注射用前列地尔干乳剂

【说明书修订日期】

核准日期：2010年05月12日
修改日期：2017年08月02日

【药品名称】

通用名称： 注射用前列地尔干乳剂
英文名称：Alprostadil Dried Emulsion for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Qianliedi'er Ganruji

【注册商标】

优帝尔

【成份】

本品主要成份为前列腺素E₁。
化学名称：(1R,2R,3R)-3-羟基2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
化学结构式：

分子式：C₂₀H₃₄O₅
分子量：354.48
辅料：乳糖、蛋黄卵磷脂、枸橼酸钠、油酸钠、大豆油及甘油。

【性状】

本品为白色或类白色冻干块状物或粉末，加水溶解后为白色或类白色乳液，略带黏性，有特殊气味。

【适应症】

1.治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2.脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3.动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4.用于慢性肝炎的辅助治疗。

【规格】

10μg

【用法用量】

成人一日一次，5μg或10μg溶解在10ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。

【不良反应】

1.休克：偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2.注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3.循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸。
4.消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5.精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6.血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7.其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。

【禁忌】

以下患者禁用：
1.严重心衰(心功能不全)患者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女。
3.既往对本制剂有过敏史的患者。

【注意事项】

1.下述患者慎用本品：
(1)心衰(心功能不全)患者，有报告可加重心功能不全的倾向。
(2)青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。
(3)既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。
(4)间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。
2.用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。
3.给药时注意：
(1)出现不良反应时，应采取减慢给药速度，停止给药等适当措施。
(2)本制剂与输液混合后在2小时内使用。残液不能再使用。
(3)不能使用冻结的药品。
(4)本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品。

【儿童用药】

小儿先天性心脏病患者用药，推荐输注速度为5ng/kg/min。

【老年用药】

无特殊提示，请遵医嘱。

【药物相互作用】

避免与血浆增容剂(右旋糖苷、明胶制剂等)混合。

【药物过量】

目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道。

【药理毒理】

1.药理作用
本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂，由于脂微球的包裹，前列地尔不易失活，且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。
2.毒理作用
静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔(前列腺素E₁)250μg/kg]，未见动物死亡，也未见严重的急性毒性。本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。

【药代动力学】

以[³H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合，在血中代谢较快。其代谢产物(13、14-二氢-15-酮-PGE₁)主要通过肾脏排泄。给药后24小时内尿中排泄大约90%，其余经粪便排泄。

【贮藏】

密封，遮光，在阴凉处(小于20℃)保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，注射用无菌粉末用卤化丁基橡胶塞；1瓶/盒，2瓶/盒，10瓶/盒。

【有效期】

12个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH01492010

【批准文号】

国药准字H20100048

【生产企业】

企业名称：重庆药友制药有限责任公司
地址：重庆市北碚区京东方大道66号
电话号码：(023)67518018
传真号码：(023)67527018
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