化学药说明书内容汇编》勘误表

70.药品名称：伊曲康唑胶囊

“甲真菌病”：—冲击疗法(见下表)

冲击疗法为每日两次，每次两粒胶囊(200mg bid)，连服一周。指甲感染需两个冲击疗效，趾甲感染为三个冲击疗程。每个疗程之间均被不服药三周间隔开，当全部疗效结束后，从新长出的甲上即可见到明显的疗效。

	趾甲(有或无指甲感染)	仅指甲
第1周	第一个冲击疗程	第一个冲击疗程
第2周	停用伊曲康唑	停用伊曲康唑
第3周
第4周
第5周	有一个冲击疗程	第一个冲击疗程
第6周	停用伊曲康唑
第7周
第8周
第9周	第一个冲击疗程	或者

—连续治疗

每日两粒胶囊(200mg o.d.)，共服三个月。