注射用美洛西林钠

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年4月28日
修改日期:2007年12月13日
修改日期:2009年6月26日

【药品名称】

通用名称: 注射用美洛西林
英文名称:Mezlocillin Sodium for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Meiluoxilinna

【成份】

本品主要成份为美洛西林
化学名称:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸盐。
化学结构式:

分子式:C21H24N5NaO8S2分子量:561.56

【性状】

本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。

【适应症】

用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌属等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染,如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

【规格】

按C21H24N5O8S2计算(1)1.0g;(2)1.5g;(3)3.0g;

【用法用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解,静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。
成人一日2~6g,严重感染者可增至8~12g,最大可增至15g;儿童,按体重一日0.1~0.2g/kg,严重感染者可增至0.3g/kg。
肌内注射一日2~4次,静脉滴注按需要每6~8小时一次,其剂量根据病情而定,严重者可每4~6小时静脉注射一次。

【不良反应】

不良反应主要有:食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹,且多在给药过程中发生,大多程度较轻,不影响继续用药,重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。

【禁忌】

青霉素抗生素过敏者禁用。

【注意事项】

1.用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
2.交叉过敏反应:对一种青霉素抗生素过敏者可能对其他青霉素抗生素也过敏。也可对青霉胺头孢菌素类过敏。
3.肾功能减退患者应适当降低用量。
4.下列情况应慎用:有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
5.对诊断的干扰:(1)用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;(2)大剂量注射给药可出现高血症;(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
6.应用大剂量时应定期检测血清

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘进入胎儿血循环,并有少量随乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告,但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊,因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。

【儿童用药】

见用法用量。

【老年用药】

老年患者肾功能减退,须调整剂量。

【药物相互作用】

1.氯霉素红霉素四环素类等抗生素磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性,不宜与本品合用,尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。
2.丙磺舒阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺药可减少本品自肾脏排泄,因此与本品合用时使其血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可能增加。
3.本品与重属,特别是铜、和汞呈配伍禁忌,因后者可破坏其化噻唑环。由化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4.本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素四环素万古霉素、琥乙红霉素两性霉素B、去甲肾上腺素间羟胺、苯妥英盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪维生素B族、维生素C等后将出现混浊。
5.避免与酸碱性较强的药物配伍,pH4.5以下会有沉淀发生,pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。
6.本品可加强华法林的作用。
7.与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用,但混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置同一容器内给药。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为半合成青霉素抗生素,对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用,大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林氨苄西林;对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林磺苄西林;对革兰阳性菌如黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似,而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌菌具有较好抗菌作用。
本品体外试验表明其对细菌所产生的β内酰胺酶不稳定。
本品与庆大霉素卡那霉素氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。

【药代动力学】

成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4μg/ml、152μg/ml,1小时后分别为12.8μg/ml、47.8μg/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期(t1/2β)分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml,1小时后为28.3μg/ml,血消除半衰期(t1/2β)为40分钟。本品在胆汁中浓度极高,1小时内滴注2g,最高可达248~1070μg/ml,6小时后仍保持63.5~300μg/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。
本品到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为1小时,肌注约为1.5小时,小于7天的新生儿约为4.3小时。
在新生儿静滴100mg/kg后,血药浓度的降低较缓慢,5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml。小儿脓胸,在静脉滴注100mg/kg后,胸水中最高浓度达到6.3μg/ml,而且持续时间很长。
妊娠妇女静脉滴注1~2g,1~2小时后27%~34%转移至脐带血中,羊水中药物浓度为10μg/ml。

【贮藏】

密封,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶,药用卤化丁基橡胶塞,10瓶/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

