伊曲康唑分散片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2008年07月31日
修改日期:2008年08月27日
2011年09月05日
2012年03月01日
2016年12月29日

【药品名称】

通用名称: 伊曲康唑分散片
英文名称:Itraconazole Dispersible Tablets
汉语拼音:Yiqukangzuo Fensanpian

【注册商标】

真伏

【成份】

主要组成成份  本品主要成份为伊曲康唑
化学名称:顺–4-[4–[4-[4-[2–(2,4–二氯苯基)–2–(1H–1,2,4–三氮唑基–1–甲基)–1,3–二环戊基–4–基]甲基]苯基]-1–哌嗪基]苯基–2,4–二氢–2–(1–甲基丙基)–3H–1,2,4–三氮唑–3–酮。
化学结构式:

分子式:C35H38Cl2N8O4
分子量:705.64

【性状】

本品为白色或类白色片

【适应症】

伊曲康唑适用于治疗以下疾病:
①妇科:外阴阴道念珠菌病。
②皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
③由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
④系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。

【规格】

0.1g

【用法用量】

为达到最佳吸收,用餐后立即给药,可加水分散均匀后口服,也可含于口中吮服或吞服。
1.念珠菌性阴道炎:每次200mg,每天二次,疗程为1天或每次200mg,每天一次,疗程为3天;
2.花斑癣:每次200mg,每天一次,疗程为7天;
3.皮肤真菌病:每次100mg,每天一次,疗程为15天;高度角化区(如足底部癣、手掌部癣)需:延长治疗15日,每次100mg,每天一次,疗程为15天;
4.口腔念珠菌病:每次100mg,每天一次,疗程为15天;
5.真菌性角膜炎:每次200mg,每天一次,疗程为21天;
6.对于一些免疫缺陷病人,如白血病、爱滋病或器官移植病人等,采用伊曲康唑分散片治疗真菌感染时,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,剂量可加倍。
7.甲真菌病:1)冲击治疗:每次200mg,每天二次,连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染,推荐采用两个冲击疗程,每个疗程间隔3周;对于趾甲感染,推荐采用三个冲击疗程。每个疗程间隔3周。2)或者采用连续治疗:每次200mg,每天一次,连用三个月。
本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2-4周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
8.系统性真菌病:根据不同感染选择不同的剂量用法,详见下表。
适应症 剂量 平均疗程 备注
曲霉病
念珠菌病
200mg每日一次
100mg至200mg每日一次
2~5个月
3周~7个月
对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至:200mg每日二次
非隐球菌性脑膜炎
隐球菌性脑膜炎
200mg每日一次
200mg每日二次
2个月~1年
2个月~1年
维持治疗(脑膜感染患者)每日一次
组织胞浆菌病
孢子丝菌病
副球孢子菌病
着色真菌病
芽生菌病
200mg每日一次或200mg每日二次
100mg每日一次
100mg每日一次
100mg至200mg每日一次
100mg每日一次或200mg每日二次
8个月
3个月
6个月
6个月
6个月
 

【不良反应】

在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适,如厌食、恶心,腹痛和便秘;少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了外周神经病变和Stevens-Johnson综合症(重症多形红斑),但后者的原因不明。
已有重要的潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑分散片长疗程(约一个月以上)治疗时,可见低血症、水肿、肝炎和脱发等症状。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇禁用。除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。

【注意事项】

1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人,本品的排泄减慢,建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。
5.育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。
6.胃酸降低时,会影响本品吸收。需接受酸中和药物治疗者,应在服用伊曲康唑至少2小时后,再服用这些药物。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。除非用于系统性真菌治疗,但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。
哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】

伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。

【老年用药】

老年患者用药同成人。

【药物相互作用】

1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢,导致包括副作用在内的药物作用的增加和/或延长。
因此:①在使用伊曲康唑治疗期间不应使用特非那丁、阿司咪唑西沙必利,口服咪达唑仑三唑仑。若静脉注射咪达唑仑则更应格外谨慎,因为其镇静作用会延长;②若需与伊曲康唑同时服用口服抗凝剂、地高辛环孢素A、全身应用的甲泼尼龙(methylprednisolone)、长春生物碱和他可林(tacrolimus)等,则应减少这些药物的剂量;③对服用二氢吡啶离子通道阻断剂和奎尼丁的病人应监测其副反应,如水肿和耳鸣/听力下降。必要时可减少这些药物的剂量;④有报道罕见在做移植手术病人中同时接受伊曲康唑、环孢菌素和羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如洛伐他丁的治疗时,有横纹肌溶解发生,但伊曲康唑与横纹肌溶解的因果关系尚未建立。
4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量。
5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。
6.尚未观察到本品对炔雌醇炔诺酮代谢的诱导效应。

【药物过量】

一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃等。本品不能经过血液透析清除。无特殊的解毒药

【药理毒理】

本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。
本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

