注射用舒巴坦钠

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月18日
修改日期：2010年04月30日
修改日期：2013年12月01日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 注射用舒巴坦钠
英文名称：Sulbactam Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Shubatanna

【注册商标】

万舒乐

【成份】

本品主要成份为舒巴坦钠。
化学名称：(2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4二氧化物。
化学结构式：

分子式:C₈H₁₀NNaO₅S
分子量:255.22

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末；微有特臭。

【适应症】

本品与氨苄西林联合应用，用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。

【规格】

按C₈H₁₁NO₅S计(1)0.25g(2)0.5g(3)1.0g

【用法用量】

本品与氨苄西林以1:2剂量比应用时：一般感染，成人剂量为一日舒巴坦1～2g，氨苄西林2～4g，分2～3次静脉滴注或肌内注射；轻度感染，亦可一日舒巴坦0.5g，氨苄西林1g，分2次静脉滴注或肌内注射；重度感染，可增大剂量至一日舒巴坦3～4g，氨苄西林6～8g，分3～4次静脉滴注。舒巴坦最高剂量不超过每日4g。

【不良反应】

本品与氨苄西林联合应用，不良反应发生率约10%以下，需中止治疗者仅0.7%。注射部位疼痛发生率约3.6%，静脉炎、腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%-6%。偶见一过性嗜酸性粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。

【禁忌】

当与青霉素类药物合用时，对青霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品必须和β-内酰胺类抗生素联合使用，单独使用无效。
2.当与青霉素类药物合用时，用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
3.交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。
4.肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：

血浆肌酐清除率(ml/min)	半衰期(h)	给药间期(h)
≥30	1	6～8
15～29	5	12
5～14	9	24

5.本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。
6.对诊断的干扰：
(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；
(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；
(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶升高。
7.应用大剂量时应定期检测血清钠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

老年患者肾功能减退，须调整剂量。

【药物相互作用】

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
2.本品与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理作用：本品为半合成β-内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。与青霉素类和头孢菌素类合用时，使因产酶而对前两类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌等的MIC降到敏感范围之内。
本品对奇异杆菌的PBP1和醋酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。
2.毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

本品肌内注射0.5g和1.0g半小时后血药峰浓度(Cmax)分别为13mg/L和28mg/L，静脉滴注0.5g和1.0g，血药峰浓度(Cmax)分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t₁/_2β)为1小时。蛋白结合率为38%。给药后24小时经尿排出给药量的85%。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内，乳汁中亦含有本品。

【贮藏】

密闭，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶，药用卤化丁基橡胶塞，每盒10瓶。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

(1)0.25g  国药准字H20054168
(2)0.5g  国药准字H20054169
(3)1.0g  国药准字H20054170

【生产企业】

企业名称：华北制药股份有限公司
生产地址：河北省石家庄市和平东路388号
邮政编码：050015
客户服务电话：4006128588  4006128585
网址：www.ncpc.com.cn
版本号：513921504