中国药典2005年版增补本

【批准文号】

(1)1.0g国药准字H20054414;(2)1.5g国药准字H20073848
(3)3.0g国药准字H20073849

【生产企业】

企业名称:华北制药股份有限公司
生产地址:石家庄市和平东路388号
销售电话:(0311)86218318、85372713
用户服务:(0311)86218318、85992457
传真号码:(0311)86216056、85372717
邮政编码:050015
网址:www.ncpc.com.cn
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 28
  • 国产上市企业数 27
  • 进口上市企业数 1
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20053376
注射用美洛西林钠
0.5g(按C21H25N5O8S2计算)
注射剂
海南海灵化学制药有限公司
化学药品
国产
2020-05-21
国药准字H20044707
注射用美洛西林钠
按C21H25N5O8S2计1.0g
注射剂
石药集团中诺药业(石家庄)有限公司
化学药品
国产
2020-05-25
国药准字H20066429
注射用美洛西林钠
按C21H25N5O8S2计2.5g
注射剂
江西东风药业股份有限公司
江西东风药业股份有限公司
化学药品
国产
2022-01-05
国药准字H20113251
注射用美洛西林钠
按C21H25N5O8S2计 1.0g
注射剂
青州尧王制药有限公司
青州尧王制药有限公司
化学药品
国产
2021-03-23
国药准字H20059442
注射用美洛西林钠
按C21H25N5O8S2计 1.0g
注射剂
福安药业集团庆余堂制药有限公司
福安药业集团庆余堂制药有限公司
化学药品
国产
2020-08-25

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
注射用美洛西林钠
海南海灵化学制药有限公司
国药准字H20053376
500mg
注射剂
中国
在使用
2020-05-21
注射用美洛西林钠
石药集团中诺药业(石家庄)有限公司
国药准字H20044707
1g
注射剂
中国
在使用
2020-05-25
注射用美洛西林钠
江西东风药业股份有限公司
国药准字H20066429
2.5g
注射剂
中国
在使用
2022-01-05
注射用美洛西林钠
青州尧王制药有限公司
国药准字H20113251
1g
注射剂
中国
在使用
2021-03-23
注射用美洛西林钠
福安药业集团庆余堂制药有限公司
国药准字H20059442
1g
注射剂
中国
在使用
2020-08-25

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药品中标情况

药品规格: 7271
中标企业: 28
中标省份: 32
最低中标价0.02
规格:1g
时间:2018-10-31
省份:湖南
企业名称:海南卫康制药(潜山)有限公司
最高中标价0
规格:3g
时间:2023-10-17
省份:云南
企业名称:海南通用三洋药业有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
注射用美洛西林钠
注射剂
2g
1
22
22
湖南科伦制药有限公司
山东
2009-12-27
注射用美洛西林钠
注射剂
1g
1
11.15
11.15
山西仟源医药集团股份有限公司
山东
2009-12-27
注射用美洛西林钠
注射剂
2g
1
20.55
20.55
福安药业集团庆余堂制药有限公司
山东
2009-12-27
注射用美洛西林钠
注射剂
500mg
1
6.9
6.9
广州白云山天心制药股份有限公司
山东
2009-12-27
注射用美洛西林钠
注射剂
2.5g
1
28.3
28.3
湖南科伦制药有限公司
山东
2009-12-27

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国家集中采购情况

中选企业

16

最高中选单价

24.77

江苏海宏制药有限公司

最高降幅

87.49

山东鲁抗医药股份有限公司

中选批次

0

最低中选单价

0.8

山东鲁抗医药股份有限公司

最低降幅

84.83

四川制药制剂有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
注射用美洛西林钠
石药集团中诺药业(石家庄)有限公司
注射剂
1年
2021-06-07
注射用美洛西林钠
海南通用三洋药业有限公司
注射剂
1年
2021-06-07
注射用美洛西林钠
江西东风药业股份有限公司
注射剂
1年
2021-06-07
注射用美洛西林钠
海南通用三洋药业有限公司
注射剂
1年
2021-06-07
注射用美洛西林钠
福安药业集团庆余堂制药有限公司
注射用无菌粉末
10支/盒
1年
2020-12-01

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

  • 研发企业数 0
  • 全球最高研发阶段
  • 中国最高研发阶段
药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 38
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 66
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 61
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB0809701
注射用美洛西林钠等2个规格
海南卫康制药(潜山)有限公司
补充申请
2008-11-07
2010-02-26
制证完毕-已发批件海南省 EF002423832CS
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CYHS0800444
注射用美洛西林钠
青州尧王制药有限公司
仿制
6
2008-07-22
2011-06-10
制证完毕-已发批件山东省 EK037138603CS
查看
Y0411092
注射用美洛西林钠
山东鲁抗医药股份有限公司
仿制
6
2004-09-30
2005-06-29
已发批件山东省
查看
CYHS0507754
注射用美洛西林钠
湖南中南科伦药业有限公司
仿制
6
2005-11-16
2006-07-27
已发件 湖南省 EQ114632985CN
查看
CYHS0503118
注射用美洛西林钠
重庆市庆余堂制药有限公司
仿制
6
2005-05-19
2005-12-27
制证完毕-已发批件重庆市
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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