【药代动力学】

文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时,血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为1-1.5天。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次时,其稳态血药浓度分别为0.4µg/ml,1.1µg/ml和2.0µg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血中本品浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,且药物清除是与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7天后已测不到血浆药物浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2-4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其在甲角质中药物浓度至少存在6个月的时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2-3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg每日一次治疗3天,可持续二天;200mg每日二次治疗1天,则可持续三天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,其体外抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得其抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3-18%。经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%,大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。

【贮藏】

密封,在干燥处保存

【包装】

铝塑包装;4片/盒,7片/盒,14片/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH08882008

【批准文号】

国药准字H20080494

【生产企业】

企业名称:康芝药业股份有限公司
生产地址:海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷三路6号
邮政编码:570311
电话号码:0898-66802060
传真号码:0898-66802002
学术咨询:400-8866-126(手机固话均可拨打,免长途费)
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 注册商标

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 2
  • 国产上市企业数 2
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20080494
伊曲康唑分散片
0.1g
片剂
康芝药业股份有限公司
康芝药业股份有限公司
化学药品
国产
2022-11-09
国药准字H20090185
伊曲康唑分散片
0.1g
片剂
哈尔滨三联药业股份有限公司;兰西哈三联制药有限公司
哈尔滨三联药业股份有限公司
化学药品
国产
2024-04-13

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
伊曲康唑分散片
康芝药业股份有限公司
国药准字H20080494
100mg
片剂
中国
在使用
2022-11-09
伊曲康唑分散片
哈尔滨三联药业股份有限公司
国药准字H20090185
100mg
片剂
中国
在使用
2024-04-13

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药品中标情况

药品规格: 3112
中标企业: 15
中标省份: 32
最低中标价0.21
规格:100mg
时间:2017-03-06
省份:福建
企业名称:成都倍特药业股份有限公司
最高中标价0
规格:25ml:250mg
时间:2010-07-16
省份:江西
企业名称:Janssen-Cilag Limited
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
伊曲康唑胶囊
胶囊剂
100mg
14
9.17
128.45
西安杨森制药有限公司
西安杨森制药有限公司
陕西
2012-08-31
盐酸伊曲康唑胶囊
胶囊剂
110mg
14
1.1
15.41
上海现代哈森(商丘)药业有限公司
福建
2012-08-20
伊曲康唑胶囊
胶囊剂
100mg
14
1.89
26.42
乐普药业股份有限公司
福建
2012-08-20
伊曲康唑胶囊
胶囊剂
100mg
14
4.12
57.7
天津力生制药股份有限公司
国药控股青海有限公司
青海
2012-07-12
伊曲康唑分散片
片剂
100mg
14
5.35
74.95
哈尔滨三联药业股份有限公司
哈尔滨三联药业股份有限公司
广西
2016-07-01

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国家集中采购情况

中选企业

1

最高中选单价

1.8

哈尔滨三联药业股份有限公司

最高降幅

哈尔滨三联药业股份有限公司

中选批次

0

最低中选单价

1.8

哈尔滨三联药业股份有限公司

最低降幅

哈尔滨三联药业股份有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
伊曲康唑分散片
哈尔滨三联药业股份有限公司
分散片
7片/盒
2年
12.6
2022-12-12
伊曲康唑分散片
哈尔滨三联药业股份有限公司
分散片
14片/盒
2年
25.2
2022-12-12

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
伊曲康唑
感染
真菌感染
查看 查看
伊曲康唑
Mayne制药
韩国保宁制药;印度格伦马克制药公司;Mayne制药;Mayne制药
肿瘤;皮肤病;感染
曲霉菌感染;基底细胞痣综合征;芽生菌感染;恶性肿瘤;真菌感染;组织胞浆菌感染;激素抵抗性前列腺癌;转移性非小细胞肺癌;前列腺肿瘤
查看 查看
CYP51
ACC-006
广州维美投资有限公司
江苏艾迪药业股份有限公司
肿瘤
晚期实体瘤;基底细胞癌;非小细胞肺癌
查看 查看
Hedgehog protein;MTOR
伊曲康唑
感染
真菌感染
查看 查看
CYP51
伊曲康唑
感染
感染性疾病
查看 查看
CYP51

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 9
  • 新药申请数 10
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 1
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
X0300323
伊曲康唑分散片
成都倍特药业有限公司
新药
5
2003-01-21
2003-08-18
制证完毕-已发批件四川省
查看
CXHL0501280
伊曲康唑分散片
海南新世通制药有限公司
新药
5
2005-09-12
2006-07-04
已发件 海南省
查看
CXHS0600045
伊曲康唑分散片
哈尔滨三联药业有限公司
新药
5
2006-03-07
2009-04-24
制证完毕-已发批件黑龙江省 EF833341741CN
查看
CXHS0600914
伊曲康唑分散片
成都倍特药业有限公司
新药
5
2006-11-16
2008-10-31
制证完毕-已发批件四川省 EX946960785CN
查看
X0306538
伊曲康唑分散片
山东省医药工业研究所
新药
5
2004-08-13
2005-01-14
已发件 山东省
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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